waarschuwingen
opgenomen als onderdeel van de rubriek “voorzorgsmaatregelen”
voorzorgsmaatregelen
verslaving, misbruik en misbruik
BUTRANS bevat buprenorfine, een lijst III gereguleerde stof. Als opioïde stelt BUTRANS gebruikers bloot aan de risico ‘ s van verslaving,misbruik en misbruik . Omdat producten met verlengde afgifte, zoals BUTRANS, het opioïd over een langere periode afgeven, is er een groter risico op overdosering en overlijden, vanwege de grotere hoeveelheid buprenorfine die aanwezig is.,
hoewel het risico op verslaving bij een individu niet bekend is, kan het voorkomen bij patiënten die op de juiste wijze BUTRANS voorgeschreven hebben. Verslaving kan optreden bij aanbevolen doses en als de drug wordt misbruikt of misbruikt.
beoordeel het risico van elke patiënt op opioïdenverslaving, – misbruik of-misbruik alvorens BUTRANS voor te schrijven, en controleer alle patiënten die BUTRANS krijgen op de ontwikkeling van dit gedrag en de omstandigheden. De risico ‘ s zijn verhoogd bij patiënten met een persoonlijke of familiegeschiedenis van middelenmisbruik(met inbegrip van drugs-of alcoholmisbruik of verslaving) of geestesziekte (bijv., ernstige depressie)., Het potentieel voor deze risico ‘ s mag echter de juiste behandeling van pijn bij een gegeven patiënt niet in de weg staan. Patiënten met een verhoogd risico kunnen opioïden zoals BUTRANS worden voorgeschreven, maar het gebruik van dergelijke patiënten vereist intensieve begeleiding over de risico ‘ s en het juiste gebruik van BUTRANS,samen met intensieve controle op tekenen van verslaving, misbruik of misbruik.
misbruik of misbruik van BUTRANS door het in de mond te doen, te kauwen, door te slikken of op andere dan aangewezen manieren te gebruiken, kan verstikking, overdosering en de dood veroorzaken .,
opioïden worden gezocht door drugsgebruikers en mensen met verslavingsstoornissen en zijn het onderwerp van crimineel misbruik. Houd rekening met deze risico ‘ s bij het voorschrijven of verstrekken van BUTRANS. Strategieën om deze risico ‘ s te verminderen omvatten het voorschrijven van het geneesmiddel in de kleinste passende hoeveelheid en het adviseren van de patiënt over de juiste verwijdering van ongebruikt geneesmiddel . Neem contact op met de lokale State professional licensing board of state controlled substances authority voor informatie over hoe misbruik of misbruik van dit product te voorkomen en op te sporen.,
levensbedreigende ademhalingsdepressie
ernstige, levensbedreigende of fatale ademhalingsdepressie is gemeld bij het gebruik vanopioïden, zelfs bij gebruik zoals aanbevolen. Ademhalingsdepressie, zo niet onmiddellijk herkend en behandeld, kan leiden tot ademhalingsstilstand en de dood. De behandeling van respiratorydepressie kan nauwkeurige observatie, ondersteunende maatregelen en het gebruik van opioïdantagonisten omvatten, afhankelijk van de klinische status van de patiënt . Koolstofdioxide (CO2) terugkeer van opioïdengeïnduceerde ademhalingsdepressie kan de sederende effecten van opioïden verergeren.,
hoewel ernstige, levensbedreigende of fatale ademhalingsdepressie kan optreden op elk moment tijdens het gebruik van BUTRANS, is het risico het grootst bij het starten van de behandeling of na een dosisverhoging. Controleer patiënten nauwgezet op ademhalingsdepressie, vooral binnen de eerste 24-72 uur na het starten van de behandeling met en na dosisverhogingen van BUTRANS.
om het risico op ademhalingsdepressie te verminderen, zijn juiste dosering en titratie van BUTRANS essentieel ., Het overschatten van de dosis BUTRANS bij het omzetten van patiënten van een ander opioïdproduct kan resulteren in een fatale overdosis bij de eerste dosis.Accidentele blootstelling aan BUTRANS, vooral bij kinderen, kan resulteren in respiratoire depressies overlijden als gevolg van een overdosis buprenorfine.
