AVERTISMENTE
Incluse ca parte a „măsuri de PRECAUȚIE” Secțiunea
PRECAUTII
Dependenta, Abuz, Iar Abuzul
BUTRANS conține buprenorfină, un Program III substanță controlată. Ca opioid,BUTRANS expune utilizatorii la riscurile de dependență, abuz și abuz . Pentru eliberare prelungită produse, cum ar fi BUTRANS livra opioide overan perioadă îndelungată de timp, există un risc mai mare de supradozaj și de moarte, din cauza largeramount de buprenorfină prezent.,deși riscul de dependență la orice individ este necunoscut, acesta poate apărea la paciențipropriat prescris BUTRANS. Dependența poate apărea la dozele recomandate și dacă medicamentuleste utilizat în mod abuziv sau abuzat.
Evalua fiecare pacient risc pentru dependența de opioide, abuz, sau abuzul înainte de a prescrie BUTRANS,și să monitorizeze toți pacienții care primesc BUTRANS pentru dezvoltarea acestor comportamente andconditions. Riscurile sunt crescute la pacienții cu antecedente personale sau familiale de abuz de substanțe(inclusiv abuz de droguri sau alcool sau dependență) sau boli mintale (de exemplu, depresie majoră)., Potențialul acestor riscuri nu ar trebui, totuși, să împiedice gestionarea corectă a durerii la niciun pacient dat. Pacienții cu risc crescut pot fi prescrise opiacee, cum ar fi BUTRANS, dar utilizarea insuch pacienți necesită intensive de consiliere cu privire la riscurile și utilizarea corectă a BUTRANS,împreună cu monitorizarea intensivă pentru semne de dependenta, abuz sau utilizare abuzivă.abuzul sau utilizarea necorespunzătoare a BUTRANS prin plasarea acestuia în gură, mestecarea, înghițirea sau utilizarea acestuia în alte moduri decât cele indicate poate provoca sufocare, supradozaj și deces .,opioidele sunt căutate de abuzatorii de droguri și de persoanele cu tulburări de dependență și sunt supuse deturnării penale. Luați în considerare aceste riscuri atunci când prescrieți sau distribuiți BUTRANS. Strategii pentru a reduce aceste riscuri includ prescrierea medicamentului în cea mai mică cantitate adecvată și consilierea pacientului cu privire la eliminarea corectă a medicamentului neutilizat . Contactați consiliul local de licențiere profesională de stat sau autoritatea de stat pentru substanțe controlate pentruinformații despre cum să preveniți și să detectați abuzul sau deturnarea acestui produs.,
Viața în Pericol Depresie Respiratorie
Grave, amenințătoare de viață, sau fatal depresie respiratorie au fost raportate cu utilizarea ofopioids, chiar și atunci când este utilizat conform recomandărilor. Depresia respiratorie, dacă nu imediatrecunoscută și tratată, poate duce la stop respirator și deces. Managementul respirațieidepresia poate include observarea atentă, măsurile de susținere și utilizarea antagoniștilor opioizi,în funcție de starea clinică a pacientului . Reținerea dioxidului de Carbon (CO2) din depresia respiratorie indusă de opioide poate exacerba efectele sedative ale opioidelor.,
în Timp ce grave, amenințătoare de viață, sau fatal depresia respiratorie poate aparea la orice moment în timpul utilizarea de BUTRANS, riscul este mai mare în timpul inițierii terapiei sau în urma unei dosageincrease. Monitorizarea pacienților cu atenție pentru depresie respiratorie, mai ales în primele 24-72 oră de la inițierea tratamentului cu și următoarele doza crește de BUTRANS.pentru a reduce riscul de deprimare respiratorie, dozarea corectă și titrarea BUTRANS sunt esențiale ., Supraestimarea dozei de BUTRANS cândconvertirea pacienților de la un alt produs opioid poate duce la supradozaj fatal cu prima doză.Expunerea accidentală la BUTRANS, mai ales la copii, poate duce la respirator depressionand moarte din cauza unei supradoze de buprenorfină.
