inhibitory reduktazy Hydroksymetyloglutarylkoenzymu A (HMG-CoA), bardziej znane jako statyny, są zalecane jako leki pierwszego rzutu w redukcji lipoproteincholesterolu o niskiej gęstości (LDL-C).(1) chociaż cholesterol jest niezbędny dla funkcji normalnych komórek, nadmiar LCL-C prowadzi do miażdżycy. Tworzenie się płytki nazębnej w tętnicach powoduje chorobę wieńcową (CAD), zawał serca i/lub udar., Znane są korzyści z zachorowalności i umieralności związane z redukcją LDL-C wynikającą z terapii statyn; dlatego ważne jest, aby pacjenci przyjmowali lek w sposób zapewniający największy efekt.(2)
choć cholesterol pochodzi z spożycia w diecie, znaczna jego ilość jest wytwarzana w sposób naturalny. Wcześniej postawiono hipotezę, że ludzka cholesterolprodukcja może być cykliczna w przyrodzie naśladując potwierdzony wzór syntezy cholesterolu u zwierząt., Badania na ludziach następnie potwierdziłprodukcja cholesterolu w syntezie cholesterolu, odnotowując największą produkcję cholesterolu z wątroby podczas Stanów postu.
naturalny rytm dobowy produkcji cholesterolu wywołał zalecenie podawania statyn przed snem, aby zapewnić największą koncentrację leków, gdy produkcja endogennego cholesterolu jest najwyższa.(3)
badania właściwości farmakokinetycznych poszczególnych statyn obaliły konieczność podawania allagentów przed snem.,(1) Chociaż wszystkie statyny przechodzą hepaticmetabolism, okres półtrwania eliminacji różnią się długością. Symwastatyna, fluwastatyna i lowastatyna mają krótki okres półtrwania eliminacji w porównaniu do innych leków z tej grupy. Środki o znacznie krótszym okresie półtrwania wymagają podawania przed snem, aby zmaksymalizować skuteczność-pozwalając na największe stężenie statyny, podczas gdy endogenna cholesterolsynteza jest najwyższa., Alternatywnie, dłuższy okres półtrwania rosuwastatyny, atorwastatyny, pitawastatyny i prawastatyny pozwala tym środkom utrzymać stężenie terapeutyczne leku w ciągu 24 godzin i pozwala na podawanie przez dłuższy czas.(2)
nawet jeśli właściwie zaleca się przyjmowanie statyn z krótszym okresem półtrwania przed snem, niektórzy pacjenci nie przestrzegają, co może skutkować zmniejszeniem skuteczności. Czynniki o dłuższym okresie półtrwania pozwalają na większą elastyczność w czasie podawania, co może poprawić zgodność i ostatecznie skutkować większą redukcją LDL-C i zdolnością do osiągnięcia celów cholesterolu.,
- panel ekspertów ds. wykrywania, oceny i leczenia wysokiego poziomu cholesterolu we krwi u dorosłych: podsumowanie trzeciego raportu Krajowego Programu Edukacji cholesterolowej(NCEP) panel ekspertów ds. wykrywania, oceny i leczenia osób dorosłych z wysokim poziomem cholesterolu (adult treatment panel III). JAMA. 2001:285:2486-2497.
- Plakogiannis R, Cohen H. optimal-density lipoprotein obniżanie cholesterolu – rano a nawet rano. / Align = „Left” / 2007;41:106-110.
- Jones PJ, Schoeller DA., Dowody na okresowość dobową w syntezie cholesterolu u ludzi. J Lipid Res. 1990; 31: 667-673.
- Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman ' s the Pharmacological Basis ofTherapeutics. 12. ed. [2011-11-29 19: 59]
- Kalant H, Grant DM, Mitchell J. 7. ed. Toronto: SaundersElsevier; 2007