neonataal opioïd ontwenningssyndroom
langdurig gebruik van BUTRANS tijdens de zwangerschap kan resulteren in ontwenningsverschijnselen bij de pasgeborene., Neonatalopioid ontwenningssyndroom, in tegenstelling tot opioïd ontwenningssyndroom bij volwassenen, kan levensgevaar opleveren als niet erkend en behandeld, en vereist beheer volgens protocollen ontwikkeld door neonatologiedeskundigen. Observeer pasgeborenen op tekenen van neonataal opioïd-onttrekkingssyndroom en behandel dienovereenkomstig. Adviseer zwangere vrouwen die opioïden gebruiken gedurende een verlengde periode over het risico op neonataal opioïdenontwenningssyndroom en zorg ervoor dat passende behandeling beschikbaar is .,
risico ‘ s van gelijktijdig gebruik met Benzodiazepines of andere CZS-depressiva
ernstige sedatie, ademhalingsdepressie, coma en overlijden kunnen het gevolg zijn van het gelijktijdig gebruik van BUTRANS met benzodiazepines of andere CZS-depressiva (bijv. niet-benzodiazepine-depressiva / hypnotica, anxiolytica, kalmeringsmiddelen, spierrelaxantia, algemene anesthetica, antipsychotica, andere opioïden,alcohol). Vanwege deze risico ‘ s, reserve gelijktijdig voorschrijven van deze geneesmiddelen voor gebruik bij patiënten voor wie alternatieve behandelingsopties onvoldoende zijn.,
observationele studies hebben aangetoond dat gelijktijdig gebruik van opioïde analgetica enbenzodiazepines het risico op geneesmiddelgerelateerde mortaliteit verhoogt in vergelijking met het gebruik van opioïde analgetica. Vanwege vergelijkbare farmacologische eigenschappen is het redelijk om een vergelijkbaar risico te verwachten met het gelijktijdig gebruik van andere CZS-depressiva met opioïde analgetica .
indien de beslissing wordt genomen om een benzodiazepine of ander CZS-depressivum voor te schrijven, samen met een opioïde analgeticum, de laagste effectieve doseringen en minimale duur van gelijktijdig gebruik voorschrijven., Bij patiënten die al een opioïd analgeticum krijgen, een lagere initiële dosis benzodiazepine of ander CZS-depressivum voorschrijven dan geïndiceerd is bij afwezigheid van een opioïd, en titraat op basis van klinische respons. Als een opioïde analgeticum wordt gestart bij een patiënt die al abenzodiazepine of een ander CZS-depressivum gebruikt, schrijf dan een lagere aanvangsdosis van het opioïde analgeticum voor en titreer op basis van de klinische respons. Volg patiënten nauwgezet op tekenen en symptomen vanrespiratoire depressie en sedatie.,
adviseer zowel patiënten als verzorgers over de risico ‘ s van ademhalingsdepressie en sedatie wanneer butrans wordt gebruikt in combinatie met benzodiazepines of andere CZS-depressiva (waaronder alcohol en illegale drugs). Patiënten adviseren niet te rijden of geen zware machines te bedienen totdat de effecten van gelijktijdig gebruik van benzodiazepine of ander CZS-depressivum zijn vastgesteld. Screen patiënten op risico van drugsgebruik, waaronder opioïdenmisbruik en misbruik, en hen waarschuwen voor het risico op overdoses en overlijden geassocieerd met het gebruik van aanvullende CZS-depressiva, waaronder alcohol en illicit drugs .,
levensbedreigende ademhalingsdepressie bij patiënten met chronische longziekte of bij oudere, cachectische of verzwakte patiënten
het gebruik van BUTRANS bij patiënten met acute of ernstige bronchiale astma bij een niet-controleerbare instelling of bij afwezigheid van reanimatieapparatuur is gecontra-indiceerd.,
patiënten met chronische longziekte
BUTRANS-behandelde patiënten met een significante chronische longziekte of cor pulmonale, en patiënten met een substantieel afgenomen respiratoire reserve, hypoxie, hypercapnie of reeds bestaande ademhalingsdepressie hebben een verhoogd risico op verminderde ademhaling inclusief apneu, zelfs bij aanbevolen doseringen van BUTRANS.,
ouderen, cachectische of verzwakte patiënten
levensbedreigende respiratoire depressie komt vaker voor bij oudere, cachectische of verzwakte patiënten omdat zij de farmacokinetiek of klaring kunnen hebben veranderd in vergelijking met jongere, gezondere patiënten .
