methylfenidaat wordt voorgeschreven voor meer dan 90% van de kinderen in de VS met de diagnose attention-deficit hyperactivity disorder (ADHD). Hoewel ADHD wijd is bestudeerd, stelt het gebruik van methylphenidate in ADHD nog een aantal onopgeloste vragen, met inbegrip van zijn farmacodynamische kenmerken (drugconcentratie-effect verhouding) en het effect van behandeling op lange termijn op de psychopathologie van de patiënt later in het leven., Het doel van dit overzicht is een analyse te geven van de farmacokinetische-Farmacodynamische eigenschappen en de therapeutische effectiviteit van methylfenidaat die kan helpen om een aantal van deze vragen te beantwoorden. Methylphenidate heeft 2 chiral centra, maar de drug die in therapie wordt gebruikt omvat slechts het threo paar enantiomers. d-threo-Methylphenidate is krachtiger dan l-Enantiomer. Methylfenidaat wordt toegediend als een racemisch mengsel dat stereoselectieve klaring ondergaat., Methylfenidaat is een kortwerkend stimulerend middel met een werkingsduur van 1 tot 4 uur en een farmacokinetische halfwaardetijd van 2 tot 3 uur. Maximale geneesmiddelconcentratie na orale toediening treedt op na ongeveer 2 uur. Methylfenidaat wordt goed geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal en gaat gemakkelijk over naar de hersenen. Methylfenidaat is effectief voor korte termijn behandeling voor kinderen met ADHD. Het werkingsmechanisme ervan wordt niet begrepen, maar kan in verband worden gebracht met de invloed ervan op meerdere neurotransmitters, met name de afgifte en heropname van dopamine in het striatum., Voor methylfenidaat is er een duidelijke individuele variabiliteit in de dosis-responsrelatie en daarom moet de dosering worden getitreerd voor een optimaal effect en om toxiciteit bij elk kind te vermijden. Het is onduidelijk of deze variabiliteit voornamelijk farmacokinetisch of farmacodynamisch is. Als variabel stereoselectief metabolisme klinisch optreedt, zal therapeutische drug monitoring van methylfenidaat de toepassing van chiral assay methoden voor de analyse van de actieve component, d-threo-methylfenidaat vereisen., Het is moeilijk te voorspellen welke kinderen positief zullen reageren op methylfenidaat. Niettemin, zijn verscheidene studies gepubliceerd die de strengheid van ADHD in kinderen met betere klinische reactie aan methylphenidate verbinden. Het gebruik van individuele enkelblinde medicatietesten kan een praktische oplossing voor dit probleem zijn. Bovendien verdient de beoogde aandoening zorgvuldige overweging, omdat verschillende voorwaarden (bijvoorbeeld wangedrag of slechte academische prestaties) verschillende regimes kunnen vereisen., Verdere studies naar de relatie tussen de farmacokinetische en farmacodynamische eigenschappen van methylfenidaat zijn nodig om de ontwikkeling van optimale doseringsschema ‘ s mogelijk te maken.