prochlorperazine
Compazine, Stemetil ◆
prochlorperazine edisylate
Compazine
prochlorperazine maleate
Compazine, Compazine Spansule, Stemetil ◆

Pharmacologic classification: phenothiazine (piperazine derivative)
Therapeutic classification: antipsychotic, antiemetic, anxiolytic
Pregnancy risk category C

Available forms
Available by prescription only
prochlorperazine edisylate
Injection: 5 mg/ml
Spansules (sustained-release): 10 mg, 15 mg
Suppositories: 2.,5 mg, 5 mg, 25 mg
Sirop: 1 mg/ml
maleat de proclorperazină
Tablete: 5 mg, 10 mg, 25 mg

Farmacodinamie
acțiune Antipsihotic: – a Gândit să-și exercite efecte antipsihotice de postsinaptică blocada receptorilor de dopamină din SNC, inhibând astfel dopamina efecte mediate.
acțiune antiemetică: efecte atribuite blocării receptorilor de dopamină în zona de declanșare a chemoreceptorului medular.
medicamentul are multe alte efecte centrale și periferice: produce blocada alfa și ganglionică și contracarează activitatea mediată de histamină și serotonină., Cele mai frecvente reacții adverse sunt extrapiramidale. Folosit în principal ca antiemetic; ineficient împotriva bolii de mișcare. farmacocinetica absorbție: viteza și gradul absorbției variază în funcție de calea de administrare. Absorbția comprimatelor orale este neregulată și variabilă; debutul acțiunii variază între 1/2 și 1 oră. Absorbția concentratului Oral este mai previzibilă. I. M. de droguri absorbit rapid. distribuție :distribuite pe scară largă în organism, inclusiv laptele matern. 91% până la 99% legat de proteine. Efectul maxim la 2 până la 4 ore; concentrațiile serice la starea de echilibru în decurs de 4 până la 7 zile.,
Metabolism: metabolizat extensiv de către ficat; nu s-au format metaboliți activi. Durata acțiunii aproximativ 3 până la 4 ore; 10 până la 12 ore pentru formularul cu eliberare prelungită.
excreție: cea mai mare parte excretată în urină prin rinichi; unele excretate în fecale prin tractul biliar. contraindicații și precauții contraindicat la pacienții hipersensibili la fenotiazine și la cei cu depresie a SNC, inclusiv comă; în timpul intervenției chirurgicale pediatrice; când se utilizează anestezic spinal sau epidural, blocante adrenergice sau etanol; și la sugarii cu vârsta mai mică de 2 ani.,
utilizați cu precauție la pacienții cu insuficiență a funcției CV, glaucom sau tulburări convulsive; la cei care au fost expuși la căldură extremă; și la copiii cu boli acute.

