Hydroximetylglutarylkoenzym a (HMG-CoA) reduktashämmare, mer känd som statiner, ärrekommenderas som första linjens medel för att minska lågdensitetslipoproteinkolesterol (LDL-C).(1) även om kolesterol är absolut nödvändigt för normalcellulär funktion leder överskott av LCL-C till aterogenes. Plackformationi artärerna resulterar i kranskärlssjukdom (CAD), hjärtinfarkt och/ellerstroke., Det är känt sjuklighet och dödlighet nytta i samband medldl-C minskning från statinbehandling; därför är det viktigt att patienter tar medicinen på ett sätt som ger störst effekt.(2)

även omvissa kolesterol kommer från kostintag, produceras en betydande mängdendogent. Det var tidigare hypoteser att human kolesterolproduktion kan vara cyklisk i naturen efterliknar det bekräftade mönstret avkolesterolsyntes hos djur., Mänskliga försök bekräftade dåfluktuation i kolesterolsyntes, notera den största kolesterolproduktionen från levern under fastande tillstånd.

den uppenbara cirkadiska rytmen av kolesterolproduktion utlöste rekommendationen att statiner doseras vid sänggåendet för att ge den största läkemedelskoncentrationnär endogen kolesterolproduktion är den högsta.(3)

undersökning av farmakokinetiska egenskaper hos enskilda statiner motbevisade behovet av att allagenter doseras vid sänggåendet.,(1) även om alla statiner går igenom hepatiskmetabolism varierar elimineringshalveringstiden i längd. Simvastatin, fluvastatin och lovastatin har en kort halveringstid för elimination jämfört medAndra läkemedel inom klassen. Medel med signifikant förkortad halveringstid kräver läggdags dosering för att maximera effektiviteten-tillåter den största statinkoncentrationen att vara närvarande medan endogen kolesterolsyntes är den högsta., Alternativt kan de längre halveringstiderna förrosuvastatin, atorvastatin, pitavastatin och pravastatin tillåta att dessa medel bibehåller en terapeutisk läkemedelskoncentration under en 24-timmarsperiod och tillåter alternativa administreringstider.(2)

även om det är lämpligt att ta statiner med en kortare halveringstid vid sänggåendet, följer vissa patienter inte, vilket kan leda till Oanständig effekt. Medel med längre halveringstider möjliggör störreflexibilitet i administrationstiden, vilket kan förbättra överensstämmelse och ultimatelyresultat i större LDL-C-minskning och förmåga att uppnå kolesterolmål.,

  1. expertpanel om upptäckt,utvärdering och behandling av högt blodkolesterol hos vuxna: utförande av den tredje rapporten från National Cholesterol Education Program(NCEP) expertpanel om upptäckt, utvärdering och behandling av högkolesterolin vuxna (vuxenbehandlingspanel III). JAMA. 2001:285:2486-2497.
  2. Plakogiannis R, H. Cohen Optimallow-density lipoprotein kolesterol sänkande – morgon kontra eveningstatin administration. Ann Pharmacother. 2007;41:106-110.
  3. Jones pj, Schoeller da., Bevisför daglig periodicitet i humant kolesterolsyntes. J Lipid Res. 1990;31:667-673.
  4. Brunton LL, Chabner BA, Knollmann F.KR., eds. Goodman & Gilmans farmakologiska grund för terapi. 12: e ed. New York: McGraw-Hill, 2011.
  5. Kalant H, Grant DM, Mitchell J. Principles of Medical Pharmacology. 7: e ed. Toronto: SaundersElsevier;2007