prochlorperazine
Compazine, Stemetil ◆
prochlorperazine edisylate
Compazine
prochlorperazine maleate
Compazine, Compazine Spansule, Stemetil ◆

Pharmacologic classification: phenothiazine (piperazine derivative)
Therapeutic classification: antipsychotic, antiemetic, anxiolytic
Pregnancy risk category C

Available forms
Available by prescription only
prochlorperazine edisylate
Injection: 5 mg/ml
Spansules (sustained-release): 10 mg, 15 mg
Suppositories: 2.,5 mg, 5 mg, 25 mg
sirap: 1 mg / ml
proklorperazinmaleat
tabletter: 5 mg, 10 mg, 25 mg

farmakodynamik
antipsykotisk verkan: trodde att utöva antipsykotiska effekter genom postsynaptisk blockad av CNS dopaminreceptorer, vilket hämmar dopaminmedierade effekter.
antiemetisk verkan: effekter hänförliga till dopaminreceptorblockad i medullär kemoreceptor trigger zon.
läkemedel har många andra centrala och perifera effekter: producerar alfa och ganglionisk blockad och motverkar histamin – och serotoninmedierad aktivitet., De vanligaste biverkningarna är extrapyramidala. Används främst som en antiemetisk; ineffektiv mot rörelsesjuka. absorptionshastigheten och absorptionsgraden varierar beroende på administreringsväg. Oral tablettabsorption är oregelbunden och variabel; insättande effekt som sträcker sig från 1 / 2 till 1 timme. Oral koncentrat absorption mer förutsägbar. I. M. läkemedel absorberas snabbt.
Distribution: distribueras i stor utsträckning i kroppen, inklusive bröstmjölk. 91% till 99% proteinbundet. Maximal effekt vid 2 till 4 timmar; steady state serumnivåer inom 4 till 7 dagar.,
Metabolism: metaboliseras i stor utsträckning av levern; inga aktiva metaboliter bildas. Verkningstid ca 3 till 4 timmar; 10 till 12 timmar för förlängd frisättning.
utsöndring: utsöndras huvudsakligen i urinen via njurarna; vissa utsöndras i avföring via gallvägarna.

kontraindikationer och försiktighetsåtgärder
kontraindicerat hos patienter överkänsliga mot fenotiaziner och hos patienter med CNS-depression inklusive koma; under pediatrisk kirurgi; vid användning av spinal-eller epiduralanestetikum, adrenerga blockerare eller etanol; och hos spädbarn yngre än 2 år.,
använd försiktigt till patienter med nedsatt CV-funktion, glaukom eller krampanfall, till dem som har utsatts för extrem värme och till barn med akut sjukdom.