interacțiuni
droguri-droguri. Anticonvulsivante: scade pragul convulsiv. Poate fi necesară ajustarea dozei anticonvulsivante.
antiacide care conțin aluminiu și magneziu; antidiareice: inhibă absorbția. Timpii de administrare separați cu cel puțin 2 ore.,
supresoare ale apetitului, simpatomimetice (cum ar fi efedrina , epinefrina, fenilefrina): scade efectele stimulatoare și presoare; poate provoca inversarea epinefrinei (răspuns hipotensiv la epinefrină). Utilizați împreună cu precauție; nu utilizați cu epinefrina.
Atropina și alte anticolinergice (cum ar fi antidepresive, antihistaminice, antiparkinsonians, inhibitori MAO, meperidina, fenotiazine): Cauze oversedation, ileus paralitic, modificări vizuale, și constipație severă. Evitați utilizarea împreună.
Beta blocante: crește nivelul plasmatic și toxicitatea ambelor medicamente. Ajustați doza după cum este necesar.,
bromocriptina: antagonizează secreția de prolactină. Monitorizați cu atenție pacientul.
antihipertensive cu acțiune Centrală (de exemplu clonidina, guanabenz, guanadrel, guanetidină, metildopa, rezerpina): Inhibă răspunsul tensiunii arteriale. Monitorizați tensiunea arterială.
Deprimante ale SNC (cum ar fi anestezice , barbiturice, narcotice, sulfat de magneziu parenteral, tranchilizante): provoacă suprasedare, depresie respiratorie și hipotensiune. Monitorizați cu atenție pacientul.
litiu: provoacă toxicitate neurologică severă cu sindrom asemănător encefalitei; scade răspunsul terapeutic la proclorperazină., Monitorizați cu atenție pacientul.
Metrizamidă: crește riscul de convulsii. Utilizați împreună cu precauție.
anticoagulante orale: diminuează efectele anticoagulante. Monitor PT și INR.
pimozidă: prelungește intervalul QT. Evitați utilizarea împreună.
fenobarbital: îmbunătățește excreția renală a proclorperazinei; scade nivelurile de fenobarbital. Ajustați doza după cum este necesar.
fenitoina: inhibă metabolismul și crește toxicitatea fenitoinei. Monitorizați cu atenție pacientul.
diuretice tiazidice: accentuează hipotensiunea ortostatică. Utilizați împreună cu precauție.
antidepresive triciclice: crește nivelul seric TCA., Monitorizați cu atenție pacientul.
droguri-plante medicinale. Kava: poate crește riscul de reacții distonice. Descurajați utilizarea împreună.
Yohimbe: fenotiazinele pot crește riscul de toxicitate. Descurajați utilizarea împreună.
droguri-alimente. Cofeina: scade răspunsul terapeutic la proclorperazină. Descurajați utilizarea împreună.
Stilul de viață al drogurilor. Consumul de alcool: provoacă efecte aditive. Descurajați consumul de alcool.
fumatul greu: crește metabolismul proclorperazinei. Descurajați fumatul.
expunerea la soare: provoacă reacții de fotosensibilitate. Sfătuiți pacientul să ia măsuri de precauție.,

Adverse reactions
CNS: extrapyramidal reactions, sedation, pseudoparkinsonism, EEG changes, dizziness.
CV: orthostatic hypotension, tachycardia, ECG changes.
EENT: ocular changes, blurred vision.
GI: dry mouth, constipation, ileus, increased appetite.
GU: urine retention, dark urine, menstrual irregularities, inhibited ejaculation, hyperprolactinemia.
Hematologic: transient leukopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, hemolytic anemia.
Hepatic: cholestatic jaundice.
Metabolic: weight gain, hyperglycemia or hypoglycemia.,
piele: fotosensibilitate ușoară, reacții alergice, dermatită exfoliativă. altele: ginecomastie. efectele asupra rezultatelor testelor de laborator pot crește sau scădea nivelul glicemiei.
? poate scădea WBC, granulocite, și numărul de trombocite. Poate crește sau scădea valorile testelor funcției hepatice., supradozajul și tratamentul toxicitatea poate determina depresia SNC caracterizată prin somn profund, inoportun și posibilă comă, hipotensiune arterială sau hipertensiune arterială, simptome extrapiramidale, distonie, mișcări musculare involuntare anormale, agitație, convulsii, aritmii, modificări ECG, hipotermie sau hipertermie și disfuncție a sistemului nervos autonom.
pentru a trata, nu provocați vărsături. Medicamentul inhibă reflexul tusei și poate apărea aspirația. Utilizați lavaj gastric, apoi cărbune activat și cathartică salină; dializa nu ajută. Reglați temperatura corpului după cum este necesar. Tratați hipotensiunea arterială cu perfuzie., fluide. Nu da epinefrina. Tratați convulsiile cu diazepam parenteral sau barbiturice; aritmii cu fenitoină parenterală (1 mg/kg cu viteză titrată la tensiunea arterială); și reacții extrapiramidale cu benztropină sau difenhidramină parenterală 2 mg/ kg și minut.