controleer deze patiënten nauwlettend, in het bijzonder bij het starten en titreren van BUTRANS en wanneer butrans gelijktijdig wordt gegeven met andere geneesmiddelen die de ademhaling onderdrukken . Als alternatief, overweeg het gebruik van niet-opioïde analgetica bij deze patiënten.,
bijnierschorsinsufficiëntie
gevallen van bijnierschorsinsufficiëntie zijn gemeld bij opioïdengebruik, vaker na meer dan één maand gebruik. De presentatie van bijnierontoereikendheid kan niet-specifieke symptomen en tekens omvatten met inbegrip van misselijkheid, het braken, anorexia, moeheid, zwakheid, duizeligheid, en lage bloeddruk. Als bijnierontoereikendheid wordt vermoed, bevestig de diagnose met diagnostisch testen assoon mogelijk. Als bijnierschorsinsufficiëntie wordt gediagnosticeerd, behandel dan met fysiologische vervangingsdoses van corticosteroïden., Span de patiënt af van het opioïde om de bijnierfunctie toe te staan om te herstellen en corticosteroid behandeling voort te zetten totdat de bijnierfunctie is hersteld. Andere opioïden kunnen worden geprobeerd in enkele gevallen die het gebruik van een ander opioïd zonder herhaling van bijnierschorsinsufficiëntie hebben gemeld. Uit de beschikbare informatie blijkt niet dat bepaalde opioïden waarschijnlijker worden geassocieerd met bijnierschorsinsufficiëntie.,
QTc-verlenging
een positief gecontroleerd onderzoek naar de effecten van BUTRANS op het QTc-interval bij gezonde proefpersonen toonde geen klinisch betekenisvol effect aan bij een BUTRANS-dosis van 10 mcg/uur; aBUTRANS-dosis van 40 mcg/uur (gegeven als twee BUTRANS-systemen van 20 mcg / uur voor transdermaal gebruik)bleek echter het QTc-interval te verlengen.,
overweeg deze observaties bij klinische beslissingen bij het voorschrijven van BUTRANS aan patiënten methypokaliëmie of klinisch instabiele hartziekte, waaronder instabiel atriumfibrilleren,symptomatische bradycardie, instabiel congestief hartfalen of actieve myocardischemie.Vermijd het gebruik van BUTRANS bij patiënten met een voorgeschiedenis van lang QT-syndroom of een onmiddellijk gezinslid met deze aandoening, of bij patiënten die klasse IA antiaritmica (bijv. kinidine,procaïnamide, disopyramide) of klasse III antiaritmica (bijv.,, sotalol, amiodaron, dofetilide), of andere medicijnen die het QTc-interval verlengen .
ernstige hypotensie
BUTRANS kan ernstige hypotensie veroorzaken, waaronder orthostatische hypotensie en syncope bij inambulerende patiënten. Er is een verhoogd risico bij patiënten bij wie het vermogen om de bloeddruk op peil te houden al is aangetast door een verminderd bloedvolume of gelijktijdige toediening van bepaalde CZS-depressiva (bijv. fenothiazines of algemene anesthetica) . Controleer deze patiënten op tekenen van hypotensie na het initiëren of titreren van de dosering van BUTRANS., Bij patiënten met circulatoire shock, kan BUTRANS vasodilatie veroorzaken die het hartminuutvolume en de bloeddruk verder kan verlagen. Vermijd het gebruik van BUTRANS patiënten met circulatoire shock.
risico ‘ s van gebruik bij patiënten met verhoogde intracraniale druk, hersentumoren, Hoofdinjury of verminderd bewustzijn
bij patiënten die gevoelig kunnen zijn voor de intracraniale effecten van CO2-retentie (bijv. patiënten met een verhoogde intracraniale druk of hersentumoren), kan BUTRANS respiratorydrive verminderen, en de resulterende CO2-retentie kan de intracraniale druk verder verhogen., Controleer dergelijke patiënten op tekenen van sedatie en ademhalingsdepressie, vooral wanneer de behandeling met butrans wordt gestart.
opioïden kunnen ook het klinische verloop bij een patiënt met hoofdletsel verdoezelen. Vermijd het gebruik vanbutrans bij patiënten met een verminderd bewustzijn of coma.
hepatotoxiciteit
gevallen van cytolytische hepatitis en hepatitis met geelzucht zijn waargenomen bij individuele personen die sublinguale buprenorfine ontvangen voor de behandeling van opioïdenafhankelijkheid, zowel in klinische studies als in postmarketingmeldingen van bijwerkingen., Het spectrum van afwijkingen varieert van transiënte asymptomatische verhogingen van levertransaminasen tot gevallen van leverfalen,levernecrose, hepatorenaal syndroom en hepatische encefalopathie. In veel gevallen kan de aanwezigheid van reeds bestaande afwijkingen van leverenzymen, infectie met hepatitis B of hepatitis Cvirus, gelijktijdig gebruik van andere potentieel hepatotoxische geneesmiddelen en lopend gebruik van injecterende geneesmiddelen een causatieve of bijdragende rol hebben gespeeld. Voor patiënten met een verhoogd risico ophepatotoxiciteit (bijv., patiënten met een voorgeschiedenis van overmatig alcoholgebruik, intraveneus drugsgebruik of leverziekte), de uitgangswaarden van de leverenzymen verkrijgen en periodiek en tijdens de behandeling met BUTRANS controleren.
