meperidine hydrochloride (pethidine hydroklorid)
Demerol

Farmakologiske klassifisering: opioid
Terapeutisk klassifisering: analgetikum, supplement til anestesi
Graviditet risiko kategori C
Kontrollert substans i schedule II

Pharmacodynamics
Analgetikum handling: Meperidine er et narkotisk stoff agonist med handlinger og styrke lik de av morfin, med rektor handlinger på opiat-reseptorer. Det er anbefalt for lindring av moderate til sterke smerter.,

Farmakokinetikk
Absorpsjon: Gitt muntlig, bedøve er bare halvparten så effektivt som når gitt parenterally.
Fordeling: Distribueres vidt gjennom kroppen og er 60% 80% bundet til plasma proteiner.
Metabolisme: Metaboliseres hovedsakelig av hydrolyse i leveren til en aktiv metabolitt, normeperidine.
Utskillelse: Ca 30% utskilles i urinen som det N-demethylated derivat, ca 5% utskilles uforandret. Utskillelse forsterkes av forsurende urinen. Half-life av modersubstansen er 3 til 5 timer og half-life av metabolitten er 8 til 21 timer.,

Route Onset Peak Duration
P.O. 15 min 1-1 1/2 hr 2-4 hr
I.V., 1 min 5-7 min 2-4 hr
I.M. 10-15 min 30-50 min 2-4 hr
S.C., 10-15 min 40-60 min 2-4 hr

Contraindications and precautions
Contraindicated in patients hypersensitive to drug and in those who have received MAO inhibitors within the past 14 days.,
Bruk forsiktig i eldres eller svekket pasienter og de med økt intrakraniale trykket, hodeskader, astma og andre luftveissykdommer forhold, supraventrikulær takykardi, kramper, akutte magesmerter og betingelser, nyre-eller nedsatt sykdom, hypotyreose, addisons sykdom, uretrale striktur, eller prostatic hyperplasia.

Vekselsvirkningene
Drug-drug. Antikolinergika: Kan forårsake lammende ileus. Overvåke pasienten nøye.
Cimetidin Kan øke luftveiene og CNS-depresjon, forårsaker forvirring, desorientering, apné, eller anfall. Redusere meperidine dosering.,
CNS-depressiva, som antihistaminer, barbiturater, benzodiazepiner, generelle anestetika, muskelen lempelse, narkotiske analgetika, fentiaziner, beroligende-hypnotics, og trisykliske antidepressiva: Forsterke luftveiene og CNS-depresjon, sedasjon, og hypotensive effekten av legemidler. Bruk sammen forsiktig.
Generelle anestetika: Kan forårsake alvorlig depresjon CV. Bruk sammen forsiktig.
Isoniazid: Kan forsterke ugunstig virkninger av isoniazid. Unngå å bruke sammen.,
MAO-hemmere: Kan føre til uforutsigbare og av og til fatale reaksjoner, selv hos pasienter som kan få MAO-hemmere innen 14 dager fra du mottar meperidine. Unngå å bruke sammen.
Narkotiske antagonist: Pasienter som er blitt fysisk avhengige av stoffet kan oppstå akutt abstinens syndrom hvis de får en narkotisk antagonist. Unngå å bruke sammen.
Legemiddel-urt. Persille: Kan fremme eller produsere serotonin syndrom. Fraråder bruk sammen.
Bedøve-livsstil. Alkohol bruk: Forsterker luftveiene og CNS-depresjon, sedasjon, og hypotensive effekten av stoffet. Fraråder bruk av alkohol.,

Effekter på lab test resultater
• Kan øke amylase og lipase nivåer.

