Hydroxymethylglutarylcoenzyme A (HMG-CoA) reductaza inhibitori, mai frecvent cunoscut sub numele de statine, arerecommended ca agenti de prima linie în reducerea de joasă densitate lipoproteincholesterol (LDL-C).(1) deși colesterolul este imperativ pentru normalfuncția celulară, excesul de LCL-C duce la aterogeneză. Placa formationin arterele rezultate în boala coronariana (CAD), atac de cord, și/orstroke., Nu este cunoscut morbiditate și mortalitate beneficiu asociat withLDL-C reducere la terapia cu statine; prin urmare, este vital ca pacienții să medicație într-un mod care oferă cel mai mare efect.(2)
deși un anumit colesterol provine din aportul alimentar, se produce o cantitate semnificativăendogen. S-a presupus anterior că producția de colesterol uman poate fi de natură ciclică, imitând modelul confirmat de sinteză a colesterolului la animale., Studiile umane au confirmat apoi fluctuația în sinteza colesterolului, observând cea mai mare producție de colesterol din ficat în timpul stărilor de post.
Theapparent ritm circadian de colesterol producția a stârnit recommendationthat statine fi administrat la culcare, pentru a oferi cea mai mare de medicamente concentrationwhen endogene de colesterol de producție este mai mare.(3)
investigarea proprietăților farmacocinetice ale statinelor individuale a infirmat necesitatea ca toți agenții să fie dozați la culcare.,(1) deși toate statinele trec prin hepaticmetabolism, timpul de înjumătățire prin eliminare variază în lungime. Simvastatina, fluvastatina și lovastatina au un timp scurt de înjumătățire prin eliminare comparativ cu alte medicamente din clasă. Agenți cu semnificativ shorterelimination de înjumătățire nevoie de culcare dozare pentru a maximiza eficacitatea – allowingthe mai mare uzină de concentrare pentru a fi prezent în timp ce endogene cholesterolsynthesis este cea mai mare., Alternativ, mai mult de înjumătățire ofrosuvastatin, atorvastatină, pitavastatin, și pravastatină permite acestor agenți sămenține un medicament terapeutic de concentrare pe o perioadă de 24 de ore și allowalternate administrare ori.(2)
chiar dacă este recomandat să luați statine cu un timp de înjumătățire mai scurt înainte de culcare, unii pacienți nu se conformează, ceea ce poate duce la scăderea eficacității. Agenți cu mai mult de înjumătățire permite greaterflexibility în timp de administrare, care pot îmbunătăți conformitatea și ultimatelyresult în mai mare LDL-C de reducere și capacitatea de a realiza colesterol goluri.,
- grupul de Experți privind detectarea,evaluarea și tratamentul hipertensiunii colesterolului din sânge la adulți: executivesummary de-al treilea raport Național de Colesterol Education Program(NCEP) grupul de experți privind detectarea, evaluarea și tratamentul hipertensiunii cholesterolin adulți (adult tratament panel III). JAMA. 2001:285:2486-2497.
- Plakogiannis R, Cohen H. Optimallow-lipoproteine cu densitate scăderea colesterolului – dimineață versus eveningstatin administrare. Ann Pharmacother. 2007;41:106-110. Jones PJ, Schoeller DA., Pentru periodicitatea diurnă în sinteza colesterolului uman. J Lipid Res. 1990; 31:667-673.
- Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman este baza farmacologică a terapiei. A 12-a ed. New York: McGraw-Hill; 2011.
- Kalant H, Grant DM, Mitchell J. Principiide Farmacologie medicală. A 7-a ed. Toronto: SaundersElsevier; 2007