huidreacties op de aanbrengplaats
in zeldzame gevallen zijn ernstige huidreacties op de aanbrengplaats opgetreden met tekenen van een uitgesproken ontsteking, waaronder”brandwond”, “afscheiding” en “blaasjes”. Het begintijdstip varieert, variërend van dagen tot maanden na de start van de behandeling met BUTRANS. Instrueer patiënten de ontwikkeling van ernstige reacties op de aanbrengplaats onmiddellijk te melden en de behandeling te staken.,
anafylactische / allergische reacties
gevallen van acute en chronische overgevoeligheid voor buprenorfine zijn gemeld zowel in klinische trials als tijdens postmarketingervaring. De meest voorkomende tekenen en symptomen zijn washes, netelroos en pruritus. Gevallen van bronchospasme, angioneurotisch oedeem en anafylactische shock zijn gemeld. Een voorgeschiedenis van overgevoeligheid voor buprenorfine is een contra-indicatie voor het gebruik van BUTRANS.,
Risico ’s Van Gebruik Met Toepassing Van Externe Warmte
het Adviseren van patiënten en hun verzorgers om te voorkomen dat de BUTRANS toepassing site andsurrounding gebied van de directe externe warmtebron, zoals verwarming pads of elektrische dekens, warmte ortanning lampen, sauna’ s, hot tubs, en verwarmde waterbedden, terwijl het dragen van het systeem, omdat anincrease op de absorptie van buprenorfine kan optreden . Adviserende patiënten tegen blootstelling van de toedieningsplaats en omgeving van BUTRANS aan warm water of langdurige blootstelling aan direct zonlicht., Er bestaat een kans op temperatuurafhankelijke stijgingen inbuprenorfine die vrijkomen uit het systeem, wat kan leiden tot een mogelijke overdosis en overlijden .
risico op gebruik bij patiënten met koorts
Monitor patiënten die BUTRANS-systemen dragen en die koorts of een verhoogde lichaamstemperatuur ontwikkelen als gevolg van zware inspanning voor opioïden bijwerkingen en pas de dosis BUTRANS aan als tekenen van ademhalingsdepressie of depressie van het centrale zenuwstelsel optreden.,
risico ‘ s van gebruik bij patiënten met gastro-intestinale aandoeningen
BUTRANS is gecontra-indiceerd bij patiënten met bekende of vermoede gastro-intestinale obstructie,waaronder paralytische ileus.
buprenorfine bij BUTRANS kan spasme van de sfincter van Oddi veroorzaken. Opioïden kunnen verhogingen in het serumamylase veroorzaken. Controleer patiënten met galwegaandoeningen, waaronder acutepancreatitis, op verergering van symptomen.,
verhoogd risico op convulsies bij patiënten met Convulsiestoornissen
De buprenorfine in BUTRANS kan de frequentie van convulsies verhogen bij patiënten met convulsiestoornissen en kan het risico op convulsies verhogen in andere klinische setting geassocieerd met convulsiestoornissen.Controleer patiënten met een voorgeschiedenis van convulsiestoornissen op verslechterde convulsiecontrole tijdens butrans therapie.
risico ‘ s van het besturen van een voertuig en het bedienen van machines
MAARRANS kan het mentale en fysieke vermogen aantasten dat nodig is om potentieel gevaarlijke activiteiten uit te voeren, zoals autorijden of het bedienen van machines., Waarschuw patiënten om geen gevaarlijke machines te besturen, tenzij ze tolerant zijn voor de effecten van BUTRANS en weten hoe ze op de medicatie zullen reageren .
gebruik bij verslavingsbehandeling
MAARRANS is niet onderzocht en is niet goedgekeurd voor gebruik bij de behandeling van verslavende aandoeningen.
informatie over Patiëntbegeleiding
adviseer de patiënt om de door de FDA goedgekeurde patiëntetikettering (medicatiegids en instructies voor gebruik) te lezen.,
verslaving, misbruik en misbruik
informeer patiënten dat het gebruik van BUTRANS, zelfs wanneer het wordt ingenomen zoals aanbevolen, kan leiden tot inaddictie, misbruik en misbruik, wat kan leiden tot overdosering en overlijden . Instrueer patiënten om BUTRANS niet met anderen te delen en stappen te ondernemen om BUTRANS te beschermen tegen diefstal of misbruik.
levensbedreigende ademhalingsdepressie
informeer patiënten over het risico op levensbedreigende ademhalingsdepressie, inclusief informatie dat het risico het grootst is bij het starten met BUTRANS of wanneer de dosering wordt verhoogd, en dat het zelfs bij de aanbevolen doses kan optreden ., Adviseer patiënten hoe ze ademhalingsdepressie herkennen en medische hulp inroepen als ademhalingsproblemen zich ontwikkelen.
