metilfenidato são prescritas para mais de 90% das crianças nos EUA diagnosticadas como tendo transtorno de hiperatividade do défice de atenção (TDAH). Embora a ADHD tenha sido amplamente estudada, o uso de metilfenidato em ADHD ainda coloca uma série de questões não resolvidas, incluindo as suas características farmacodinâmicas (relação concentração-efeito do fármaco) e o efeito do tratamento de longo prazo na Psicopatologia do paciente mais tarde na vida., O objectivo desta revisão é fornecer uma análise das propriedades farmacocinéticas-farmacodinâmicas e eficácia terapêutica do metilfenidato que possa ajudar a responder a algumas destas questões. O metilfenidato tem 2 centros quirais, mas a droga utilizada na terapia compreende apenas o par de enantiômeros trios. o d-Treo-metilfenidato é mais potente do que o L-enantiómero. O metilfenidato é administrado como uma mistura racémica que sofre uma clearance estereoselectiva., O metilfenidato é um estimulante de acção curta com uma duração de acção de 1 a 4 horas e uma semi-vida farmacocinética de 2 a 3 horas. A concentração máxima do fármaco após administração oral ocorre cerca de 2 horas. O metilfenidato é absorvido bem do tracto gastrointestinal e facilmente passa para o cérebro. O metilfenidato é eficaz no tratamento a curto prazo para crianças com TDAH. O seu mecanismo de acção não é compreendido, mas pode estar associado à sua influência sobre múltiplos neurotransmissores, especialmente a libertação e recaptação da dopamina no corpo estriado., Existe uma grande variabilidade individual na relação dose-resposta do metilfenidato, pelo que a dose deve ser titulada para efeitos óptimos e evitar a toxicidade em cada criança. Não é claro se esta variabilidade é predominantemente farmacocinética ou farmacodinâmica. Se ocorrer um metabolismo estereoselectivo variável clinicamente, a monitorização terapêutica do metilfenidato pelo fármaco exigirá a aplicação de métodos de ensaio quiral para a análise do componente activo, o d-Treo-metilfenidato., É difícil prever quais as crianças que terão uma resposta favorável ao metilfenidato. No entanto, vários estudos foram publicados ligando a gravidade da TDAH em crianças com uma melhor resposta clínica ao metilfenidato. O uso de ensaios individuais de medicação única cega pode ser uma solução prática para este problema. Além disso, a condição visada merece uma consideração cuidadosa, uma vez que condições diferentes (por exemplo, mau comportamento ou mau desempenho académico) podem exigir regimes diferentes., São necessários estudos adicionais sobre a relação entre as propriedades farmacocinéticas e farmacodinâmicas do metilfenidato, para permitir o desenvolvimento de regimes posológicos óptimos.