meperidinhydroklorid (petidinhydroklorid)
Demerol
farmakologisk klassificering: opioid
terapeutisk klassificering: analgetisk, tillägg till anestesi
Graviditetsriskkategori C
kontrollerat substansschema II
farmakodynamik
analgetisk verkan: meperidin är en narkotisk agonist med åtgärder och potens som liknar morfin, med huvudsakliga åtgärder vid behandling av opiatreceptorerna. Det rekommenderas för lindring av måttlig till svår smärta.,
farmakokinetik
Absorption: givet oralt är läkemedlet endast hälften så effektivt som när det ges parenteralt.
Distribution: distribueras i stor utsträckning i hela kroppen och är 60% till 80% bundet till plasmaproteiner.
Metabolism: metaboliseras primärt genom hydrolys i levern till en aktiv metabolit, normeperidin. ca 30% utsöndras i urinen som n-demetylerat derivat; ca 5% utsöndras oförändrat. Utsöndringen förbättras genom att surgöra urinen. Halveringstiden för modersubstansen är 3 till 5 timmar och halveringstiden för metaboliten är 8 till 21 timmar.,
|
Contraindications and precautions
Contraindicated in patients hypersensitive to drug and in those who have received MAO inhibitors within the past 14 days.,
använd försiktigt till geriatriska eller försvagade patienter och hos dem med ökat intrakraniellt tryck, huvudskada, astma, andra andningsbetingelser, supraventrikulär takykardi, kramper, akuta abdominala tillstånd, njur-eller leversjukdom, hypotyreos, Addisons sjukdom, urinrörsförträngning eller prostatahyperplasi.
interaktioner
läkemedel. Antikolinergika: kan orsaka paralytisk ileus. Övervaka patienten noggrant.
cimetidin: kan öka andningsdepression och CNS-depression, vilket orsakar förvirring, desorientering, apné eller kramper. Minska meperidindosen.,
CNS-depressiva medel, såsom antihistaminer, barbiturater, bensodiazepiner, narkos, muskelavslappnande medel, narkotiska analgetika, fenotiaziner, lugnande-hypnotika och tricykliska antidepressiva medel: potentiera andningsdepression och CNS-depression, sedering och hypotensiva effekter av droger. Använd tillsammans försiktigt.
narkos: kan orsaka svår CV-depression. Använd tillsammans försiktigt.
Isoniazid: Kan förstärka de negativa effekterna av isoniazid. Undvik att använda tillsammans.,
MAO-hämmare: kan utlösa oförutsägbara och ibland dödliga reaktioner, även hos patienter som kan få MAO-hämmare inom 14 dagar efter att ha fått meperidin. Undvik att använda tillsammans.
narkotisk antagonist: patienter som blir fysiskt beroende av läkemedel kan uppleva akut abstinenssyndrom om de ges en narkotisk antagonist. Undvik att använda tillsammans.
drog-ört. Persilja: kan främja eller producera serotoninsyndrom. Avskräcka användning tillsammans.
drog-livsstil. Alkoholanvändning: potentierar andningsdepression och CNS-depression, sedering och hypotensiva effekter av läkemedel. Avskräcka alkoholanvändning.,
effekter på laboratorietestresultat
kan öka amylas-och lipasnivåerna.
överdosering och behandling
de vanligaste tecknen och symtomen på överdosering av meperidin är CNS-depression, andningsdepression, slapphet i skelettmuskulaturen, kall och klibbig hud, mydriasis, bradykardi och hypotension. Andra akuta toxiska effekter inkluderar hypotermi, chock, apné, kardiopulmonell arrestering, cirkulationskollaps, lungödem och anfall.,
för att behandla akut överdosering, först upprätta adekvat andningsutbyte via en patenterad luftväg och ventilation efter behov; ge en narkotisk antagonist (naloxon) för att vända andningsdepression. (Eftersom verkningsdurationen för meperidin är längre än för naloxon krävs upprepad dosering.) Ge inte naloxon om patienten inte har kliniskt signifikant andningsdepression eller CV-depression. Övervaka vitala tecken.
om det inom 2 timmar efter intag av en oral överdos, töm patientens mage omedelbart genom att inducera emesis (ipecac sirap) eller använda magsköljning., Använd försiktigt för att undvika risk för aspiration. Ge aktivt kol via nasogastrisk rör för ytterligare avlägsnande av meperidin, och surgöra urin för att ta bort läkemedel.
ge symptomatisk och understödjande behandling (fortsatt andningsstöd, korrigering av vätske-eller elektrolytobalans). Övervaka laboratorievärden, vitala tecken och neurologisk status noggrant.
särskilda överväganden
läkemedel kan ges till patienter som är allergiska mot morfin.
kommersiella preparat innehåller natriummetabisulfit, vilket kan orsaka allergiska reaktioner hos känsliga individer.,
fråga patienten noggrant angående eventuell användning av MAO-hämmare under de senaste 14 dagarna.
koncentration av 10 mg/ml för användning med kompatibel infusionsanordning; kräver ingen ytterligare spädning.
eftersom läkemedelstoxicitet uppträder vanligen efter flera dagars behandling, rekommenderas detta läkemedel inte för behandling av kronisk smärta.
meperidin kan ges långsamt genom en I. V.-linje, helst som en utspädd lösning. S. C. injektion är mycket smärtsam. Under I. V.-administrering kan takykardi förekomma, eventuellt som ett resultat av atropinliknande effekter av läkemedlet.,
oral dos är mindre än hälften så effektiv som parenteral dos. Ge I. M. om möjligt. Vid byte från parenteral till oral väg, öka dosen.
sirap har lokalbedövningseffekt. Ge med vatten.
alternerande meperidin med ett perifert aktivt nonopioidanalgetikum, såsom aspirin, acetaminophen eller ett NSAID, kan förbättra smärtkontrollen samtidigt som lägre opioida doser tillåts.
injicerbar meperidin är kompatibel med saltlösning och D5W lösningar och deras kombinationer, och med lakterade Ringers och natriumlaktatlösningar.,
läkemedlet ökar plasmaamylas-eller lipasnivåerna genom ökat gallvägstryck; nivåerna kan vara opålitliga i 24 timmar efter administrering av meperidin.
meperidin och dess aktiva metabolit normeperidin ackumuleras. Övervaka patienten för neurotoxiska effekter, särskilt hos brännpatienter och de med dålig njurfunktion, sicklecellanemi eller cancer.
ammande patienter
läkemedel visas i bröstmjölk. Använd försiktigt hos ammande kvinnor.
pediatriska patienter
ger inte läkemedel till spädbarn yngre än 6 månader.,
geriatriska patienter
lägre doser är vanligtvis indicerade för geriatriska patienter eftersom de kan vara mer känsliga för terapeutiska och negativa effekter av läkemedel.
patientutbildning
försiktighet patient om CNS läkemedelseffekter. Varna patienten att undvika att köra bil och andra potentiellt farliga aktiviteter som kräver mental vakenhet tills CNS effekter av läkemedel är kända.
råd patienten att undvika alkohol.
berätta för patienten att ta drogen innan smärtan blir intensiv.
reaktioner kan vara vanliga, mindre vanliga, livshotande eller vanliga och livshotande.,
◆ Kanada endast
omärkt klinisk användning