prochlorperazine
Compazine, Stemetil ◆
prochlorperazine edisylate
Compazine
prochlorperazine maleate
Compazine, Compazine Spansule, Stemetil ◆

Pharmacologic classification: phenothiazine (piperazine derivative)
Therapeutic classification: antipsychotic, antiemetic, anxiolytic
Pregnancy risk category C

Available forms
Available by prescription only
prochlorperazine edisylate
Injection: 5 mg/ml
Spansules (sustained-release): 10 mg, 15 mg
Suppositories: 2.,5 mg, 5 mg, 25 mg
syrop: 1 mg/ml
maleinian prochlorperazyny
tabletki: 5 mg, 10 mg, 25 mg

Farmakodynamika
działanie przeciwpsychotyczne: uważa się, że wywiera działanie przeciwpsychotyczne poprzez postsynaptyczną blokadę receptorów dopaminy OUN, hamując w ten sposób działanie zachodzące za pośrednictwem dopaminy.
działanie przeciwwymiotne: działanie przypisywane blokadzie receptorów dopaminy w strefie wyzwalania chemoreceptorów rdzeniowych.
lek ma wiele innych efektów ośrodkowych i obwodowych: powoduje blokadę alfa i ganglioniczną oraz przeciwdziała aktywności histaminy i serotoniny., Najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi są działania pozapiramidowe. Stosowany głównie jako środek przeciwwymiotny; nieskuteczny w chorobie lokomocyjnej.

farmakokinetyka
wchłanianie: szybkość i stopień wchłaniania różnią się w zależności od drogi podania. Wchłanianie po podaniu doustnym jest nieregularne i zmienne; początek działania wynosi od 1/2 do 1 godziny. Wchłanianie koncentratu doustnego bardziej przewidywalne. Lek szybko się wchłania.
Dystrybucja: rozprowadzana szeroko w organizmie, w tym w mleku matki. 91% do 99% wiąże się z białkami. Maksymalne działanie po 2 do 4 godzinach; stężenie w surowicy w stanie stacjonarnym w ciągu 4 do 7 dni.,
metabolizm: metabolizowany intensywnie przez wątrobę; nie powstają żadne aktywne metabolity. Czas działania około 3 do 4 godzin; 10 do 12 godzin dla postaci o przedłużonym uwalnianiu.
wydalanie: wydalane głównie z moczem przez nerki; niektóre wydalane z kałem przez drogi żółciowe.

przeciwwskazania i środki ostrożności
przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na fenotiazyny oraz u pacjentów z zahamowaniem czynności OUN, w tym śpiączką; podczas operacji pediatrycznych; podczas stosowania znieczulenia rdzeniowego lub zewnątrzoponowego, blokerów adrenergicznych lub etanolu; oraz u niemowląt w wieku poniżej 2 lat.,
stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności serca, jaskrą lub napadami drgawkowymi; u osób narażonych na ekstremalne upały; oraz u dzieci z ostrą chorobą.

