metylfenidat ordineras för över 90% av barnen i USA som diagnostiserats med attention-deficit hyperactivity disorder (ADHD). Även om ADHD har studerats i stor utsträckning, innebär användningen av metylfenidat i ADHD fortfarande ett antal olösta frågor, inklusive dess farmakodynamiska egenskaper (läkemedelskoncentrations-effektförhållande) och effekten av långvarig behandling på patientens psykopatologi senare i livet., Syftet med denna översyn är att tillhandahålla en analys av de farmakokinetiska-farmakodynamiska egenskaperna och den terapeutiska effekten av metylfenidat som kan hjälpa till att svara på några av dessa frågor. Metylfenidat har 2 kirala centra, men läkemedlet som används i terapi innefattar endast Treo-paret enantiomerer. D-Treo-metylfenidat är mer potent än l-enantiomeren. Metylfenidat administreras som en racemisk blandning som genomgår stereoselektiv clearance., Metylfenidat är ett kortverkande stimulerande medel med en verkningstid på 1 till 4 timmar och en farmakokinetisk halveringstid på 2 till 3 timmar. Maximal läkemedelskoncentration efter oral administrering sker vid ca 2 timmar. Metylfenidat absorberas väl från mag-tarmkanalen och passerar lätt till hjärnan. Metylfenidat är effektivt för korttidsbehandling av barn med ADHD. Dess verkningsmekanism är inte förstådd, men kan vara associerad med dess inflytande på flera neurotransmittorer, särskilt frisättningen och återupptaget av dopamin i striatum., Dosresponsförhållandet för metylfenidat varierar markant, och därför måste dosen titreras för optimal effekt och undvikande av toxicitet hos varje barn. Det är oklart om denna variabilitet är övervägande farmakokinetisk eller farmakodynamisk. Om variabel stereoselektiv metabolism uppträder kliniskt, kommer terapeutisk läkemedelsövervakning av metylfenidat att kräva tillämpning av kirala analysmetoder för analys av den aktiva komponenten, d-Treo-metylfenidat., Det är svårt att förutsäga vilka barn som kommer att få ett gynnsamt svar på metylfenidat. Flera studier har dock publicerats som kopplar allvaret av ADHD hos barn med förbättrat kliniskt svar på metylfenidat. Användningen av enskilda singelblinda medicineringsförsök kan vara en praktisk lösning på detta problem. Dessutom motiverar det riktade villkoret noggrant övervägande, eftersom olika förhållanden (t.ex. missförhållanden eller dålig akademisk prestation) kan kräva olika regimer., Ytterligare studier av sambandet mellan de farmakokinetiska och farmakodynamiska egenskaperna hos metylfenidat krävs för att möjliggöra utveckling av optimala doseringsregimer.