accidentele blootstelling
informeer patiënten dat accidentele blootstelling, vooral bij kinderen, kan leiden tot respiratorydepressie of overlijden . Instrueer patiënten stappen te ondernemen om butrans veilig op te slaan en ongebruikte BUTRANS weg te gooien door de pleister dubbel te vouwen en door het toilet te spoelen .,
interactie met benzodiazepinen en andere CZS-depressiva
patiënten en verzorgers informeren dat potentieel fatale additieve effecten kunnen optreden als BUTRANS wordt gebruikt met benzodiazepinen of andere CZS-depressiva, waaronder alcohol, en deze gelijktijdig niet gebruiken tenzij onder toezicht van een zorgverlener .
interactie met benzodiazepinen
waarschuw patiënten dat het extreem gevaarlijk is om zelf benzodiazepinen toe te dienen terwijl ze butrans gebruiken, en waarschuw patiënten om benzodiazepinen gelijktijdig met BUTRANS te gebruiken, alleen zoals voorgeschreven door hun arts .,
serotoninesyndroom
informeer patiënten dat opioïden een zeldzame maar mogelijk levensbedreigende aandoening kunnen veroorzaken die voortvloeit uit gelijktijdige toediening van serotonerge geneesmiddelen. Waarschuw patiënten voor de symptomen van het serotoninesyndroom en onmiddellijk medische hulp inroepen als de symptomen zich ontwikkelen. Instructpatients om hun artsen te informeren als ze nemen, of van plan zijn om serotonerge medicijnen te nemen.
MAOI-interactie
informeer patiënten om het gebruik van BUTRANS te vermijden tijdens het gebruik van geneesmiddelen die monoamineoxidase remmen. Patiënten mogen niet met MAO-remmers beginnen terwijl ze BUTRANS gebruiken .,
bijnierschorsinsufficiëntie
informeer patiënten dat opioïden bijnierschorsinsufficiëntie kunnen veroorzaken, een potentieel levensbedreigende aandoening. Bijnierschorsinsufficiëntie kan zich voordoen met niet-specifieke symptomen en tekenen zoals misselijkheid, braken, anorexia, vermoeidheid, zwakte, duizeligheid en lage bloeddruk. Patiënten adviseren medische hulp te zoeken als ze een constellatie van deze symptomen ervaren .,
belangrijke Toedieningsinstructies
Instrueer patiënten hoe ze BUTRANS op de juiste manier moeten gebruiken, waaronder het volgende:
- volg de instructies voor het aanbrengen, verwijderen en verwijderen van BUTRANS zorgvuldig op.Breng elke week BUTRANS aan op een andere plaats op basis van de 8 beschreven huidplaatsen, met een tussenpoos van 3 weken tussen het aanbrengen op een eerder gebruikte plaats .
- BUTRANS aanbrengen op een haarloze of bijna haarloze huidplaats. Als er geen beschikbaar zijn, instrueer patiënten om het haar op de plaats te knippen en niet om het gebied te scheren. Instrueer patiënten niet op geïrriteerde huid aan te brengen., Als de toedieningsplaats moet worden gereinigd, gebruik dan uitsluitend helder water. Zepen,alcohol, oliën, lotions of schuurmiddelen mogen niet worden gebruikt. Laat de huid drogen voordat u butrans aanbrengt .
- om blootstelling van de butrans-toedieningsplaats aan externe warmtebronnen, warm water of langdurig direct zonlicht te vermijden .
- stop niet met BUTRANS zonder eerst met de voorschrijvende arts de noodzaak van een afbouwschema te bespreken .
hypotensie
informeer patiënten dat BUTRANS orthostatische hypotensie en syncope kan veroorzaken., Instrueer patiënten hoe ze symptomen van lage bloeddruk kunnen herkennen en hoe ze het risico op ernstige gevolgen kunnen verminderen als hypotensie optreedt (bijv. zitten of liggen, voorzichtig stijgen vanuit een zittende of liggende positie) .
anafylaxie
informeer patiënten dat anafylaxie is gemeld met ingrediënten in BUTRANS.Adviseer patiënten hoe ze een dergelijke reactie kunnen herkennen en wanneer ze medische hulp moeten zoeken .,
zwangerschap
neonataal Opioïdenontwenningssyndroom
informeer vrouwelijke patiënten met reproductieve potentie dat langdurig gebruik van BUTRANS tijdens de zwangerschap kan resulteren in neonataal opioïdenontwenningssyndroom, wat levensbedreigend kan zijn indien niet herkend en behandeld .