interakcje
Lek-lek. Leki przeciwdrgawkowe: zmniejsza próg drgawkowy. Może być konieczne dostosowanie dawki leków przeciwdrgawkowych.
leki zobojętniające kwas żołądkowy zawierające glin i magnez; leki przeciwbiegunkowe: hamują wchłanianie. Oddzielić czas podawania o co najmniej 2 godziny.,
leki hamujące apetyt, sympatykomimetyki (takie jak efedryna , epinefryna, fenylefryna): zmniejszają działanie stymulujące i uciskowe; mogą powodować odwrócenie epinefryny (hipotensyjna odpowiedź na epinefrynę). Ostrożnie stosować razem; nie stosować z epinefryną.
Atropina, inne leki przeciwcholinergiczne( np. leki przeciwdepresyjne, przeciwhistaminowe, przeciwparkinsońskie, inhibitory MAO, meperydyna, fenotiazyny): powoduje nadpobudliwość, niedrożność porażeniową, zaburzenia widzenia i ciężkie zaparcia. Unikać stosowania razem.
Beta-blokery: zwiększają stężenie w osoczu i toksyczność obu leków. W razie potrzeby dostosować dawkę.,
bromokryptyna: antagonizuje wydzielanie prolaktyny. Uważnie monitoruj pacjenta.
leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo (takie jak klonidyna, guanabenz, guanadrel, guanetydyna, metyldopa, rezerpina): hamują odpowiedź ciśnienia tętniczego krwi. Monitoruj ciśnienie krwi.
leki hamujące ośrodkowy układ nerwowy (np. znieczulenie , barbiturany, leki narkotyczne, pozajelitowy siarczan magnezu, środki uspokajające): powodują nadmierną aktywność, depresję oddechową i niedociśnienie. Uważnie monitoruj pacjenta.
lit: powoduje ciężką toksyczność neurologiczną z zespołem przypominającym zapalenie mózgu; zmniejsza odpowiedź terapeutyczną na prochlorperazynę., Uważnie monitoruj pacjenta.
Metrizamid: zwiększa ryzyko wystąpienia drgawek. Ostrożnie stosować razem.
doustne leki przeciwzakrzepowe: zmniejsza działanie leków przeciwzakrzepowych. Monitor PT i INR.
pimozyd: wydłuża odstęp QT. Unikać stosowania razem.
fenobarbital: zwiększa wydalanie przez nerki prochlorperazyny; zmniejsza stężenie fenobarbitalu. W razie potrzeby dostosować dawkę.
fenytoina: hamuje metabolizm i zwiększa toksyczność fenytoiny. Uważnie monitoruj pacjenta.
tiazydowe leki moczopędne: uwydatnia niedociśnienie ortostatyczne. Ostrożnie stosować razem.
trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne: zwiększa stężenie TCA w surowicy., Uważnie monitoruj pacjenta.
Lek-zioło. Kava: może zwiększać ryzyko wystąpienia reakcji dystonicznych. Zniechęcać do używania razem.
Yohimbe: fenotiazyny mogą zwiększać ryzyko toksyczności. Zniechęcać do używania razem.
Lek-żywność. Kofeina: zmniejsza odpowiedź terapeutyczną na prochlorperazynę. Zniechęcać do używania razem.
Lek-styl życia. Stosowanie alkoholu: powoduje działanie addytywne. Zniechęcać do spożywania alkoholu.
intensywne palenie: zwiększa metabolizm prochlorperazyny. Zniechęcaj do palenia.
ekspozycja na słońce: powoduje reakcje nadwrażliwości na światło. Należy zalecić pacjentowi podjęcie środków ostrożności.,

Adverse reactions
CNS: extrapyramidal reactions, sedation, pseudoparkinsonism, EEG changes, dizziness.
CV: orthostatic hypotension, tachycardia, ECG changes.
EENT: ocular changes, blurred vision.
GI: dry mouth, constipation, ileus, increased appetite.
GU: urine retention, dark urine, menstrual irregularities, inhibited ejaculation, hyperprolactinemia.
Hematologic: transient leukopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, hemolytic anemia.
Hepatic: cholestatic jaundice.
Metabolic: weight gain, hyperglycemia or hypoglycemia.,
Skóra: łagodna nadwrażliwość na światło, reakcje alergiczne, złuszczające zapalenie skóry.
Inne: ginekomastia.

wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
• może zwiększać lub zmniejszać stężenie glukozy we krwi.
może zmniejszać liczbę WBC, granulocytów i płytek krwi. Może zwiększać lub zmniejszać wartości testów czynnościowych wątroby.,

przedawkowanie i leczenie
toksyczność może powodować zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego charakteryzujące się głębokim, nieuleczalnym snem i możliwą śpiączką, niedociśnieniem lub nadciśnieniem tętniczym, objawami pozapiramidowymi, dystonią, nieprawidłowymi mimowolnymi ruchami mięśni, pobudzeniem, drgawkami, zaburzeniami rytmu serca, zmianami w zapisie EKG, hipotermią lub hipertermią oraz zaburzeniami czynności autonomicznego układu nerwowego.
w leczeniu, nie wywoływać wymiotów. Lek hamuje odruch kaszlu i może wystąpić aspiracja. Płukanie żołądka, węgiel aktywowany i sól fizjologiczna; dializa nie pomaga. Reguluj temperaturę ciała w razie potrzeby. Leczenie niedociśnienia dożylnie., płyny. Nie podawaj epinefryny. Leczenie napadów padaczkowych diazepamem lub barbituranami podawanymi pozajelitowo; arytmie fenytoiną podawaną pozajelitowo (1 mg/kg mc.z szybkością dostosowywaną do ciśnienia krwi); reakcje pozapiramidowe benztropiną lub difenhydraminą podawaną pozajelitowo w dawce 2 mg/ kg mc./minutę.

uwagi specjalne
• preparaty płynne i wstrzykiwane mogą powodować wysypkę po kontakcie ze skórą.
Drug lek może powodować różowe do brązowych przebarwienia moczu.,
Drug lek wiąże się z wysokim ryzykiem wystąpienia efektów pozapiramidowych, a u pacjentów psychiatrycznych-reakcji nadwrażliwości na światło; pacjent powinien unikać ekspozycji na światło słoneczne lub lampy grzewcze. r• form preparaty doustne mogą powodować rozstrój żołądka. Podawać z pokarmem lub płynem.