sindromul de întrerupere a opioidelor neonatale
utilizarea prelungită a BUTRANS în timpul sarcinii poate duce la retragerea la nou-născut., Neonatalopioid sindrom de retragere, spre deosebire de opiacee sindrom de sevraj la adulți, poate fi lifethreateningif nu sunt recunoscute și tratate, și necesită o gestionare în conformitate cu protocolsdeveloped de neonatologie experți. Observați nou-născuții pentru semne de retragere a opioidelor neonatalesindrom și gestionați în consecință. Sfătui femeile gravide care folosesc opioide pentru o prolongedperiod de risc neonatal sindromul de sevraj la opioide și să se asigure că treatmentwill fi disponibile .,
Riscurile La Utilizarea Concomitentă Cu Benzodiazepine Sau Alte Deprimante ale SNC
Profunde sedare, depresie respiratorie, comă și moarte pot rezulta din folosirea concomitentă BUTRANS cu benzodiazepine sau alte deprimante ale SNC (de exemplu, non-benzodiazepinesedatives/hipnotice, anxiolitice, tranchilizante, relaxante musculare, anestezice generale,antipsihotice, alte opioide, alcool). Din cauza acestor riscuri, rezervați prescrierea concomitentădin aceste medicamente pentru utilizare la pacienții pentru care opțiunile alternative de tratament sunt inadecvate.,studiile observaționale au demonstrat că utilizarea concomitentă de analgezice opioide șibenzodiazepine crește riscul de mortalitate legată de medicament în comparație cu utilizarea analgezicelor opioidealone. Datorită proprietăților farmacologice similare, este rezonabil să se aștepte un risc similar cuutilizarea concomitentă a altor medicamente Deprimante ale SNC cu analgezice opioide .dacă se ia decizia de a prescrie o benzodiazepină sau alt deprimant al SNC concomitent cu un analgezic opioid, prescrieți cele mai mici doze eficiente și durate minime de utilizare a concomitantului., La pacienții care primesc deja un analgezic opioid, prescrieți o doză inițială mai mică de benzodiazepină sau alt deprimant al SNC decât este indicat în absența unui opioid șititrat pe baza răspunsului clinic. Dacă se inițiază un analgezic opioid la un pacient care ia deja abenzodiazepină sau alt deprimant al SNC, se prescrie o doză inițială mai mică de analgezic opioid și se titrează pe baza răspunsului clinic. Urmăriți îndeaproape pacienții pentru semne și simptomedepresie respiratorie și sedare.,
Sfătui atât pacienții cât și aparținătorii cu privire la riscurile de depresie respiratorie și sedarea whenBUTRANS este folosit cu benzodiazepine sau alte deprimante ale SNC (inclusiv alcool și illicitdrugs). Recomandați pacienților să nu conducă vehicule sau să folosească utilaje grele până când nu au fost determinate efectele utilizării concomitente a benzodiazepinei sau a altor Deprimante ale SNC. Ecran pacienții forrisk de consum de substanțe, tulburări, inclusiv abuz de opiacee și abuzul, și să-i avertizeze de risc foroverdose și moartea asociate cu utilizarea de suplimentare deprimante ale SNC, inclusiv alcool andillicit droguri .,
Viața în Pericol Depresie Respiratorie La Pacienții Cu boli Pulmonare DiseaseOr În Bătrâni, Cașectici, Sau Pacientii Debilitati
utilizarea BUTRANS la pacienții cu afecțiuni acute sau severe de astm bronșic într-o unmonitoredsetting sau în absența unor echipamente de reanimare este contraindicată.,
Pacienții Cu Boli Pulmonare Cronice
BUTRANS pacienții tratați cu semnificative chronicobstructive boli pulmonare sau cor pulmonar, iar cei cu un substanțial decreasedrespiratory rezervă, hipoxie, hipercapnie, sau pre-existente, depresie respiratorie sunt la increasedrisk a scăzut respiratorii unitate, inclusiv apnee, chiar la dozele recomandate de BUTRANS.,pacienții vârstnici, Cașectici sau debilitați depresia respiratorie care pune viața în pericol este mai probabil să apară la pacienții vârstnici, cașectici sau debilitați, deoarece este posibil ca aceștia să fi alterat farmacocinetica sau clearance-ul modificat în comparație cu pacienții mai tineri și mai sănătoși .