borstvoeding
patiënten adviseren dat borstvoeding niet wordt aanbevolen tijdens behandeling met BUTRANS
onvruchtbaarheid
patiënten informeren dat chronisch gebruik van opioïden een verminderde vruchtbaarheid kan veroorzaken. Het is niet bekend of deze effecten op de vruchtbaarheid reversibel zijn .,
autorijden of Bedienen van zware machines
informeer patiënten dat BUTRANS het vermogen om potentieel gevaarlijke activiteiten uit te voeren, zoals autorijden of bedienen van zware machines, kan aantasten. Adviseer patiënten dergelijke taken niet uit te voeren totdat ze weten hoe ze zullen reageren op de medicatie .
constipatie
patiënten adviseren over de mogelijkheid van ernstige constipatie, inclusief behandelingsinstructies en wanneer zij medische hulp moeten zoeken .
verwijdering
Instrueer patiënten de gebruiksaanwijzing te raadplegen voor een juiste verwijdering van BUTRANS., Patiënten kunnen gebruikte of ongebruikte butrans-pleisters in de prullenbak gooien door ze af te sluiten in de Pleisterafvoerunit, volgens de instructies op de unit.
u kunt ook patiënten instrueren om gebruikte pleisters weg te gooien door de plakzijde van de pleister op zichzelf te vouwen en de pleister onmiddellijk na verwijdering door het toilet te spoelen. Onbruikbare patches moeten uit hun zakjes worden verwijderd, de beschermende voeringen moeten worden verwijderd, de pleisters moeten worden gevouwen zodat de kleefzijde van de pleister zich aan zichzelf hecht en onmiddellijk door het toilet worden gespoeld.,
Instrueer patiënten de pleisters die van een Recept overgebleven zijn te verwijderen zodra ze niet meer nodig zijn .beroepsbeoefenaren in de gezondheidszorg kunnen voor informatie over dit product telefonisch contact opnemen met de medische diensten van Purdue Pharma(1-888-726-7535).,
niet-klinische Toxicologie
carcinogenese, mutagenese, Fertiliteitsstoornis
carcinogenese
buprenorfine, dagelijks toegediend door huidverf aan Sprague Dawley-ratten gedurende 100 weken bij doses (20, 60 of 200 mg/kg) leidde tot systemische blootstellingen (gebaseerd op AUC) die varieerden van ongeveer 130 tot 350 maal die bij mensen die de maximale aanbevolen humane dosis (MRHD) van butrans 20 mcg/uur.,Bij mannelijke ratten werd een verhoogde incidentie waargenomen van testiculaire interstitiële celtumoren, die geacht werden gerelateerd te zijn aan de buprenorfine-behandeling, vergeleken met gelijktijdige controles. De tumorincidentie was ook hoger dan de hoogste incidentie in de historische controledatabase van de testfaciliteit. Deze tumors werenoted bij 60 mg / kg / dag en hoger bij ongeveer 220 keer de voorgestelde MRHD gebaseerd op AUC. De no observed effect level (NOEL) was 20 mg/kg/dag (ongeveer 140 maal de voorgestelde MRHD op basis van de AUC). Het mechanisme dat leidt tot de tumorbevindingen en de relevantie voor mensen is onbekend.,
buprenorfine werd toegediend door middel van skin painting aan hemizygous Tg.AC muizen over een studieperiode van 6 maanden. Bij dagelijks toegediende doseringen (18,75, 37,5, 150 of 600 mg/kg/dag) was buprenorfine niet carcinogeen of tumorigenisch bij systemische blootstelling aan buprenorfine, gebaseerd op AUC,tot ongeveer 1000 maal die bij mensen die butrans 20 mcg/uur,de MRHD, toegediend kregen.,
mutagenese
buprenorfine was niet genotoxisch in drie in vitro genetische toxiciteitsstudies (bacterialmutageniciteitstest, muislymfoomtest, chromosomale aberratietest in humane perifere bloedlymfocyten) en in één in vivo micronucleustest bij muizen.,
de bijzondere Waardevermindering Van de Vruchtbaarheid
BUTRANS (1/4 van een BUTRANS 5 mcg/uur, een BUTRANS 5 mcg/uur, of een BUTRANS 20mcg/uur om de 3 dagen bij mannen voor 4 weken voorafgaand aan de paring voor een totaal van 10 weken en infemales voor 2 weken voorafgaand aan de paring door middel van de Dracht Dag 7) had geen effect op de vruchtbaarheid of generalreproductive prestaties van ratten bij AUC-gebaseerde niveaus van blootstelling zo hoog als ongeveer 65times (vrouwtjes) en 100 keer (mannetjes) die voor proefpersonen die het ontvangen van BUTRANS 20mcg/uur, de MRHD.,