roztwór do wstrzykiwań może być lekko odbarwiony. Nie stosować w przypadku nadmiernego przebarwienia lub widocznego osadu. Skontaktuj się z farmaceutą.
Dil rozcieńczyć koncentrat w 60 do 120 ml (2 do 4 uncji) wody. Przechowywać formę czopków w chłodnym miejscu.
, powoli (5 mg/minutę). Wstrzyknięcie im może powodować martwicę skóry; należy zachować ostrożność, aby zapobiec wynaczynieniu. Nie mieszać z innymi lekami w strzykawce. Nie podawać S. C.
Administer podawać wstrzyknięcie I. M. głęboko w górny zewnętrzny kwadrant pośladka. Masowanie powierzchni po podaniu może zapobiegać powstawaniu ropni.
Drug lek jest nieskuteczny w leczeniu choroby lokomocyjnej.
Protect chronić płynną formę przed światłem.,
Pro Prochlorperazyna powoduje fałszywie dodatnie wyniki testów na obecność porfiryn w moczu, urobilinogenu, amylazy i kwasu 5-hydroksyindoleoctowego z powodu ciemnienia moczu przez metabolity; powoduje również fałszywie dodatnie wyniki ciąży w moczu w testach z użyciem ludzkiej gonadotropiny kosmówkowej jako wskaźnika.
pacjentki karmiące piersią
Drug lek może pojawić się w mleku matki. Stosować ostrożnie u kobiet karmiących piersią. Potencjalne korzyści dla matki powinny przewyższać potencjalne szkody dla niemowlęcia.
pacjenci pediatryczni
Drug lek nie jest zalecany dla pacjentów w wieku poniżej 2 lat lub ważących mniej niż 9 kg.,
pacjenci w podeszłym wieku
• pacjenci w podeszłym wieku zwykle wymagają mniejszych dawek, dostosowanych do indywidualnych efektów. Pacjenci ci są bardziej narażeni na działania niepożądane, zwłaszcza późne dyskinezy, inne działania pozapiramidowe i niedociśnienie.

edukacja pacjenta
Pacjent powinien niezwłocznie zgłosić nieprawidłowe ruchy ciała.
Tell powiedz pacjentowi, aby unikał ekspozycji na słońce i używał ochrony przeciwsłonecznej podczas wychodzenia na zewnątrz, aby zapobiec reakcjom nadwrażliwości na światło., (Należy pamiętać, że lampy i solarium mogą również powodować pieczenie skóry lub przebarwienia skóry.)
Tell powiedz pacjentowi, aby unikał rozlewania płynnej postaci. Kontakt ze skórą może powodować wysypkę i podrażnienie.
Warn Ostrzegaj pacjenta, aby unikał ekstremalnie gorących lub zimnych kąpieli i narażenia na ekstremalne temperatury, lampy słoneczne lub solarium; lek może powodować zmiany termoregulacyjne.
Advise zaleca pacjentowi przyjmowanie leku dokładnie tak, jak zalecono, aby nie podwoił dawki po pominięciu jednego i nie dzielił się lekiem z innymi.
Warn Ostrzegaj pacjenta, aby unikał alkoholu lub narkotyków, które mogą powodować nadmierne uspokojenie.,
Tell powiedz pacjentowi, aby rozcieńczył koncentrat w wodzie; wyjaśnij technikę odmierzania dawki; naucz prawidłowego stosowania czopków.
Tell powiedz pacjentowi, że chipsy lodu, cukierki bez cukru lub guma do żucia mogą złagodzić suchość w ustach.

Inform poinformuj pacjenta, że możliwe są interakcje z wieloma lekami. Ostrzegaj go, aby uzyskać aprobatę medyczną przed zażyciem produktów OTC lub ziołowych.
Warn Ostrzegaj pacjenta, aby nie przerywał nagle przyjmowania leku i niezwłocznie zgłaszał trudności z oddawaniem moczu, ból gardła, zawroty głowy lub omdlenia., Zapewnić pacjenta, że większość reakcji może być zwolniony przez zmniejszenie dawki.
Caution zachowaj ostrożność, aby unikać niebezpiecznych czynności, które wymagają czujności, dopóki efekty leku nie będą znane. Zapewnić pacjenta, że działania uspokajające ustępują i stają się tolerowane w ciągu kilku tygodni.

reakcje mogą być częste, niezbyt częste, zagrażające życiu lub częste i zagrażające życiu.
◆ Canadian only
◇ Unlabeled clinical use