Monitor astfel de pacienți strâns, în special la inițierea și titrarea BUTRANS și whenBUTRANS este administrată concomitent cu alte medicamente care deprimă respirația . Alternativ, luați în considerare utilizarea analgezicelor non-opioide în acesteapacienți.,
insuficiență suprarenală
au fost raportate cazuri de insuficiență suprarenală în cazul utilizării opioidelor, mai frecvent după o lună de utilizare mai mare. Prezentarea insuficienței suprarenale poate include simptome nespecifice și semne, inclusiv greață, vărsături, anorexie, oboseală, slăbiciune, amețeli și presiune scăzută a sângelui. Dacă se suspectează insuficiență suprarenală, confirmați diagnosticul cu teste de diagnostic cacât mai curând posibil. Dacă este diagnosticată insuficiența suprarenală, tratați cu doze de înlocuire fiziologicăde corticosteroizi., Îndepărtați pacientul de opioid pentru a permite funcției suprarenale să se recupereze și continuați tratamentul cu corticosteroizi până la recuperarea funcției suprarenale. Alte opioide pot fi încercate caunele cazuri au raportat utilizarea unui opioid diferit fără reapariția insuficienței suprarenale. Informațiile disponibile nu identifică Niciun opioid specific ca fiind mai probabil să fie asociat cu insuficiența suprarenală.,
Prelungirea intervalului QTc
Un pozitiv studiu controlat efectele BUTRANS pe intervalul QTc, în sănătoasă subjectsdemonstrated nici un efect clinic semnificativ la o BUTRANS doza de 10 mcg/oră; cu toate acestea, aBUTRANS doza de 40 mcg/oră (date ca două BUTRANS 20 mcg/oră Sistemelor Transdermice)a fost observată prelungirea intervalului QTc.,
luați în Considerare aceste observații în deciziile clinice atunci când se prescrie BUTRANS la pacienții withhypokalemia sau boală cardiacă instabilă clinic, inclusiv instabil fibrilație atrială,bradicardie simptomatică, instabilă, insuficiență cardiacă congestivă, sau active ischemie miocardică.Pentru a evita utilizarea de BUTRANS la pacienții cu antecedente de Sindrom de QT Lung sau o immediatefamily membru cu această condiție, sau la cei care iau medicamente antiaritmice Clasa IA (de exemplu chinidină, procainamidă, disopiramidă) sau medicamente antiaritmice din Clasa III (de ex.,, sotalol, amiodaronă, dofetilidă) sau alte medicamente care prelungesc intervalul QTc .
Hipotensiune arterială Severă
BUTRANS poate cauza severe, hipotensiune arterială, inclusiv hipotensiune arterială ortostatică și sincopă inambulatory pacienți. Există un risc crescut la pacienții a căror capacitate de a menține presiunea sângelui a fost deja compromisă de un volum redus de sânge sau de administrarea concomitentă a anumitor medicamente Deprimante ale SNC (de exemplu, fenotiazine sau anestezice generale) . Monitorizați acești pacienți pentru semne de hipotensiune arterială după inițierea sau titrarea dozei de BUTRANS., La pacienții cu șoc circulator, BUTRANS poate provoca vasodilatațiecare poate reduce în continuare debitul cardiac și tensiunea arterială. Evitați utilizarea BUTRANS înpacienții cu șoc circulator.la pacienții care pot fi susceptibili la efectele intracraniene ale retenției de CO2 (de exemplu, la cei cu o creștere a presiunii intracraniene sau a tumorilor cerebrale), DARRANS poate reduce unitatea respiratorie, iar retenția de CO2 rezultată poate crește și mai mult presiunea intracraniană., Monitorizați acești pacienți pentru semne de sedare și deprimare respiratorie, în special atunci când se inițiază tratamentul cu butrani.opioidele pot, de asemenea, să ascundă cursul clinic la un pacient cu leziuni la nivelul capului. Evitați utilizareabutrans la pacienții cu tulburări de conștiență sau comă.
