prochlorperazine
Compazine, Stemetil ◆
prochlorperazine edisylate
Compazine
prochlorperazine maleate
Compazine, Compazine Spansule, Stemetil ◆
Pharmacologic classification: phenothiazine (piperazine derivative)
Therapeutic classification: antipsychotic, antiemetic, anxiolytic
Pregnancy risk category C
Available forms
Available by prescription only
prochlorperazine edisylate
Injection: 5 mg/ml
Spansules (sustained-release): 10 mg, 15 mg
Suppositories: 2.,5 mg, 5 mg, 25 mg
Sirup: 1 mg/ml
Prochlorperazinmaleat
Tabletten: 5 mg, 10 mg, 25 mg
Pharmakodynamik
Antipsychotische Wirkung: Gedacht, um antipsychotische Wirkungen durch postsynaptische Blockade von ZNS-Dopaminrezeptoren auszuüben und so Dopamin-vermittelte Wirkungen zu hemmen.
Antiemetische Wirkung: Wirkungen, die der Dopaminrezeptorblockade in der medullären Chemorezeptor-Triggerzone zugeschrieben werden.
Medikament hat viele andere zentrale und periphere Effekte: Produziert Alpha-und Ganglienblockade und wirkt Histamin – und Serotonin-vermittelte Aktivität., Die häufigsten Nebenwirkungen sind extrapyramidale. Wird hauptsächlich als Antiemetikum verwendet; unwirksam gegen Reisekrankheit.
Pharmakokinetik
Absorption: Rate und Ausmaß der Absorption variieren je nach Verabreichungsweg. Orale Tablettenabsorption ist unregelmäßig und variabel; Wirkungsbeginn von 1/2 bis 1 Stunde. Orale Konzentrataufnahme vorhersehbarer. I. M. Medikament schnell absorbiert.
Verteilung: Weit verbreitet in körper, einschließlich muttermilch. 91% bis 99% proteingebunden. Spitzeneffekt bei 2 bis 4 Stunden; Steady-State-Serumspiegel innerhalb von 4 bis 7 Tagen.,
Metabolismus: Metabolisiert weitgehend durch Leber; keine aktiven Metaboliten gebildet. Dauer der Aktion etwa 3 bis 4 Stunden; 10 bis 12 Stunden für Extended-Release-Form.
Ausscheidung: Meist im Urin über Nieren ausgeschieden; einige im Kot über Gallenwege ausgeschieden.
Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen
Kontraindiziert bei Patienten, die überempfindlich gegen Phenothiazine sind, und bei Patienten mit ZNS-Depression einschließlich Koma; während der Kinderchirurgie; bei Verwendung von Spinal-oder Epiduralanästhetika, adrenergen Blockern oder Ethanol; und bei Säuglingen jünger als Alter 2.,
Vorsichtig anwenden bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, Glaukom oder Krampfanfällen; bei denen, die extremer Hitze ausgesetzt waren; und bei Kindern mit akuter Krankheit.
Wechselwirkungen
Drogen-Droge. Antikonvulsiva: Verringert die Anfallsschwelle. Möglicherweise muss die antikonvulsive Dosis angepasst werden.
Antazida, die Aluminium und magnesium; antidiarrheals: Hemmt die absorption. Separate Verabreichungszeiten um mindestens 2 Stunden.,
Appetitzügler, Sympathomimetika (wie Ephedrin , Epinephrin, Phenylephrin): Verringert stimulatorische und Pressor-Effekte; kann Adrenalin-Umkehr (hypotensive Reaktion auf Adrenalin) verursachen. Verwenden Sie zusammen vorsichtig; Verwenden Sie nicht mit Adrenalin.
Atropin, andere Anticholinergika (wie Antidepressiva, Antihistaminika, Antiparkinson, MAO-Hemmer, Meperidin, Phenothiazine): Verursacht Übersedation, paralytischer Ileus, visuelle Veränderungen und schwere Verstopfung. Vermeiden Sie die Verwendung zusammen.
Betablocker: Erhöht den Plasmaspiegel und die Toxizität beider Medikamente. Passen Sie die Dosierung nach Bedarf an.,
Bromocriptin: Antagonisiert die Prolaktinsekretion. Überwachen Sie den Patienten genau.
Zentral wirkende Antihypertensiva (wie Clonidin, Guanabenz, Guanadrel, Guanethidin, Methyldopa, Reserpin): Hemmt die Blutdruckreaktion. Überwachen Sie den Blutdruck.
ZNS-Depressiva (wie Anästhetika, Barbiturate, Betäubungsmittel, parenterales Magnesiumsulfat, Beruhigungsmittel): Verursacht Überdosis, Atemdepression und Hypotonie. Überwachen Sie den Patienten genau.
