prochlorperazine
Compazine, Stemetil ◆
prochlorperazine edisylate
Compazine
prochlorperazine maleate
Compazine, Compazine Spansule, Stemetil ◆
Pharmacologic classification: phenothiazine (piperazine derivative)
Therapeutic classification: antipsychotic, antiemetic, anxiolytic
Pregnancy risk category C
Available forms
Available by prescription only
prochlorperazine edisylate
Injection: 5 mg/ml
Spansules (sustained-release): 10 mg, 15 mg
Suppositories: 2.,5 mg, 5 mg, 25 mg
stroop: 1 mg/ml
prochlorperazinemaleaat
tabletten: 5 mg, 10 mg, 25 mg
farmacodynamiek
antipsychotische werking: men denkt dat het antipsychotische effecten uitoefent door postsynaptische blokkade van dopaminereceptoren in het CZS, waardoor dopamine-gemedieerde effecten worden geremd. anti-emetische werking: Effecten toegeschreven aan dopamine receptor blokkade in de medullaire chemoreceptor trigger zone.
geneesmiddel heeft vele andere centrale en perifere effecten: veroorzaakt alfa – en ganglionblokkade en gaat histamine – en serotoninegemedieerde activiteit tegen., De meest voorkomende bijwerkingen zijn extrapiramidaal. Voornamelijk gebruikt als een anti-emetic; ineffectief tegen reisziekte.
farmacokinetiek
absorptie: snelheid en mate van absorptie variëren met de toedieningsroute. De absorptie van de orale tabletten is onregelmatig en variabel; de werking treedt op van 1/2 tot 1 uur. Orale concentraat absorptie beter voorspelbaar. I. M. drug snel geabsorbeerd. distributie: wijd verspreid over het lichaam, inclusief moedermelk. 91% tot 99% eiwitgebonden. Maximaal effect na 2 tot 4 uur; steady state serumspiegels binnen 4 tot 7 dagen., metabolisme: uitgebreid gemetaboliseerd door de lever; er worden geen actieve metabolieten gevormd. Werkingsduur ongeveer 3 tot 4 uur; 10 tot 12 uur voor verlengde afgifte.
excretie: meestal uitgescheiden in de urine via de nieren; sommige uitgescheiden in de feces via de galwegen.
contra-indicaties en voorzorgsmaatregelen
gecontra-indiceerd bij patiënten die overgevoelig zijn voor fenothiazinen en bij patiënten met CZS-depressie, waaronder coma; tijdens pediatrische chirurgie; bij gebruik van spinale of epidurale anesthesie, adrenerge blokkers of ethanol; en bij zuigelingen jonger dan 2 jaar.,
voorzichtig gebruiken bij patiënten met een verminderde cardiovasculaire functie, glaucoom of epileptische stoornissen; bij patiënten die zijn blootgesteld aan extreme hitte; en bij kinderen met een acute ziekte.
interacties
geneesmiddel-geneesmiddel. Anticonvulsiva: verlaagt de drempel voor aanvallen. Het kan nodig zijn de dosis anticonvulsiva aan te passen.antacida die aluminium en magnesium bevatten; antidiarrheals: remt de absorptie. Behandel de toedieningstijden minstens 2 uur apart.,eetlustremmers, sympathicomimetica (zoals efedrine, epinefrine, fenylefrine): vermindert de stimulerende en bloeddrukverhogende effecten; kan omkering van de adrenaline veroorzaken (hypotensieve respons op epinefrine). Gebruik samen voorzichtig; gebruik niet met adrenaline.Atropine, andere anticholinergica (zoals antidepressiva, antihistaminica, antiparkinsonianen, MAO-remmers, meperidine, fenothiazinen): veroorzaakt oversedatie, paralytische ileus, visuele veranderingen en ernstige constipatie. Vermijd gelijktijdig gebruik.bètablokkers: verhoogt de plasmaspiegels en toxiciteit van beide geneesmiddelen. Pas de dosering zo nodig aan.,Bromocriptine: werkt de prolactinesecretie tegen. Houd de patiënt nauwlettend in de gaten.centraal werkende antihypertensiva (zoals clonidine, guanabenz, guanadrel, guanethidine, methyldopa, reserpine): remt de bloeddrukrespons. Controleer de bloeddruk.
CZS-depressiva (zoals anesthetica, barbituraten, narcotica, parenteraal magnesiumsulfaat, kalmeringsmiddelen): veroorzaakt oversedatie, ademhalingsdepressie en hypotensie. Houd de patiënt nauwlettend in de gaten.
