Methylphenidat wird bei über 90% der Kinder in den USA verschrieben, bei denen eine Aufmerksamkeitsdefizit-Hyperaktivitätsstörung (ADHS) diagnostiziert wurde. Obwohl ADHS weithin untersucht wurde, wirft die Verwendung von Methylphenidat bei ADHS immer noch eine Reihe ungelöster Fragen auf, einschließlich seiner pharmakodynamischen Eigenschaften (Arzneimittelkonzentration-Wirkungs-Beziehung) und der Wirkung einer Langzeitbehandlung auf die Psychopathologie des Patienten später im Leben., Ziel dieser Überprüfung ist es, eine Analyse der pharmakokinetisch-pharmakodynamischen Eigenschaften und der therapeutischen Wirksamkeit von Methylphenidat durchzuführen, die zur Beantwortung einiger dieser Fragen beitragen kann. Methylphenidat hat 2 chirale Zentren, aber das Medikament, das in der Therapie verwendet wird, umfasst nur das Threo-Paar von Enantiomeren. d-threo-Methylphenidat ist stärker als das l-enantiomer. Methylphenidat wird als racemische Mischung verabreicht, die einer stereoselektiven Clearance unterzogen wird., Methylphenidat ist ein kurz wirkendes Stimulans mit einer Wirkungsdauer von 1 bis 4 Stunden und einer pharmakokinetischen Halbwertszeit von 2 bis 3 Stunden. Maximale Arzneimittelkonzentration nach oraler Verabreichung tritt nach etwa 2 Stunden auf. Methylphenidat wird gut aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert und gelangt leicht zum Gehirn. Methylphenidat ist wirksam für die Kurzzeitbehandlung von Kindern mit ADHS. Sein Wirkungsmechanismus ist nicht verstanden, kann aber mit seinem Einfluss auf mehrere Neurotransmitter, insbesondere die Freisetzung und Wiederaufnahme von Dopamin im Striatum, verbunden sein., Es gibt eine ausgeprägte individuelle Variabilität in der Dosis-Wirkungs-Beziehung für Methylphenidat, und daher muss die Dosierung titriert werden, um eine optimale Wirkung und Vermeidung von Toxizität bei jedem Kind zu erzielen. Es ist unklar, ob diese Variabilität überwiegend pharmakokinetisch oder pharmakodynamisch ist. Wenn der variable stereoselektive Metabolismus klinisch auftritt, erfordert die therapeutische Arzneimittelüberwachung von Methylphenidat die Anwendung chiraler Assaymethoden für die Analyse der aktiven Komponente d-Threo-Methylphenidat., Es ist schwer vorherzusagen, welche Kinder positiv auf Methylphenidat reagieren werden. Dennoch wurden mehrere Studien veröffentlicht, die den Schweregrad von ADHS bei Kindern mit verbessertem klinischem Ansprechen auf Methylphenidat in Verbindung bringen. Die Verwendung einzelner Einzel-Blind-Medikamentenstudien kann eine praktische Lösung für dieses Problem sein. Darüber hinaus erfordert der gezielte Zustand eine sorgfältige Abwägung, da unterschiedliche Bedingungen (z. B. Fehlverhalten oder schlechte schulische Leistungen) unterschiedliche Behandlungsschemata erfordern können., Weitere Untersuchungen der Beziehung zwischen den pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Eigenschaften von Methylphenidat sind erforderlich, um die Entwicklung optimaler Dosierungsschemata zu ermöglichen.