considerații speciale
? formulările lichide și injectabile pot provoca o erupție cutanată după contactul cu pielea.
? medicament poate provoca o culoare roz la maro de urină decolorare., medicamentul este legat de un risc ridicat de efecte extrapiramidale și, la pacienții psihiatrici instituționalizați, reacții de fotosensibilitate; pacientul trebuie să evite expunerea la lumina soarelui sau la lămpile de căldură.
? formulări orale pot provoca stomac deranjat. A se administra cu alimente sau lichide.
? Nu da formă de eliberare susținută pentru copii.
? soluția injectabilă poate fi ușor decolorată. A nu se utiliza dacă este decolorat excesiv sau dacă este evident un precipitat. Contactați farmacistul.
? Se diluează concentrat în 60 până la 120 ml (2 până la 4 oz) de apă. Depozitați forma de supozitor într-un loc răcoros.
? Da I. V., doza este lentă (5 mg / minut). Injecția cu I. M. poate determina necroză cutanată; aveți grijă să preveniți extravazarea. Nu amestecați cu alte medicamente în seringă. Nu administrați S. C.
• Administra I. M. injecție adânc în cadranul exterior de sus a feselor. Zona de masaj după administrare poate preveni formarea de abcese.
? medicamentul este ineficient în tratarea bolii de mișcare.
? protejați forma lichidă de lumină.,
• Proclorperazina cauze de rezultate fals-pozitive rezultatele testelor de porfirine urinare, urobilinogen, amilază, și 5-hydroxyindoleacetic acid din cauza închiderea la culoare a urinei de metaboliți; de asemenea, cauze de rezultate fals-pozitive în urină în timpul sarcinii, rezultatele in teste folosind gonadotropina corionica umana ca indicator.
pacienții care alăptează
? medicamentul poate apărea în laptele matern. A se utiliza cu precauție la femeile care alăptează. Beneficiile potențiale pentru mamă ar trebui să depășească potențialele efecte nocive asupra sugarului.
Copii și adolescenți
? De droguri nu este recomandat pentru pacienții cu vârsta mai mică de 2 sau cu o greutate mai mică de 9 kg (20 lb)., pacienții vârstnici au tendința de a necesita doze mai mici, ajustate la efectele individuale• Acești pacienți prezintă un risc mai mare de reacții adverse, în special dischinezie tardivă, alte efecte extrapiramidale și hipotensiune arterială. educatia pacientului explica riscurile de reacții distonice și dischinezii tardive. Spuneți pacientului să raporteze prompt mișcările anormale ale corpului. spuneți pacientului să evite expunerea la soare și să poarte protecție solară atunci când merge în aer liber pentru a preveni reacțiile de fotosensibilitate., (Rețineți că lămpile de căldură și paturile de bronzare pot provoca, de asemenea, arsuri ale pielii sau decolorarea pielii.)
? spuneți pacientului să evite vărsarea formei lichide. Contactul cu pielea poate provoca erupții cutanate și iritații. avertizați pacientul să evite băile extrem de calde sau reci și expunerea la temperaturi extreme, Lămpi solare sau paturi de bronzare; medicamentul poate provoca modificări termoregulatorii. recomanda pacientului de a lua droguri exact așa cum este prescris, nu pentru a dubla doza după lipsă unul, și nu de a împărtăși droguri cu alții. avertizați pacientul să evite alcoolul sau medicamentele care pot provoca sedare excesivă.,
? Spune-i pacientului să se dilueze concentrat în apă; explica tehnica picurător de măsurare a dozei; preda utilizarea corectă a supozitor.
? Spune-i pacientului că chips-uri de gheață, bomboane tari fara zahar sau guma de mestecat poate atenua gura uscata.
? îndemn pacient pentru a stoca de droguri în condiții de siguranță departe de copii. informați pacientul că interacțiunile sunt posibile cu multe medicamente. Avertizați-l să solicite aprobarea medicală înainte de a lua OTC sau produse pe bază de plante. avertizați pacientul să nu încetați să luați droguri brusc și să raporteze prompt dificultate urinare, dureri în gât, amețeli, sau leșin., Asigurați-vă pacientului că majoritatea reacțiilor pot fi ameliorate prin reducerea dozei. atenție pacient pentru a evita activitățile periculoase care necesită vigilență până când efectele de droguri sunt cunoscute. Asigurați-vă pacientului că efectele sedative dispar și devin tolerabile în câteva săptămâni. reacțiile pot fi Frecvente, Mai puțin frecvente, care pot pune viața în pericol sau frecvente și care pot pune viața în pericol.
◆ Canada numai
◇ utilizare clinică neetichetată