gebruik in specifieke populaties
zwangerschap
Risicosamenvatting
langdurig gebruik van opioïde analgetica tijdens de zwangerschap kan neonataal opioïd-onttrekkingssyndroom veroorzaken . De beschikbare gegevens over BUTRANS bij zwangere vrouwen zijn onvoldoende om een geneesmiddelgerelateerd risico op ernstige geboorteafwijkingen en miskramen te informeren.,In reproductiestudies bij dieren veroorzaakte buprenorfine een toename van het aantal stillbornoffspring, verminderde nestgrootte en verminderde groei van de nakomelingen bij ratten bij maternale blootstellingsniveaus die ongeveer 10 keer zo hoog waren als bij mensen die één BUTRANS 20mcg/uur kregen, de maximale aanbevolen humane dosis (MRHD) . Op basis van diergegevens zwangere vrouwen adviseren over het potentiële risico voor een foetus. Het geschatte achtergrondrisico van majorgeboortedefecten en miskraam voor de aangegeven populatie is onbekend. Alle zwangerschappen hebben eenachtergrond risico op geboorteafwijking, verlies of andere nadelige gevolgen., In de algemene bevolking van de V. S.,is het geschatte achtergrondrisico van belangrijke geboortetekorten en miskraam in klinisch erkende zwangerschappen 2-4% en 15-20%, respectievelijk.
klinische overwegingen
foetale/neonatale bijwerkingen
langdurig gebruik van opioïde analgetica tijdens de zwangerschap voor medische of niet-medische doeleinden kan resulteren in fysieke afhankelijkheid van het neonaat en neonataal opioïdenontwenningssyndroom kort na de geboorte., Neonatale opioïde ontwenningssyndroom presenteert zich als prikkelbaarheid, hyperactiviteit enabnormale slaappatroon, hoge pitched huilen, tremor, braken, diarree, en falen om gewicht te krijgen.Het begin, de duur en de ernst van het neonataal opioïdenontwenningssyndroom variëren afhankelijk van de specifieke opioïden die worden gebruikt, de duur van het gebruik, het tijdstip en de hoeveelheid van het laatste maternale gebruik en de mate waarin het geneesmiddel door de pasgeborene wordt geëlimineerd. Observeer pasgeborenen op symptomen van neonataal opioïdwithdrawaal syndroom en behandel dienovereenkomstig .
weeën en bevalling
opioïden passeren de placenta en kunnen ademhalingsdepressie veroorzaken bij pasgeborenen., Een opioïdantagonist zoals naloxon moet beschikbaar zijn voor omkering van opioïdgeïnduceerde respiratorydepressie bij de pasgeborene. BUTRANS wordt niet aanbevolen voor gebruik bij vrouwen onmiddellijk priorto arbeid, wanneer korter werkende analgetica of andere pijnstillende technieken geschikter zijn.Opioïde analgetica, met inbegrip van BUTRANS, kunnen de arbeid verlengen door acties die de sterkte, de duur en de frequentie van de samentrekkingen van de baarmoeder tijdelijk verminderen. Dit effect is echter nietconsistent en kan worden gecompenseerd door een verhoogde mate van cervicale dilatatie, die de neiging heeft om Labor te verkorten.,
gegevens
Diergegevens
Studies bij ratten en konijnen toonden geen bewijs van teratogeniciteit na BUTRANS of subcutane (SC) toediening van buprenorfine tijdens de periode van organogenese. Ratten werden elke 3 dagen tot één BUTRANS 20 mcg/uur toegediend (Drachtdagen 6, 9, 12, & 15) of kregen dagelijks SC buprenorfine tot 5 mg/kg (Drachtdagen 6 tot 17). Konijnen werden elke 3 dagen vier BUTRANS 20 mcg/uur toegediend (Drachtdagen). 6, 9, 12, 15, 18, en19) of kregen dagelijks SC buprenorfine tot 5 mg/kg (Drachtdagen 6-19)., Bij geen enkele dosis werden teratogene effecten waargenomen. De AUC-waarden voor buprenorfine met BUTRANS-toediening en Scinjectie waren respectievelijk ongeveer 110 en 140 maal die van menselijke proefpersonen die de MRHD van één BUTRANS 20 mcg/uur ontvingen.