Overdose og behandling
De mest vanlige tegn og symptomer på meperidine overdose er CNS-depresjon, respirasjonsdepresjon, skjelettmuskulatur flaccidity, kald og klam hud, mydriasis, bradykardi og hypotensjon. Andre akutte toksiske effekter inkluderer hypotermi, sjokk, apné, hjerte-og arrest, sirkulatorisk kollaps, lungeødem, og beslag.,
til Å behandle akutt overdose, først etablere tilstrekkelig respiratory exchange via frie luftveier og ventilasjon som nødvendig, og gi et narkotisk stoff antagonist (nalokson) å reversere respirasjonsdepresjon. (Fordi varigheten av virkningen av meperidine er lenger enn for nalokson, gjentatt dosering er nødvendig.) Ikke gi nalokson med mindre pasienten har klinisk signifikant luftveier eller CV depresjon. Overvåke vitale tegn.
Hvis du innen 2 timer etter inntak av en overdose oral, tom pasientens mage umiddelbart ved å fremkalle emesis (ipecac sirup) eller ved hjelp av ventrikkelskylling., Bruk forsiktig for å unngå risiko for aspirasjon. Gi aktivt kull via nesesonde for ytterligere fjerning av meperidine, og forsure urin for å bidra til å fjerne stoffet.
Gi symptomatisk og støttende behandling (fortsettelse luftveier støtte, korreksjon av væske eller elektrolyttforstyrrelser). Skjermen laboratorium verdier, vitale tegn, og nevrologisk status tett.

Spesielle hensyn
• Stoffet kan gis til pasienter som er allergiske mot morfin.
• Kommersielle preparater som inneholder natrium metabisulfite, som kan forårsake allergiske reaksjoner hos disponerte individer.,
• Spørsmålet pasienten nøye om mulig bruk av MAO-hemmere i løpet av de siste 14 dager.
• Bruk konsentrasjon på 10 mg/ml bare kompatibel med infusjon enhet, krever ikke ytterligere fortynning.
• Fordi stoffet toksisitet vanligvis vises etter flere dager med behandling, dette stoffet er ikke anbefalt for behandling av kroniske smerter.
• Meperidine kan gis langsomt gjennom en I. V. linje, fortrinnsvis som en fortynnet løsning. S. C. injeksjon er svært smertefullt. Under I. V. administrasjon, takykardi kan oppstå, muligens som et resultat av atropin-som effektene av stoffet.,
• Oral dose er mindre enn halvparten så effektiv som parenteral dose. Gi I. M. hvis det er mulig. Når du endrer fra parenteral å oral rute, øke dosen.
• Sirup har lokal bedøvelse effekt. Gi med vann.
• Vekslende meperidine med et perifert aktiv nonopioid analgetikum, slik som aspirin, paracetamol eller NSAID, kan forbedre smerter kontroll, samtidig som den gir lavere doser opioider.
• Injiserbare meperidine er kompatibel med saltvann og D5W løsninger og kombinasjoner, og med lactated Ringer og natrium laktat løsninger.,
• Stoffet øker plasma-amylase eller lipase nivå gjennom økt biliary skrift press; nivåer kan være upålitelig for 24 timer etter meperidine administrasjon.
• Meperidine og dens aktive metabolitt normeperidine samle seg. Overvåke pasienten for neurotoxic effekter, spesielt i brenne pasienter og de med dårlig nyrefunksjon, sigdcelleanemi, eller kreft.
Amming pasienter
• Bedøve vises i morsmelk. Bruk med forsiktighet hos ammende kvinner.
Pediatriske pasienter
• ikke gi stoff til spedbarn yngre enn alderen 6 måneder.,
Eldres pasienter
• Lavere doser er vanligvis angitt for eldres pasienter fordi de kan være mer følsomme for terapeutiske og ugunstig virkninger av stoffet.

Pasienten utdanning
• Forsiktig pasienten om CNS virkninger av rusmidler. Advare pasienten til å unngå å kjøre bil og andre potensielt farlige aktiviteter som krever mental årvåkenhet før CNS-effekter av stoffet er kjent.
• Råde pasienten til å unngå alkohol.
• Fortelle pasienten om å ta stoffet før smertene blir intens.

Reaksjoner kan være felles, uvanlig, livstruende, eller VANLIG OG livstruende.,
◆ bare Canada
◇ Umerket klinisk bruk