prochlorperazine
Compazine, Stemetil ◆
prochlorperazine edisylate
Compazine
prochlorperazine maleate
Compazine, Compazine Spansule, Stemetil ◆
Pharmacologic classification: phenothiazine (piperazine derivative)
Therapeutic classification: antipsychotic, antiemetic, anxiolytic
Pregnancy risk category C
Available forms
Available by prescription only
prochlorperazine edisylate
Injection: 5 mg/ml
Spansules (sustained-release): 10 mg, 15 mg
Suppositories: 2.,5 mg, 5 mg, 25 mg
Sirup: 1 mg/ml
prochlorperazine maleate
Tabletter: 5 mg, 10 mg, 25 mg
Pharmacodynamics
Antipsykotiske handling: Tenkt å utøve antipsykotiske virkninger av postsynaptiske blokade av CNS dopamin-reseptorer, og dermed hemme dopamin-medierte effekter.
Kvalmestillende handling: Virkninger knyttet til dopamin reseptor blokade i medullary chemoreceptor utløs sone.
Stoffet har mange andre sentrale og perifere effekter: Produserer alfa og ganglionic blokade og motvirker histamin og serotonin-mediert aktivitet., Mest utbredt er ekstrapyramidale bivirkninger. Brukes først og fremst som et kvalmestillende; ineffektive mot reisesyke.
Farmakokinetikk
Absorpsjon: Pris og grad av absorpsjon variere med administrasjon rute. Muntlig tablett absorpsjon er uberegnelige og variabel; utbruddet av handling alt fra 1/2 til 1 time. Muntlig konsentrere seg absorpsjon mer forutsigbar. I. M. stoffet absorberes raskt.
Fordeling: Distribueres vidt inn i kroppen, inkludert bryst melk. 91% 99% protein-bundet. Peak effekt på 2 til 4 timer; steady state serum nivåer innen 4 til 7 dager.,
Metabolisme: Metaboliseres i stor utstrekning av leveren, ingen aktive metabolitter dannes. Varigheten av virkningen omtrent 3 til 4 timer, 10 til 12 timer for utvidet-release form.
Utskillelse: Hovedsakelig utskilles i urinen via nyrene, og noen utskilles i feces via biliary skrift.
Kontraindikasjoner og forsiktighetsregler
Kontraindisert hos pasienter som er overfølsomme for fentiaziner og i de med CNS-depresjon inkludert koma; under pediatrisk kirurgi; når du bruker spinal eller epidural bedøvelse, adrenerge blokkere, eller etanol, og i spedbarn yngre enn alderen 2.,
Bruk med forsiktighet hos pasienter med nedsatt CV-funksjonen, glaukom, eller anfall; i de som har vært utsatt for ekstrem varme, og hos barn med akutt sykdom.
Vekselsvirkningene
Drug-drug. Antikrampetrekning: Reduserer krampeterskelen. Kanskje må justere anticonvulsant dose.
Antacida som inneholder aluminium og magnesium, antidiarrheals: Hemmer absorpsjon. Separat administrasjon ganger med minst 2 timer.,
Appetitt suppressants, sympatomimetika (som for eksempel efedrin , adrenalin, phenylephrine): Reduserer stimulerende og pressor virkninger; kan forårsake epinephrine tilbakeføring (hypotensive svar til adrenalin). Bruk sammen forsiktig, ikke bruk med adrenalin.
Atropin, andre antikolinergika (f.eks. antidepressiva, antihistaminer, antiparkinsonians, MAO-hemmere, meperidine, fentiaziner): Årsaker oversedation, lammende ileus, visuelle endringer, og alvorlig forstoppelse. Unngå å bruke sammen.
Beta blockers: Øker plasma nivåer og toksisitet av begge legemidlene. Justere dosen etter behov.,
Bromocriptine: Antagonizes utskillelsen av prolaktin. Overvåke pasienten nøye.
Sentralt virkende antihypertensiva (f.eks. klonidin, guanabenz, guanadrel, guanetidin, methyldopa, reserpin): Hemmer blodtrykk respons. Skjermen blodtrykk.