Hepatotoxicitate
Cazuri de hepatită citolitică și hepatită cu icter au fost observate în individualsreceiving sublingual buprenorfină pentru tratamentul dependenței de opioide, atât în clinică trialsand în post-marketing eveniment advers rapoarte., Spectrul anomaliilor variază de la creșteri asimptomatice tranzitorii ale transaminazelor hepatice până la cazuri de insuficiență hepatică,necroză hepatică, sindrom hepatorenal și encefalopatie hepatică. În multe cazuri, thepresence de pre-existente anomalii ale enzimelor hepatice, infectia cu virusul hepatitei B sau hepatitei Cvirus, utilizarea concomitentă de alte medicamentelor cu potențial hepatotoxic, și în curs de injecție drugabuse poate să fi jucat un rol etiologic sau favorizant. Pentru pacienții cu risc crescut de hepatotoxicitate (de exemplu, pacienții cu antecedente de consumul excesiv de alcool, de droguri intravenoase abuseor boli de ficat), obținerea de bază a enzimelor hepatice și de a monitoriza periodic și duringtreatment cu BUTRANS.reacții cutanate la locul de aplicare în cazuri rare, au apărut reacții cutanate severe la locul de aplicare, cu semne de inflamație marcată, inclusiv”arsură”, „descărcare” și „vezicule”. Timpul de debut variază, variind de la zile până laluni de la inițierea tratamentului cu BUTRANS. Instruiți pacienții să raporteze prompt evoluția reacțiilor severe la locul de aplicare și să întrerupă tratamentul.,reacții anafilactice/alergice au fost raportate cazuri de hipersensibilitate acută și cronică la buprenorfină atât în studiile clinice, cât și în experiența după punerea pe piață. Cele mai frecvente semne și simptome includerupții cutanate, urticarie și prurit. Au fost raportate cazuri de bronhospasm, edem angioneurotic și șoc anafilactic. Un istoric de hipersensibilitate la buprenorfină este o contraindicațieutilizarea BUTRANS.,
Riscurile De Utilizare, Cu Aplicarea De Căldură Extern
Sfătui pacienții și îngrijitorii lor, pentru a evita expunerea BUTRANS la locul de aplicare andsurrounding zonă de externe directe, surse de căldură, cum ar fi tampoane de încălzire sau pături electrice, căldură ortanning lămpi, saune, căzi cu hidromasaj și paturi de apă încălzite în timp ce poartă sistem din cauza o creștere în absorbția de buprenorfină pot să apară . Advisepatients împotriva expunerii de BUTRANS locul de aplicare și zona înconjurătoare la apă caldă orprolonged expunerea la lumina directă a soarelui., Există un potențial de creștere dependentă de temperatură înbuprenorfina eliberată din sistem, ducând la posibile supradoze și deces .
Risc De Utilizare La Pacienții Cu Febră
Monitorizeze pacienții poartă BUTRANS sisteme care dezvolta febra sau crescut de bază bodytemperature din cauza efortului intens pentru opioide efecte secundare și regla BUTRANS doza ifsigns respiratorii sau deprimarea sistemului nervos central apar.,BUTRANS este contraindicat la pacienții cu obstrucție gastro-intestinală cunoscută sau suspectată,inclusiv ileus paralitic.
buprenorfina din BUTRANS poate provoca spasmul sfincterului Oddi. Opioidele pot provocacreșterea amilazei serice. Monitorizați pacienții cu afecțiuni ale tractului biliar, inclusiv acutepancreatită, pentru agravarea simptomelor.,
Risc Crescut De Convulsii La Pacienții Cu Tulburări convulsive
buprenorfină în BUTRANS poate crește frecvența crizelor la pacienții cu seizuredisorders, și poate crește riscul de convulsii în alte situații clinice asociate cu convulsii.Monitorizați pacienții cu antecedente de tulburări convulsive pentru controlul agravat al convulsiilor în timpul terapiei cu butrani.
Riscurile De Conducere Și Utilaje de Operare
BUTRANS poate afecta abilitățile mentale și fizice necesare pentru a efectua potentiallyhazardous activități cum ar fi conducerea unui vehicul sau folosirea de utilaje., Avertizează pacienții să nu conducă oroperate utilaje periculoase dacă nu sunt toleranți la efectele BUTRANS și știu felului în care ei vor reacționa la medicamente .
utilizarea în tratamentul dependenței
BUTRANS nu a fost studiat și nu este aprobat pentru utilizarea în tratamentul tulburărilor dependente.
informații de consiliere a pacientului
sfătuiți pacientul să citească etichetarea aprobată de FDA a pacientului (Ghid de medicamente și Instrucțiunipentru utilizare).,
dependența, abuzul și abuzul
informați pacienții că utilizarea BUTRANS, chiar și atunci când este luată conform recomandărilor, poate duce la dependență, abuz și abuz, ceea ce ar putea duce la supradozaj și deces . Instruiți pacienții să nu împartă BUTRANS cu alții și să ia măsuri pentru a proteja BUTRANS împotriva furtului sau a utilizării necorespunzătoare.