Lithium: Veroorzaakt ernstige neurologische toxiciteit met encefalitis-achtig syndroom; vermindert de therapeutische respons op prochlorperazine., Houd de patiënt nauwlettend in de gaten.
Metrizamide: verhoogt het risico op aanvallen. Samen voorzichtig gebruiken.orale anticoagulantia: vermindert de effecten van anticoagulantia. Monitor PT en INR.
Pimozide: verlengt het QT-interval. Vermijd gelijktijdig gebruik.
fenobarbital: verhoogt de renale excretie van prochlorperazine; verlaagt de fenobarbital spiegels. Pas de dosering zo nodig aan.fenytoïne: remt het metabolisme en verhoogt de toxiciteit van fenytoïne. Houd de patiënt nauwlettend in de gaten.thiazidediuretica: accentueert orthostatische hypotensie. Samen voorzichtig gebruiken.tricyclische antidepressiva: verhoogt de TCA serumspiegels., Houd de patiënt nauwlettend in de gaten.
geneesmiddel kruid. Kava: kan het risico op dystonische reacties verhogen. Ontmoedig het gebruik samen.Yohimbe: fenothiazinen kunnen het toxiciteitsrisico verhogen. Ontmoedig het gebruik samen.
Drug-food. Cafeïne: verlaagt therapeutische reactie op prochlorperazine. Ontmoedig het gebruik samen.Drug-lifestyle. Alcoholgebruik: additieve effecten veroorzaken. Ontmoedig alcoholgebruik.zwaar roken: verhoogt het prochlorperazine-metabolisme. Ontmoedig roken.blootstelling aan de zon: veroorzaakt lichtgevoeligheidsreacties. Adviseer de patiënt om voorzorgsmaatregelen te nemen.,
Adverse reactions
CNS: extrapyramidal reactions, sedation, pseudoparkinsonism, EEG changes, dizziness.
CV: orthostatic hypotension, tachycardia, ECG changes.
EENT: ocular changes, blurred vision.
GI: dry mouth, constipation, ileus, increased appetite.
GU: urine retention, dark urine, menstrual irregularities, inhibited ejaculation, hyperprolactinemia.
Hematologic: transient leukopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, hemolytic anemia.
Hepatic: cholestatic jaundice.
Metabolic: weight gain, hyperglycemia or hypoglycemia.,
huid: lichte lichtgevoeligheid, allergische reacties, exfoliatieve dermatitis.
andere: gynaecomastie.
effecten op laboratoriumtestresultaten
kunnen de bloedglucosespiegel verhogen of verlagen.
kan het aantal WBC, granulocyten en bloedplaatjes verlagen. Kan de leverfunctietestwaarden verhogen of verlagen.,
overdosering en Behandeling
toxiciteit kan een depressie van het CZS veroorzaken, gekarakteriseerd door diepe, onhoudbare slaap en mogelijk coma, hypotensie of hypertensie, extrapiramidale symptomen, dystonie, abnormale onwillekeurige spierbewegingen, agitatie, toevallen, aritmieën, ECG-veranderingen, hypothermie of hyperthermie en dysfunctie van het autonome zenuwstelsel.
voor de behandeling, niet braken opwekken. Drug remt hoestreflex, en aspiratie kan optreden. Gebruik maagspoeling, dan actieve kool en zoutoplossing cathartica; dialyse helpt niet. Regel de lichaamstemperatuur indien nodig. Behandel hypotensie met een I. V., vloeistof. Geef geen epinefrine. Behandel epileptische aanvallen met parenterale diazepam of barbituraten; aritmieën met parenteraal fenytoïne (1 mg/kg met snelheid getitreerd naar bloeddruk); en extrapiramidale reacties met benztropine of parenteraal difenhydramine 2 mg/ kg/minuut.
speciale overwegingen
vloeibare en injecteerbare formuleringen kunnen huiduitslag veroorzaken na contact met de huid.
geneesmiddel kan een roze tot bruine verkleuring van de urine veroorzaken.,
geneesmiddel is gekoppeld aan een hoog risico op extrapiramidale Effecten en, bij geïnstitutionaliseerde psychiatrische patiënten, fotosensitiviteitsreacties; de patiënt moet blootstelling aan zonlicht of warmte lampen vermijden. orale formuleringen kunnen maagklachten veroorzaken. Toedienen met voedsel of vloeistof.
geef geen vorm van aanhoudende afgifte aan kinderen.
oplossing voor injectie kan licht verkleurd zijn. Niet gebruiken als overmatig verkleurd of als een neerslag duidelijk is. Neem contact op met de apotheker. verdun het concentraat in 60 tot 120 ml water. Bewaar zetpil vorm op een koele plaats.
Geef een I. V., langzaam doseren (5 mg/minuut). I. M.-injectie kan huidnecrose veroorzaken; zorg ervoor dat extravasatie wordt voorkomen. Niet mengen met andere geneesmiddelen in spuit. Dien geen S. C.
dien geen I. M.-injectie toe tot diep in het bovenste buitenste kwadrant van de bil. Masseergebied na toediening kan de vorming van abcessen voorkomen.
geneesmiddel is niet effectief bij de behandeling van reisziekte.
bescherm vloeibare vorm tegen licht.,
Prochlorperazine veroorzaakt vals-positieve testresultaten voor urinaire porfyrinen, urobilinogeen, amylase en 5-hydroxyindoleacetinezuur omdat de urine donkerder wordt door metabolieten; veroorzaakt ook vals-positieve zwangerschapsresultaten in urine in tests met humaan choriongonadotrofine als indicator.
patiënten die borstvoeding geven
geneesmiddel kan voorkomen in de moedermelk. Voorzichtig gebruiken bij vrouwen die borstvoeding geven. De mogelijke voordelen voor de moeder moeten opwegen tegen de mogelijke schade voor het kind.
pediatrische patiënten
geneesmiddel wordt niet aanbevolen voor patiënten jonger dan 2 jaar of met een gewicht van minder dan 9 kg.,
geriatrische patiënten
oudere patiënten hebben vaak lagere doseringen nodig, aangepast aan de individuele effecten. Deze patiënten lopen een groter risico op bijwerkingen, met name tardieve dyskinesie, andere extrapiramidale Effecten en hypotensie.
patiëntenvoorlichting
verklaart de risico ‘ s van dystonische reacties en tardieve dyskinesie. Vertel de patiënt onmiddellijk abnormale lichaamsbewegingen te melden.
vertel de patiënt blootstelling aan de zon te vermijden en zonnebrandcrème te dragen wanneer hij naar buiten gaat om lichtgevoeligheidsreacties te voorkomen., (Merk op dat warmte lampen en zonnebanken ook huidverbranding of huidverkleuring kan veroorzaken.)
vertel de patiënt om morsen van vloeibare vorm te vermijden. Contact met de huid kan huiduitslag en irritatie veroorzaken. Waarschuw de patiënt om extreem warme of koude baden en blootstelling aan extreme temperaturen, zonnelampen of zonnebanken te vermijden; geneesmiddel kan veranderingen in de thermoregulatie veroorzaken.
adviseer de patiënt om het geneesmiddel precies te nemen zoals voorgeschreven, de dosis niet te verdubbelen na het missen van een, en het geneesmiddel niet te delen met anderen. Waarschuw de patiënt om alcohol of drugs die overmatige sedatie kunnen veroorzaken te vermijden., vertel de patiënt om concentraat te verdunnen in water; leg de druppeltechniek van het meten van de dosis uit; leer correct gebruik van zetpil. vertel de patiënt dat ijsschips, suikervrije harde snoep of kauwgom een droge mond kunnen verlichten. dring er bij de patiënt op aan om het geneesmiddel veilig bij kinderen op te slaan.
Informeer de patiënt dat interacties mogelijk zijn met veel geneesmiddelen. Waarschuw hem om medische goedkeuring te vragen voordat u OTC of kruidenproducten gebruikt. Waarschuw de patiënt niet plotseling te stoppen met het innemen van het geneesmiddel en onmiddellijk problemen met plassen, keelpijn, duizeligheid of flauwvallen te melden., Verzeker de patiënt dat de meeste reacties kunnen worden verlicht door de dosering te verlagen. Waarschuw de patiënt om gevaarlijke activiteiten te vermijden die alertheid vereisen totdat de effecten van het geneesmiddel bekend zijn. Verzeker de patiënt dat de kalmerende effecten verdwijnen en draaglijk worden in enkele weken.
reacties kunnen vaak, soms, levensbedreigend, of vaak en levensbedreigend zijn.
Canada Canada alleen
◇ niet-gelabeld klinisch gebruik