CNS depressiva (slik som anestesi , barbiturater, narkotika, parenteral magnesium sulfat, beroligende midler): Årsaker oversedation, respirasjonsdepresjon og hypotensjon. Overvåke pasienten nøye.
Litium: Forårsaker alvorlig nevrologisk toksisitet med encefalitt-lignende syndrom; reduseres terapeutisk respons til prochlorperazine., Overvåke pasienten nøye.
Metrizamide: Øker risikoen for anfall. Bruk sammen forsiktig.
Orale antikoagulantia: Reduserer effekten av antikoagulant. Skjermen PT og INR.
Pimozide: Forlenger QT-intervallet. Unngå å bruke sammen.
Fenobarbital: Forbedrer renal utskillelse av prochlorperazine; reduseres fenobarbital nivåer. Justere dosen etter behov.
Phenytoin: Hemmer metabolismen og øker giftigheten av fenytoin. Overvåke pasienten nøye.
tiaziddiuretika: Fremhever ortostatisk hypotensjon. Bruk sammen forsiktig.
Trisykliske antidepressiva: Øker TCA serum nivåer., Overvåke pasienten nøye.
Legemiddel-urt. Kava: Kan øke risikoen for dystonic reaksjoner. Fraråder bruk sammen.
Yohimbe: Fentiaziner kan øke risikoen for toksisitet. Fraråder bruk sammen.
Bedøve-mat. Koffein: Reduserer terapeutisk respons til prochlorperazine. Fraråder bruk sammen.
Bedøve-livsstil. Alkohol bruk: Årsak additive effekter. Fraråder bruk av alkohol.
Tung røyking: Øker prochlorperazine metabolismen. Fraråder å røyke.
soleksponering: Årsaker fotosensibiliseringsreaksjoner. Råde pasienten til å ta forholdsregler.,
Adverse reactions
CNS: extrapyramidal reactions, sedation, pseudoparkinsonism, EEG changes, dizziness.
CV: orthostatic hypotension, tachycardia, ECG changes.
EENT: ocular changes, blurred vision.
GI: dry mouth, constipation, ileus, increased appetite.
GU: urine retention, dark urine, menstrual irregularities, inhibited ejaculation, hyperprolactinemia.
Hematologic: transient leukopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, hemolytic anemia.
Hepatic: cholestatic jaundice.
Metabolic: weight gain, hyperglycemia or hypoglycemia.,
Hud: mild fotosensitivitet, allergiske reaksjoner, eksfoliativ dermatitt.
Andre: gynekomasti.
Effekter på lab test resultater
Kan øke eller redusere blod glukose nivå.
Kan redusere WBC, granulocytte, og blodplater teller. Kan øke eller redusere leverfunksjon test verdier.,
Overdose og behandling
Forgiftning kan føre til CNS-depresjon preget av dyp, unarousable søvn og mulig koma, lavt blodtrykk eller hypertensjon, ekstrapyramidale symptomer, dystonia, unormale ufrivillige muskelbevegelser, agitasjon, beslag, arytmier, EKG-forandringer, hypotermi eller hypertermi, og det autonome nervesystemet dysfunksjon.
til Å behandle, ikke fremkall brekninger. Stoffet hemmer hoste refleks, og aspirasjon kan oppstå. Bruk ventrikkelskylling, så pollenfilter og saltvann cathartics; dialyse hjelper ikke. Regulere kroppstemperaturen etter behov. Behandle hypotensjon med I. V., væske. Ikke gi adrenalin. Behandle anfall med parenteral diazepam eller barbiturater; arytmier med parenteral fenytoin (1 mg/kg med pris titrated å blodtrykk), og ekstrapyramidale reaksjoner med benztropine eller parenteral difenhydramin 2 mg/ kg/minutt.
Spesielle hensyn
Væske og injeksjon formuleringer kan føre til utslett etter kontakt med huden.
Stoffet kan føre til en rosa brun misfarging av urin.,
Stoffet er knyttet til en høy risiko for ekstrapyramidale effekter og, i institusjonalisert psykiatriske pasienter, fotosensibiliseringsreaksjoner; pasienten bør unngå eksponering for sollys eller varme lamper.