Viața în Pericol Depresie Respiratorie
Informeze pacienții cu privire la riscul de a pune în pericol viața depresie respiratorie, inclusiv informații că riscul este mai mare atunci când începe BUTRANS sau atunci când doza este crescută, și că canoccur chiar la dozele recomandate ., Sfătuiesc pacienții să recunoască depresia respiratorie și să solicite asistență medicală dacă respirația difficultiesdevelop.
expunerea accidentală
informați pacienții că expunerea accidentală, în special la copii, poate duce la respirațiedepresie sau deces . Pacienții trebuie instruiți să ia măsuri pentru a storeBUTRANS în siguranță și de a dispune de neutilizat BUTRANS de pliere patch-uri într-o jumătate de andflushing-l în toaletă .,
Interacțiune Cu Benzodiazepine Și Alte Deprimante ale SNC
Informeze pacienții și îngrijitorii care poate fi fatală efecte cumulative pot apărea dacă BUTRANS este folosit cu benzodiazepine sau alte deprimante ale SNC, inclusiv alcool, și să nu folosească theseconcomitantly dacă supravegheat de către un furnizor de asistență medicală .
Interacțiune Cu Benzodiazepine
Avertizeze pacienții că este extrem de periculos să se auto-administra benzodiazepine în timp ce takingBUTRANS, și avertizează pacienții să utilizeze concomitent cu benzodiazepine BUTRANS numai conform celor indicate de către medicul lor .,
Sindromul serotoninergic
informați pacienții că opioidele pot provoca o afecțiune rară, dar care poate pune viața în pericol, care rezultă din administrarea concomitentă de medicamente serotoninergice. Avertizați pacienții despre simptomelesindromul serotoninergic și solicitați imediat asistență medicală dacă apar simptome. Instruiți pacienții să-și informeze medicii dacă iau sau intenționează să ia medicamente serotoninergice.
interacțiunea IMAO
informați pacienții să evite să ia BUTRANS în timp ce utilizează orice medicamente care inhibă monoamineoxidaza. Pacienții nu trebuie să înceapă IMAO în timpul tratamentului cu BUTRANS .,
insuficiența suprarenală
informați pacienții că opioidele ar putea provoca insuficiență suprarenală, o condiție care poate pune viața în pericol. Insuficiența suprarenală poate prezenta simptome și semne nespecifice, cum ar figreață, vărsături, anorexie, oboseală, slăbiciune, amețeli și tensiune arterială scăzută. Recomandațipacienții să solicite asistență medicală dacă prezintă o constelație a acestor simptome .,Instrucțiuni importante de administrare instruiți pacienții cum să utilizeze corect BUTRANS, inclusiv următoarele:
- să urmeze cu atenție instrucțiunile pentru aplicarea, eliminarea și eliminarea BUTRANS.În fiecare săptămână, aplicați BUTRANS pe un alt loc, pe baza celor 8 locuri de piele descrise, cu aminim de 3 săptămâni între aplicațiile pe un loc utilizat anterior .
- pentru a aplica BUTRANS pe un site de piele fără păr sau aproape fără păr. Dacă nu sunt disponibile, instruițipacienții să prindă părul la fața locului și să nu radă zona. Instruiți pacienții să nu se aplicepielea iritată., Dacă locul de aplicare trebuie curățat, utilizați numai apă curată. Nu trebuie utilizate săpunuri, alcool,uleiuri, loțiuni sau dispozitive abrazive. Lăsați pielea să se usuce înainte de a aplicabutrans .
- Pentru a evita expunerea BUTRANS site-ul de aplicare la surse externe de căldură, apă caldă, orprolonged lumina directă a soarelui .
- nu întrerupeți tratamentul cu BUTRANS fără a discuta mai întâi necesitatea unui regim îngust cu medicul care prescrie medicamentul .
hipotensiune arterială
informați pacienții că BUTRANS poate determina hipotensiune arterială ortostatică și sincopă., Instructpatients cum să recunoască simptomele de hipotensiune arterială și cum pentru a reduce riscul de seriousconsequences ar trebui să hipotensiune arterială (de exemplu, stai sau se întindă, cu atenție crește de la o ședință orlying poziție) .