in een pre – en postnatale studie uitgevoerd bij drachtige en lacterende ratten werd toediening vanbuprenorfine als BUTRANS of SC buprenorfine geassocieerd met toxiciteit tooffspring. Buprenorfine was aanwezig in de moedermelk. Drachtige ratten kregen om de 3 dagen 1/4 van één BUTRANS 5 mcg/uur toegediend of kregen dagelijks SC buprenorfine in doses van 0,05,0.,5, of 5 mg / kg vanaf Drachtdag 6 tot Lactatiedag 21 (spenen). Toediening van butrans of SC buprenorfine in een dosis van 0,5 of 5 mg/kg veroorzaakte maternale toxiciteit en een toename van het aantal doodgeborenen, verminderde nestgrootte en verminderde groei van de nakomelingen bij maternale blootstellingniveaus die ongeveer 10 keer zo hoog waren als bij mensen die de MRHD van éénbutrans 20 mcg / uur kregen. Maternale toxiciteit werd ook waargenomen op het no observed adverse effect level (NOAEL) voor nakomelingen.,
lactatie
Risicosamenvatting
vanwege de mogelijkheid van ernstige bijwerkingen, waaronder overmatige sedatie en respiratorydepressie bij een zuigeling die borstvoeding krijgt, dient patiënten te worden geadviseerd dat borstvoeding niet wordt aanbevolen tijdens behandeling met BUTRANS.
klinische overwegingen
Monitor zuigelingen blootgesteld aan BUTRANS via moedermelk op overmatige sedatie en respiratorydepressie. Ontwenningsverschijnselen kunnen optreden bij zuigelingen die borstvoeding krijgen wanneer de toediening van buprenorfine door de moeder wordt gestopt of wanneer de borstvoeding wordt gestopt.,
vrouwen en mannen met Reproductiepotentieel
onvruchtbaarheid
chronisch gebruik van opioïden kan een verminderde vruchtbaarheid veroorzaken bij vrouwen en mannen met reproductiepotentieel. Het is niet bekend of deze effecten op de vruchtbaarheid reversibel zijn .
gebruik bij kinderen
de veiligheid en werkzaamheid van BUTRANS bij patiënten jonger dan 18 jaar zijn niet vastgesteld.BUTRANS is geëvalueerd in een open-label klinische studie bij pediatrische patiënten. Definitieve conclusies zijn echter niet mogelijk vanwege de kleine steekproefomvang.,
geriatrisch gebruik
van het totale aantal proefpersonen in de klinische onderzoeken (5.415) werd BUTRANS toegediend aan1.377 patiënten van 65 jaar en ouder. Daarvan waren 457 patiënten 75 jaar en ouder. In het klinische programma was de incidentie van geselecteerde aan BUTRANS gerelateerde bijwerkingen hoger bij oudere proefpersonen. De incidentie van bijwerkingen op de toedieningsplaats was iets hoger bij patiënten < 65 jaar oud dan bij patiënten ≥ 65 jaar oud voor zowel de BUTRANS-als de placebogroep.,
in een onderzoek met enkelvoudige doses bij gezonde ouderen en gezonde jonge proefpersonen behandeld met 10 microgram BUTRANS/uur was de farmacokinetiek vergelijkbaar. In een afzonderlijke dosis-oplopende veiligheidsstudie was de farmacokinetiek bij gezonde ouderen en hypertensieve ouderen die thiazidediuretica gebruikten vergelijkbaar met die bij gezonde jonge volwassenen. Bij de beoordeelde oudere groepen waren de percentages bijwerkingen gelijk aan of lager dan bij gezonde jongvolwassenen, met uitzondering van constipatie en urineretentie, die vaker voorkwamen bij ouderen., Hoewel specifieke dosisaanpassingen op basis van hogere leeftijd om farmacokinetische redenen niet nodig zijn, is voorzichtigheid bij ouderen geboden om een veilig gebruik te waarborgen .
ademhalingsdepressie is het belangrijkste risico voor oudere patiënten die met opioïden werden behandeld en is opgetreden nadat grote initiële doses werden toegediend aan patiënten die niet opioïd-tolerant waren of wanneer opioïden gelijktijdig werden toegediend met andere middelen die de ademhaling onderdrukken. Titreer de dosering van butrans langzaam bij geriatrische patiënten en volg nauwlettend op tekenen van centraal zenuwstelsel en ademhalingsdepressie .,
leverfunctiestoornis
in een studie waarbij intraveneus buprenorfine werd gebruikt, namen de piekplasmaspiegels (Cmax) en de blootstelling (AUC) aan buprenorfine bij patiënten met lichte en matige leverfunctiestoornis niet toe in vergelijking met die waargenomen bij patiënten met een normale leverfunctie. BUTRANS is niet geëvalueerd bij patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis. Aangezien BUTRANS bedoeld is voor 7-daagse toediening, overweeg dan het gebruik van alternatieve analgetische therapie bij patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis.