meperidinehydrochloride (pethidinehydrochloride)
Demerol

farmacologische classificatie: opioïd
therapeutische classificatie: analgeticum, toegevoegd aan anesthesie
Zwangerschapsrisicocategorie C
gereguleerde stof schema II

farmacodynamiek
analgetische werking: Meperidine is een narcotische agonist met werking en potentie vergelijkbaar met die van morfine, met als voornaamste acties bij de opiaatreceptoren. Het wordt aanbevolen voor de verlichting van matige tot ernstige pijn.,

farmacokinetiek
absorptie: oraal toegediend geneesmiddel is slechts half zo effectief als parenteraal toegediend. distributie: wijd verspreid over het hele lichaam en is 60% tot 80% gebonden aan plasma-eiwitten. metabolisme: voornamelijk gemetaboliseerd door hydrolyse in de lever tot een actieve metaboliet, normeperidine. excretie: ongeveer 30% wordt uitgescheiden in de urine als het n-gedemethyleerde derivaat; ongeveer 5% wordt onveranderd uitgescheiden. De uitscheiding wordt versterkt door de urine te verzuren. De halfwaardetijd van de moederverbinding bedraagt 3 tot 5 uur en de halfwaardetijd van de metaboliet bedraagt 8 tot 21 uur.,

Route Onset Peak Duration
P.O. 15 min 1-1 1/2 hr 2-4 hr
I.V., 1 min 5-7 min 2-4 hr
I.M. 10-15 min 30-50 min 2-4 hr
S.C., 10-15 min 40-60 min 2-4 hr

Contraindications and precautions
Contraindicated in patients hypersensitive to drug and in those who have received MAO inhibitors within the past 14 days., voorzichtig gebruiken bij geriatrische of verzwakte patiënten en bij patiënten met verhoogde intracraniale druk, hoofdletsel, astma, andere ademhalingsaandoeningen, supraventriculaire tachycardie, toevallen, acute abdominale aandoeningen, nier-of leverziekte, hypothyreoïdie, ziekte van Addison, urethrale vernauwing of prostaathyperplasie.

interacties
geneesmiddel-geneesmiddel. Anticholinergica: kan paralytische ileus veroorzaken. Houd de patiënt nauwlettend in de gaten.
Cimetidine: kan ademhalingsdepressie en CZS-depressie verhogen, wat verwarring, desoriëntatie, apneu of epileptische aanvallen veroorzaakt. Verlaag meperidine dosering.,CZS-depressiva, zoals antihistaminica, barbituraten, benzodiazepinen, algemene anesthetica, spierrelaxantia, narcotische analgetica, fenothiazinen, sedatieve hypnotica en tricyclische antidepressiva: versterken ademhalingsdepressie en CZS-depressie, sedatie en hypotensieve effecten van geneesmiddelen. Samen voorzichtig gebruiken.algemene anesthetica: kan ernstige CV-depressie veroorzaken. Samen voorzichtig gebruiken.
isoniazide: kan de bijwerkingen van isoniazide versterken. Vermijd gelijktijdig gebruik.,
MAO-remmers: kunnen onvoorspelbare en soms fatale reacties veroorzaken, zelfs bij patiënten die MAO-remmers kunnen krijgen binnen 14 dagen na toediening van meperidine. Vermijd gelijktijdig gebruik.narcotische antagonist: patiënten die fysiek afhankelijk worden van het geneesmiddel kunnen een acuut ontwenningssyndroom ervaren als ze een narcotische antagonist krijgen. Vermijd gelijktijdig gebruik.
geneesmiddel kruid. Peterselie: kan serotoninesyndroom bevorderen of produceren. Ontmoedig het gebruik samen.Drug-lifestyle. Alcoholgebruik: versterkt ademhalingsdepressie en CZS-depressie, sedatie en hypotensieve effecten van drug. Ontmoedig alcoholgebruik.,

effecten op laboratoriumtestresultaten
• kunnen de amylase-en lipasespiegels verhogen.

overdosering en Behandeling
De meest voorkomende tekenen en symptomen van overdosering met meperidine zijn CZS-depressie, ademhalingsdepressie, slappe skeletspieren, koude en klamme huid, mydriasis, bradycardie en hypotensie. Andere acute toxische effecten zijn onderkoeling, shock, apneu, hart-en ademstilstand, circulatoire collaps, longoedeem en epileptische aanvallen., voor de behandeling van acute overdosering moet eerst een adequate ademhalingsuitwisseling worden bereikt via een open luchtweg en ventilatie indien nodig; geef een narcotische antagonist (naloxon) om de ademhalingsdepressie te keren. (Omdat de werkingsduur van meperidine langer is dan die van naloxon, is herhaalde dosering nodig.) Naloxon niet geven tenzij de patiënt klinisch significante ademhalingsdepressie of CV-depressie heeft. Controleer vitale functies. indien binnen 2 uur na inname van een orale overdosis de maag van de patiënt onmiddellijk leeg wordt gemaakt door braken (ipecac siroop) of door maagspoeling., Gebruik voorzichtig om het risico van aspiratie te vermijden. Geef geactiveerde houtskool via nasogastrische buis voor verdere verwijdering van meperidine, en verzuurt urine om drug te helpen verwijderen.
symptomatische en ondersteunende behandeling (voortzetting van respiratoire ondersteuning, correctie van vocht-of elektrolytverstoringen). Monitor laboratoriumwaarden, vitale functies en neurologische status van nabij.

speciale overwegingen
• geneesmiddel kan worden gegeven aan patiënten die allergisch zijn voor morfine. commerciële preparaten bevatten natriummetabisulfiet, dat allergische reacties kan veroorzaken bij gevoelige personen., ondervraag de patiënt zorgvuldig over het mogelijke gebruik van MAO-remmers in de afgelopen 14 dagen.
• Gebruik een concentratie van 10 mg / ml alleen met een compatibel infuusapparaat; vereist geen verdere verdunning. omdat drug toxiciteit vaak verschijnt na enkele dagen van de behandeling, wordt dit medicijn niet aanbevolen voor de behandeling van chronische pijn.
• Meperidine kan langzaam via een infuus worden toegediend, bij voorkeur als verdunde oplossing. S. C. injectie is erg pijnlijk. Tijdens intraveneuze toediening kan tachycardie optreden, mogelijk als gevolg van atropine-achtige effecten van het geneesmiddel., de orale dosis is minder dan de helft zo effectief als de parenterale dosis. Geef I. M. indien mogelijk. Bij het overschakelen van parenterale naar orale route, de dosering verhogen.
• siroop heeft een lokaal verdovingseffect. Geef met water. het afwisselen van meperidine met een perifeer actief nonopioïd analgeticum, zoals aspirine, paracetamol of een NSAID, kan de pijnbeheersing verbeteren terwijl lagere opioïdendoseringen mogelijk zijn.
• injecteerbaar meperidine is compatibel met zoutoplossing en D5W-oplossingen en hun combinaties, en met Ringer-lactaat-en natriumlactaatoplossingen.,
Drug geneesmiddel verhoogt de plasma amylase – of lipasespiegels door verhoogde druk in de galwegen; de spiegels kunnen gedurende 24 uur na toediening van meperidine onbetrouwbaar zijn. meperidine en zijn actieve metaboliet normeperidine accumuleren. Monitor patiënt voor neurotoxische effecten, vooral in brandwondenpatiënten en die met een slechte nierfunctie, sikkelcelanemie, of kanker.
patiënten die borstvoeding geven
• geneesmiddel komt voor in de moedermelk. Voorzichtig gebruiken bij vrouwen die borstvoeding geven.
pediatrische patiënten
• geven geen geneesmiddel aan zuigelingen jonger dan 6 maanden.,
geriatrische patiënten r• Lower lagere doses zijn gewoonlijk geïndiceerd voor geriatrische patiënten omdat zij gevoeliger kunnen zijn voor therapeutische effecten en bijwerkingen van het geneesmiddel.

patiëntenvoorlichting
• waarschuw patiënten voor effecten op het CZS. Waarschuw de patiënt om rijden en andere potentieel gevaarlijke activiteiten die mentale alertheid vereisen te vermijden totdat de effecten van het geneesmiddel op het CZS bekend zijn. adviseer de patiënt alcohol te vermijden. vertel de patiënt dat hij een medicijn moet nemen voordat de pijn intens wordt.

reacties kunnen vaak, soms, levensbedreigend, of vaak en levensbedreigend zijn.,
Canada Canada alleen
◇ niet-gelabeld klinisch gebruik