anafilaxie
informați pacienții că anafilaxia a fost raportată cu ingredientele conținute în BUTRANS.Sfătuiți pacienții cum să recunoască o astfel de reacție și când să solicite asistență medicală .,
Sarcinii
Neonatal Sindromul de Sevraj la Opioide
Informa pacienții de sex feminin de reproducere potențial că utilizarea prelungită a BUTRANS în timpulsarcinii poate duce la neonatal sindromul de sevraj la opioide, care poate fi viața-threateningif nu sunt recunoscute și tratate .atenționați pacienții că alăptarea nu este recomandată în timpul tratamentului cu BUTRANS
infertilitate
informați pacienții că utilizarea cronică de opioide poate determina reducerea fertilității. Nu se cunoaște dacă aceste efecte asupra fertilității sunt reversibile .,
de Conducere Sau de Operare Utilaje Grele
Informeze pacienții că BUTRANS poate afecta capacitatea de a efectua potențial hazardousactivities, cum ar fi conducerea unui vehicul sau folosirea utilajelor grele. Sfătuiți pacienții să nu efectuezeastfel de sarcini până când nu știu cum vor reacționa la medicamente .sfătuiți pacienții cu privire la potențialul de constipație severă, inclusiv instrucțiuni de gestionare și când să solicite asistență medicală .instruiți pacienții să consulte instrucțiunile de utilizare pentru eliminarea corectă a BUTRANS., Patientscan dispune de utilizat sau neutilizat BUTRANS patch-uri de la gunoi de etanșare-le în Patch-Dispoziția Unității, urmând instrucțiunile de pe unitate.în mod alternativ, instruiți pacienții să elimine plasturii folosiți prin plierea părții adezive a petecului în sine, apoi prin spălarea plasturelui în toaletă imediat după îndepărtare. Unusedpatches ar trebui să fie eliminate din pungi, protecție garnituri eliminat, patch-uri foldedso că partea adezivă a plasturelui aderă la sine, și imediat aruncat la toaletă.,instruiți pacienții să elimine orice plasturi rămași pe bază de rețetă imediat ce nu mai sunt necesari .profesioniștii din domeniul sănătății pot suna la Departamentul de Servicii Medicale al Purdue Pharma (1-888-726-7535) pentru informații despre acest produs.,
non-clinice Toxicologice
Carcinogeneză, Mutageneză, Afectarea Fertilității
Carcinogeneza
Buprenorfină administrează zilnic prin piele pictura la șobolani Sprague Dawley pentru 100 de săptămâni atdosages (20, 60 sau 200 mg/kg) produse expuneri sistemice (pe baza ASC), care a variat de fromapproximately 130 de 350 de ori că de subiecți umani administrat maximumrecommended doza administrată la om (DMRO) de BUTRANS 20 mcg/oră.,O incidență crescută a tumorilor testiculare interstițiale benigne, considerate legate de tratamentul cu buprenorfină, a fost observată la șobolanii masculi, comparativ cu grupurile de control concomitente. Incidența tumorii a fost, de asemenea, mai suscea mai mare incidență în baza de date de control istorică a instalației de testare. Aceste tumori werenoted la 60 mg/kg/zi și mai mare la aproximativ 220 de ori propuse DMRO pe baza onAUC. Nivelul la care nu s-a observat niciun efect (NOEL) a fost de 20 mg/kg și zi (de aproximativ 140 de ori DMRO propusă pe baza ASC). Mecanismul care duce la constatările tumorii șirelevanța la om nu este cunoscută.,
Buprenorfina a fost administrat de piele pictura hemizygous Tg.AC soareci peste 6 monthstudy perioadă. La dozele administrate zilnic (18.75, 37.5, 150, sau 600 mg/kg/zi),buprenorfină nu a fost carcinogen sau tumorigen la expunerea sistemică la buprenorfină,pe baza ASC, de până la aproximativ 1000 de ori că de subiecți umani administeredBUTRANS 20 mcg/oră, DMRO.,
Mutageneză
Buprenorfină nu a fost genotoxic în trei in vitro genetice studiile de toxicologie (bacterialmutagenicity test, celule de limfom de șoarece, a aberațiilor cromozomiale la om peripheralblood limfocite) și în unul in vivo la șoarece, testul micronucleilor la șoarece.,
Afectarea Fertilității