Lithium: Verursacht schwere neurologische Toxizität mit Enzephalitis-ähnlichen Syndrom; verringert therapeutische Reaktion auf Prochlorperazin., Überwachen Sie den Patienten genau.
Metrizamid: Erhöht das Risiko von Anfällen. Verwenden Sie vorsichtig zusammen.
Orale Antikoagulanzien: Vermindert die Wirkung von Antikoagulanzien. Überwachen Sie PT und INR.
Pimozid: Verlängert QT-Intervall. Vermeiden Sie die Verwendung zusammen.
Phenobarbital: Erhöht die renale Ausscheidung von Prochlorperazin; verringert Phenobarbitalspiegel. Passen Sie die Dosierung nach Bedarf an.
Phenytoin: Hemmt den Stoffwechsel und erhöht die Toxizität von phenytoin. Überwachen Sie den Patienten genau.
Thiaziddiuretika: Betont orthostatische Hypotonie. Verwenden Sie vorsichtig zusammen.
Trizyklische Antidepressiva: Erhöht TCA Serumspiegel., Überwachen Sie den Patienten genau.
Droge-Kraut. Kava: Kann das Risiko dystonischer Reaktionen erhöhen. Entmutigen Sie die Verwendung zusammen.
Yohimbe: Phenothiazine können das Toxizitätsrisiko erhöhen. Entmutigen Sie die Verwendung zusammen.
Drogen-Essen. Koffein: Verringert die therapeutische Reaktion auf Prochlorperazin. Entmutigen Sie die Verwendung zusammen.
Drogen-Lebensstil. Alkoholkonsum: Additive Effekte verursachen. Entmutigen Sie Alkoholkonsum.
Starkes Rauchen: Erhöht den Prochlorperazinstoffwechsel. Entmutigen Sie das Rauchen.
Sonneneinstrahlung: Verursacht Lichtempfindlichkeitsreaktionen. Raten Sie dem Patienten, Vorsichtsmaßnahmen zu treffen.,
Adverse reactions
CNS: extrapyramidal reactions, sedation, pseudoparkinsonism, EEG changes, dizziness.
CV: orthostatic hypotension, tachycardia, ECG changes.
EENT: ocular changes, blurred vision.
GI: dry mouth, constipation, ileus, increased appetite.
GU: urine retention, dark urine, menstrual irregularities, inhibited ejaculation, hyperprolactinemia.
Hematologic: transient leukopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, hemolytic anemia.
Hepatic: cholestatic jaundice.
Metabolic: weight gain, hyperglycemia or hypoglycemia.,
Haut: leichte Lichtempfindlichkeit, allergische Reaktionen, exfoliative Dermatitis.
Andere: Gynäkomastie.
Auswirkungen auf Labortestergebnisse
Kann den Blutzuckerspiegel erhöhen oder senken.
Kann die WBC -, Granulozyten-und Thrombozytenzahl verringern. Kann Leberfunktionstestwerte erhöhen oder verringern.,
Überdosierung und Behandlung
Toxizität kann zu einer ZNS-Depression führen, die durch tiefen, unverträglichen Schlaf und mögliches Koma, Hypotonie oder Bluthochdruck, extrapyramidale Symptome, Dystonie, abnormale unwillkürliche Muskelbewegungen, Unruhe, Krampfanfälle, Arrhythmien, EKG-Veränderungen, Hypothermie oder Hyperthermie und Funktionsstörungen des autonomen Nervensystems gekennzeichnet ist.
Zu behandeln, nicht Erbrechen auslösen. Medikament hemmt Hustenreflex und Aspiration kann auftreten. Verwenden Sie Magenspülung, dann Aktivkohle und Kochsalzlösung Kathartika; Dialyse hilft nicht. Regulieren Sie die Körpertemperatur nach Bedarf. Behandeln Sie Hypotonie mit I. V., ssigkeiten. Gib kein Adrenalin. Behandlung von Anfällen mit parenteralem Diazepam oder Barbituraten; Arrhythmien mit parenteralem Phenytoin (1 mg/kg mit blutdrucktitratitierter Rate); und extrapyramidale Reaktionen mit Benztropin oder parenteralem Diphenhydramin 2 mg/ kg/Minute.
Besondere Überlegungen
Flüssige und injizierbare Formulierungen können nach Hautkontakt einen Hautausschlag verursachen.
Drug Medikament kann eine rosa bis braune Verfärbung des Urins verursachen.,
Drug Medikament ist mit einem hohen Risiko von extrapyramidalen Wirkungen verbunden und, in institutionalisierten psychiatrischen Patienten, Lichtempfindlichkeitsreaktionen; Patienten sollten Sonneneinstrahlung oder Hitzelampen vermeiden.