Muntlige formuleringer kan forårsake magesyke. Administrere med mat eller væske.
ikke gi vedvarende-release form til barn.
Løsning for injeksjon kan være litt misfarget. Ikke bruk hvis overdrevet misfarget eller hvis en bunnfall er tydelig. Kontakt apotek.
Fortynnet konsentrat i 60 til 120 ml (2 til 4 oz) av vann. Store stikkpiller form på et kjølig sted.
Gi I. V., dosen sakte (5 mg/minutt). I. M. injeksjon kan føre til hud-nekrose; ta forsiktighet for å unngå extravasation. Ikke blandes med andre legemidler i sprøyten. Ikke administrere S. C.
Administrere I. M. injeksjon dypt inn i øvre ytre kvadrant av setemuskelen. Masserer området etter administrering kan hindre dannelse av byller.
Stoffet er lite effektiv i behandling av reisesyke.
Beskytter flytende form fra lys.,
Prochlorperazine fører til falske positive testresultater for urin porphyrins, urobilinogen, amylase, og 5-hydroxyindoleacetic syre på grunn av mørkere urin av metabolitter; også fører til falske positive urin graviditet resultater i tester ved hjelp av human chorionic gonadotropin som indikator.
Amming pasienter
Stoffet kan vises i morsmelk. Bruk med forsiktighet hos ammende kvinner. Potensielle fordeler ved å skulle moren oppveier potensiell skade for barnet.
Pediatriske pasienter
Stoffet er ikke anbefalt for pasienter yngre enn alderen 2 eller veier mindre enn 9 kg (20 lb).,
Eldres pasienter
Eldre pasienter har en tendens til å kreve lavere doser, justert for individuelle effekter. Disse pasientene har større risiko for bivirkninger, spesielt tardive dyskinesier, andre ekstrapyramidale effekter, og hypotensjon.
Pasienten utdanning
Forklare risiko for dystonic reaksjoner og tardive dyskinesier. Fortell pasienten til å umiddelbart rapportere unormale kroppsbevegelser.
Fortelle pasienten til å unngå soleksponering, og til å bruke solkrem når du går ut for å hindre fotosensibiliseringsreaksjoner., (Merk at varme lamper og tanning senger kan også forårsake brennende hud eller hud misfarging.)
Fortelle pasienten til å unngå å søle væske. Kontakt med huden kan forårsake utslett og irritasjon.
Advare pasienten for å unngå ekstremt varme eller kalde bad og eksponering for ekstreme temperaturer, sunlamps, eller tanning senger; stoffet kan føre til thermoregulatory endringer.
Råde pasienten til å ta stoffet nøyaktig som foreskrevet, ikke dobbel dose for etter mangler en, og ikke for å dele stoffet med andre.
Advare pasienten til å unngå alkohol eller medikamenter som kan forårsake overdreven sedering.,
Fortelle pasienten til å fortynne konsentrere seg i vann, og forklare dropper teknikk for måling av dose, lær riktig bruk av kjegler.
Fortelle pasienten at isen chips, sukkerfri hard candy eller tyggegummi kan lindre munntørrhet.
Oppfordre pasienten til å lagre stoffet trygt borte fra barn.
Informere pasienten om at samhandling er mulig med mange legemidler. Advare ham til å søke medisinsk godkjenning før du tar OTC eller urte-produkter.
Advare pasienten ikke til å slutte å ta stoffet plutselig og straks rapportere problemer med vannlating, sår hals, svimmelhet, eller besvimelse., Forsikre pasienten om at de fleste reaksjoner kan bli løst ved å redusere dosen.
Forsiktig pasienten til å unngå farlige aktiviteter som krever årvåkenhet før stoffet effekter er kjent. Berolige pasienten som beroligende effekten avta og bli utholdelig i flere uker.
Reaksjoner kan være felles, uvanlig, livstruende, eller VANLIG OG livstruende.
◆ bare Canada
◇ Umerket klinisk bruk