BUTRANS (1/4 dintr-un BUTRANS 5 mcg/oră, unul BUTRANS 5 mcg/oră, sau o BUTRANS 20mcg/oră la fiecare 3 zile la masculi de 4 săptămâni înainte de împerechere pentru un total de 10 săptămâni și infemales pentru 2 săptămâni înainte de împerechere prin a Zi de Gestație 7) nu a avut niciun efect asupra fertilității sau generalreproductive performanță de șobolani la ASC bazate pe nivelurile de expunere la fel de mare ca aproximativ 65times (femele) și de 100 de ori (masculi) că pentru subiecții umani care au primit BUTRANS 20mcg/oră, DMRO.,
utilizarea la populații specifice
sarcina
Rezumatul riscului
utilizarea prelungită a analgezicelor opioide în timpul sarcinii poate determina retragerea opioidelor neonatalesindrom . Datele disponibile cu BUTRANS la gravidăfemeile sunt insuficiente pentru a informa un risc asociat medicamentului pentru defecte congenitale majore și avort spontan.,În studiile de reproducere la animale, buprenorfina a determinat o creștere a numărului de stillbornoffspring, a redus numărul de pui, și a redus creșterea puilor de șobolan la expunerea maternă levelsthat au fost de aproximativ 10 ori mai subiecți umani care au primit o BUTRANS 20mcg/oră, doza maximă recomandată la om (DMRO) . Pe baza datelor de la animale,sfătuiți femeile însărcinate cu privire la riscul potențial pentru făt. Riscul de fond estimat de defecte majore de naștere și avort spontan pentru populația indicată nu este cunoscut. Toate sarcinile au un risc de defect la naștere, pierdere sau alte rezultate adverse., În populația generală din SUA, riscul de fond estimat al defectelor congenitale majore și al avortului spontan în cazul sarcinii recunoscute clinic este de 2-4% și, respectiv, de 15-20%.
Considerații Clinice
Fetale/neonatale reacții adverse
utilizarea Prelungită de analgezice opioide în timpul sarcinii pentru medical sau nemedical scopuri poateduce la dependență fizică la nou-născut și neonatal sindromul de sevraj la opioide shortlyafter naștere., Sindromul de abstinență opioidă neonatală prezintă ca iritabilitate, hiperactivitate andabnormal model de somn, strigăt ascuțit, tremor, vărsături, diaree, și eșecul de a câștiga în greutate.Momentul declanșării, durata și severitatea neonatal sindromul de sevraj la opioide varia în funcție specifică opioid utilizat, durata de utilizare, calendarul și cantitatea de ultima materne utilizare, și rata ofelimination de droguri de către nou-născut. Observați nou-născuții pentru simptomele opioidului neonatalsindromul de retragere și gestionați în consecință .opioidele traversează placenta și pot produce depresie respiratorie la nou-născuți., Un opioidantagonist, cum ar fi naloxona, trebuie să fie disponibil pentru inversarea depresiei respiratorii induse de opioide la nou-născut. BUTRANS nu este recomandat pentru utilizare la femei imediat înainte de muncă, atunci când mai scurte acționează analgezice sau alte analgezice tehnici sunt mai potrivite.Analgezice opioide, inclusiv BUTRANS, poate prelungi travaliul prin acțiuni care temporarreduce puterea, durata și frecvența contracțiilor uterine. Cu toate acestea, acest efect nu esteconsistent și poate fi compensat de o rată crescută de dilatare cervicală, care tinde să scurtezemuncă.,studiile la șobolani și iepuri nu au demonstrat teratogenitate după administrarea BUTRANS sau subcutanată (S.C.) de buprenorfină în timpul perioadei de organogeneză. Ratswere administrat până la un BUTRANS 20 mcg/oră la fiecare 3 zile (Zilele de Gestație 6, 9, 12, &15) sau primite de zi cu zi SC buprenorfină până la 5 mg/kg (de Gestație Zile 6 la 17 ani). Iepuri wereadministered patru BUTRANS 20 mcg/oră la fiecare 3 zile (Zilele de Gestație 6, 9, 12, 15, 18, and19) sau primite de zi cu zi SC buprenorfină până la 5 mg/kg (de Gestație Zile 6-19)., Nu s-a observat teratogenitate la nicio doză. Valorile ASC pentru buprenorfină cu BUTRANS aplicație și SCinjection au fost de aproximativ 110 și 140 de ori, respectiv dintre subiecți umani whoreceived DMRO de unul BUTRANS 20 mcg/oră.
Într-un pre – și post-natale studiu efectuat la femeile gravide și care alăptează șobolani, administrarea ofbuprenorphine fie ca BUTRANS sau SC buprenorfina a fost asociată cu toxicitate tooffspring. Buprenorfina a fost prezentă în laptele matern. Șobolanii gestanți au fost administrați 1/4 OFONE BUTRANS 5 mcg / oră la fiecare 3 zile sau au primit zilnic SC buprenorfină în doze de 0.05,0.,5 sau 5 mg / kg din ziua 6 de gestație până în ziua 21 de lactație (înțărcare). Administrația ofBUTRANS sau SC buprenorfină la 0,5 sau 5 mg/kg provocat toxicitate maternă și o creștere în numărul de copii morți, a redus numărul de pui, și a redus creșterea puilor la materne exposurelevels care au fost de aproximativ 10 ori mai subiecți umani care au primit DMRO de oneBUTRANS 20 mcg/oră. Toxicitatea maternă a fost, de asemenea, observată la nivelul la care nu s-a observat niciun efect advers (NOAEL) pentru descendenți.,
Alăptare
Risc Rezumat
Datorită potențialului de reacții adverse grave, inclusiv excesul de sedare și respiratorydepression într-un sugar alaptat, de a consilia pacienții care alăptează nu este recomandată duringtreatment cu BUTRANS.
Considerații Clinice
Monitor copiii expuși la BUTRANS prin laptele matern pentru excesul de sedare și respiratorydepression. Simptomele de sevraj pot apărea la sugarii alăptați atunci când administrarea maternă de buprenorfină este oprită sau când alăptarea este oprită.,
femele și masculi cu potențial reproductiv
infertilitate
utilizarea cronică a opioidelor poate determina reducerea fertilității la femelele și masculii cu potențial reproductiv. Nu se cunoaște dacă aceste efecte asupra fertilității sunt reversibile .siguranța și eficacitatea BUTRANS la pacienții cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite.BUTRANS a fost evaluat într-un studiu clinic deschis la pacienți pediatrici. Cu toate acestea, concluziile definitive nu sunt posibile din cauza dimensiunii mici a eșantionului.,din numărul total de subiecți din studiile clinice (5415), BUTRANS a fost administrat la 1377 pacienți cu vârsta de 65 ani și peste. Dintre aceștia, 457 de pacienți aveau vârsta de 75 de ani și peste. În programul clinic, incidențele AEs selectate legate de BUTRANS au fost mai mari la subiecții mai în vârstă. Incidențele de la locul de aplicare AEs au fost ușor mai mare în rândul subiecților < 65 ani vârstă decât cei cu vârsta ≥ 65 de ani pentru ambele BUTRANS și cei tratați cu placebo.,într-un studiu cu doză unică la subiecți sănătoși vârstnici și tineri sănătoși tratați cu BUTRANS 10mcg/oră, farmacocinetica a fost similară. Într-un studiu separat de siguranță privind creșterea dozei, farmacocinetica la subiecții vârstnici sănătoși și la subiecții vârstnici hipertensivi care au luat tiaziddiuretice a fost similară cu cea a adulților tineri sănătoși. La grupurile vârstnice evaluate, ratele evenimentelor adverse au fost similare sau mai mici decât ratele la subiecții adulți tineri sănătoși, cu excepția constipației și a retenției urinare, care au fost mai frecvente la vârstnici., Deși ajustările specifice ale dozei pe baza vârstei înaintate nu sunt necesare din motive farmacocinetice, utilizați prudență la populația vârstnică pentru a asigura utilizarea în siguranță .
deprimarea Respiratorie este șef de risc pentru pacienții vârstnici tratați cu opioide, și a occurredafter mari inițială de doze au fost administrate la pacienții care nu au fost opioide tolerant sau whenopioids s-au administrat concomitent cu alte medicamente care deprimă respirația. Se titrează lent doza de butrani la pacienții vârstnici și se monitorizează îndeaproape semnele de deprimare a sistemului nervos central și a căilor respiratorii .,
Insuficiență Hepatică
Într-un studiu utilizarea intravenoasă buprenorfină, concentrațiile plasmatice maxime (Cmax) și expunerea (ASC) ofbuprenorphine la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară și moderată nu a crescut ascompared cu cele observate la subiecții cu funcție hepatică normală. BUTRANS nu a fost evaluat la pacienții cu insuficiență hepatică severă. Deoarece BUTRANS este destinat pentru 7 ziledoză, luați în considerare utilizarea terapiei analgezice alternative la pacienții cu insuficiență hepatică severă.