interaktioner
läkemedel. Antikonvulsiva medel: minskar kramptröskeln. Kan behöva justera antikonvulsiv dos.
antacida innehållande aluminium och magnesium; antidiarrheals: hämmar absorptionen. Separata administrationstider med minst 2 timmar.,
aptitdämpande medel, sympatomimetika (såsom efedrin , epinefrin, fenylefrin): minskar stimulerande och pressor effekter; kan orsaka epinefrin återföring (blodtryckssänkande svar på epinefrin). Använd tillsammans försiktigt; använd inte med epinefrin.
atropin, andra antikolinergika (såsom antidepressiva medel, antihistaminer, antiparkinson, MAO-hämmare, meperidin, fenotiaziner): orsakar oversedation, paralytisk ileus, visuella förändringar och svår förstoppning. Undvik att använda tillsammans.
betablockerare: ökar plasmanivåerna och toxiciteten hos båda läkemedlen. Justera dosen efter behov.,
bromokriptin: antagoniserar prolaktinsekretion. Övervaka patienten noggrant.
centralt verkande antihypertensiva medel (såsom klonidin, guanabenz, guanadrel, guanetidin, metyldopa, reserpin): hämmar blodtryckssvaret. Övervaka blodtrycket.
CNS-depressiva medel (såsom anestetika , barbiturater, narkotika, parenteralt magnesiumsulfat, lugnande medel): orsakar oversedation, andningsdepression och hypotension. Övervaka patienten noggrant.
litium: orsakar allvarlig neurologisk toxicitet med encefalitliknande syndrom; minskar terapeutiskt svar på proklorperazin., Övervaka patienten noggrant.
Metrizamid: ökar risken för anfall. Använd tillsammans försiktigt.
orala antikoagulantia: minskar effekterna av antikoagulantia. Övervaka PT och INR.
Pimozid: Förlänger QT-intervallet. Undvik att använda tillsammans.
fenobarbital: ökar renal utsöndring av proklorperazin; minskar fenobarbitalnivåerna. Justera dosen efter behov.
fenytoin: hämmar metabolismen och ökar toxiciteten hos fenytoin. Övervaka patienten noggrant.
tiaziddiuretika: accentuerar ortostatisk hypotension. Använd tillsammans försiktigt.
tricykliska antidepressiva: ökar TCA serumnivåer., Övervaka patienten noggrant.
drog-ört. Kava: kan öka risken för dystoniska reaktioner. Avskräcka användning tillsammans.
Yohimbe: fenotiaziner kan öka risken för toxicitet. Avskräcka användning tillsammans.
drog-mat. Koffein: minskar terapeutiskt svar på proklorperazin. Avskräcka användning tillsammans.
drog-livsstil. Alkoholanvändning: orsaka additiva effekter. Avskräcka alkoholanvändning.
tung rökning: ökar proklorperazin metabolism. Avskräcka från att röka.
solexponering: orsakar ljuskänslighetsreaktioner. Rådgör patienten att vidta försiktighetsåtgärder.,

Adverse reactions
CNS: extrapyramidal reactions, sedation, pseudoparkinsonism, EEG changes, dizziness.
CV: orthostatic hypotension, tachycardia, ECG changes.
EENT: ocular changes, blurred vision.
GI: dry mouth, constipation, ileus, increased appetite.
GU: urine retention, dark urine, menstrual irregularities, inhibited ejaculation, hyperprolactinemia.
Hematologic: transient leukopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, hemolytic anemia.
Hepatic: cholestatic jaundice.
Metabolic: weight gain, hyperglycemia or hypoglycemia.,
hud: mild ljuskänslighet, allergiska reaktioner, exfoliativ dermatit.
Övrigt: gynekomasti.

effekter på laboratorietestresultat
kan öka eller minska blodglukosnivån.
trip kan minska antalet WBC, granulocyt och trombocyter. Kan öka eller minska leverfunktionstestvärdena.,

överdosering och behandling
toxicitet kan orsaka CNS-depression som kännetecknas av djup, ofrånkomlig sömn och eventuell koma, hypotension eller hypertoni, extrapyramidala symtom, dystoni, onormala ofrivilliga muskelrörelser, agitation, kramper, arytmier, EKG-förändringar, hypotermi eller hypertermi, och autonoma nervsystemet dysfunktion.
för att behandla, framkalla inte kräkning. Läkemedel hämmar hostreflex, och aspiration kan förekomma. Använd magpumpning, sedan aktivt kol och koksaltkatartik; dialys hjälper inte. Reglera kroppstemperaturen efter behov. Behandla hypotension med I. V., vätska. Ge inte epinefrin. Behandla anfall med parenteral diazepam eller barbiturater; arytmier med parenteral fenytoin (1 mg/kg med titrerad till blodtryck); och extrapyramidala reaktioner med benstropin eller parenteral difenhydramin 2 mg/ kg/minut.

särskilda överväganden
flytande och injicerbara formuleringar kan orsaka utslag efter hudkontakt.
läkemedel kan orsaka en rosa till brun missfärgning av urin.,
läkemedel är kopplat till en hög risk för extrapyramidala effekter och, i institutionaliserade psykiatriska patienter, ljuskänslighetsreaktioner; patienten bör undvika exponering för solljus eller värmelampor.
orala formuleringar kan orsaka magbesvär. Administrera med mat eller vätska.
trip ger inte barn en form av fördröjd frisättning.
injektionsvätska, lösning kan vara något missfärgad. Använd inte produkten om den är för missfärgad eller om fällningen är uppenbar. Kontakta apotekspersonalen.
utspädd koncentrat i 60 till 120 ml (2 till 4 oz) vatten. Förvara suppositoriform på en sval plats.
• Ge I. V., dosen långsamt (5 mg / minut). I. M. injektion kan orsaka hudnekros; var försiktig för att förhindra extravasering. Blanda inte med andra droger i spruta. Inte administrera S. C.
• Administrera I. M. injektion djupt in i övre yttre kvadranten av skinkan. Massera området efter administrering kan förhindra bildandet av bölder.
läkemedel är ineffektivt vid behandling av rörelsesjuka.
skydda flytande form från ljus.,
proklorperazin orsakar falskt positiva testresultat för urinporfyriner, urobilinogen, amylas och 5-hydroxiindoleättiksyra på grund av mörkning av urin genom metaboliter; orsakar också falskt positiva urin graviditetsresultat i tester med humant koriongonadotropin som indikator.
ammande patienter
läkemedel kan förekomma i bröstmjölk. Använd försiktigt hos ammande kvinnor. Potentiella fördelar för modern bör uppväga potentiell skada för spädbarn.
pediatriska patienter
läkemedel rekommenderas inte för patienter yngre än 2 år eller väger mindre än 9 kg (20 lb).,
äldre geriatriska patienter
äldre patienter tenderar att kräva lägre doser, anpassade till individuella effekter. Dessa patienter löper större risk för biverkningar, särskilt tardiv dyskinesi, andra extrapyramidala effekter och hypotension.

patientutbildning
förklara risker för dystoniska reaktioner och tardiv dyskinesi. Tala om för patienten att omedelbart rapportera onormala kroppsrörelser.
berätta för patienten att undvika solexponering och att bära solskyddsmedel när du går utomhus för att förhindra ljuskänslighetsreaktioner., (Observera att värmelampor och solarier också kan orsaka hudbränning eller missfärgning av huden.)
berätta för patienten att undvika att spilla flytande form. Hudkontakt kan orsaka utslag och irritation.
varna patienten för att undvika extremt varma eller kalla bad och exponering för extrema temperaturer, sollampor eller solarium; läkemedel kan orsaka termoregulatoriska förändringar.
pragmatisera patienten att ta drogen exakt som ordinerats, inte att fördubbla dosen efter att ha missat en, och inte att dela läkemedel med andra.
varna patienten för att undvika alkohol eller droger som kan orsaka överdriven sedering.,
berätta för patienten att späda koncentrat i vatten; förklara droppteknik för mätning av dos; lär korrekt användning av suppositorium.
berätta för patienten att ischips, sockerfritt hårt godis eller tuggummi kan lindra torr mun.
pragmatiska patienten att lagra läkemedel säkert bort från barn.
informerar patienten om att interaktioner är möjliga med många droger. Varna honom att söka Medicinskt godkännande innan du tar OTC eller växtbaserade produkter.
varnade patienten att inte sluta ta drogen plötsligt och att omedelbart rapportera svårigheter att urinera, ont i halsen, yrsel eller svimning., Försäkra patienten att de flesta reaktioner kan lindras genom att minska dosen.
försiktighet patient för att undvika farliga aktiviteter som kräver vakenhet tills läkemedlets effekter är kända. Försäkra patienten att lugnande effekter avtar och blir tolerabla i flera veckor.

reaktioner kan vara vanliga, mindre vanliga, livshotande eller vanliga och livshotande.
◆ Kanada endast
omärkt klinisk användning