Orale Formulierungen können Magenverstimmung verursachen. Mit Nahrung oder Flüssigkeit verabreichen.
geben Sie nicht sustained-release-Formular für Kinder.
Injektionslösung kann leicht verfärbt sein. Verwenden Sie nicht, wenn übermäßig verfärbt oder wenn ein Niederschlag offensichtlich ist. Kontakt Apotheker.
Konzentrat in 60 bis 120 ml Wasser verdünnen. Zäpfchenform an einem kühlen Ort aufbewahren.
Geben I. V., Dosis langsam (5 mg/minute). I. M. Injektion kann Hautnekrose verursachen; Achten Sie darauf, Extravasation zu verhindern. Mischen Sie nicht mit anderen Drogen in der Spritze. Nicht verabreichen S. C.
Administ Verabreichen I. M. Injektion tief in den oberen äußeren Quadranten des Gesäßes. Massagebereich nach der Verabreichung kann die Bildung von Abszessen verhindern.
Drug Medikament ist unwirksam bei der Behandlung von Reisekrankheit.
Schützen flüssige form von licht.,
Prochlorperazin verursacht falsch positive Testergebnisse für Porphyrine im Urin, Urobilinogen, Amylase und 5-Hydroxyindolessigsäure aufgrund der Verdunkelung des Urins durch Metaboliten; verursacht auch falsch positive Urinschwangerschaftsergebnisse in Tests mit humanem Choriongonadotropin als Indikator.
Stillende Patienten
Medikament kann in der Muttermilch auftreten. Verwenden Sie vorsichtig bei stillenden Frauen. Potenzielle Vorteile für die Mutter sollten potenzielle Schäden für Säuglinge überwiegen.
Pädiatrische Patienten
Medikament ist nicht für Patienten jünger als Alter 2 oder mit einem Gewicht von weniger als 9 kg (20 lb) empfohlen.,
Geriatrische Patienten
Ältere Patienten neigen dazu, niedrigere Dosierungen zu benötigen, die an individuelle Wirkungen angepasst sind. Diese Patienten haben ein höheres Risiko für Nebenwirkungen, insbesondere tardive Dyskinesie, andere extrapyramidale Wirkungen und Hypotonie.
Patientenbildung
Erklären Risiken von dystonischen Reaktionen und tardive Dyskinesie. Bitten Sie den Patienten, abnormale Körperbewegungen unverzüglich zu melden.
Sagen Sie dem Patienten, dass er Sonneneinstrahlung vermeiden und Sonnenschutzmittel tragen soll, wenn er ins Freie geht, um Lichtempfindlichkeitsreaktionen zu vermeiden., (Beachten Sie, dass Wärmelampen und Sonnenbänke auch zu Hautverbrennungen oder Hautverfärbungen führen können.)
Sagen patienten zu vermeiden verschütten flüssigkeit form. Kontakt mit der Haut kann Hautausschlag und Reizungen verursachen.
Warnen patienten zu vermeiden extrem heiße oder kalte bäder und exposition gegenüber temperatur extreme, sonnenschein, oder solarium; medikament kann verursachen thermoregulatorische veränderungen.
Beraten Patienten Medikament genau wie vorgeschrieben zu nehmen, nicht die Dosis zu verdoppeln, nachdem man fehlt, und nicht mit anderen Drogen zu teilen.
Warnen patienten zu vermeiden alkohol oder drogen, die verursachen können übermäßige sedierung.,
Sagen Patienten Konzentrat in Wasser zu verdünnen; erklären Tropfer Technik der Messung der Dosis; lehren richtige Verwendung von Zäpfchen.
Sagen patienten, dass eis chips, zuckerfreie hard candy oder kaugummi können lindern trockenen mund.
Urge Drängen patienten zu speichern medikament sicher weg von kindern.
Informieren Patienten, dass Wechselwirkungen mit vielen Medikamenten möglich sind. Warnen Sie ihn, vor der Einnahme von OTC-oder Kräuterprodukten eine ärztliche Genehmigung einzuholen.
Warnen patienten nicht zu stoppen einnahme medikament plötzlich und sofort berichten schwierigkeiten beim wasserlassen, halsschmerzen, schwindel, oder ohnmacht., Versichern Sie dem Patienten, dass die meisten Reaktionen durch Reduzierung der Dosierung gelindert werden können.
Vorsicht Patienten gefährliche Aktivitäten zu vermeiden, die Wachsamkeit erfordern, bis die Wirkungen des Medikaments bekannt sind. Beruhigen Sie den Patienten, dass die beruhigende Wirkung nachlässt und in einigen Wochen erträglich wird.
Reaktionen können häufig, ungewöhnlich, lebensbedrohlich oder HÄUFIG UND LEBENSBEDROHLICH sein.
◆ Kanada nur
◇ Unbeschrifteten klinischen Gebrauch