prochlorperazine
Compazine, Stemetil ◆
prochlorperazine edisylate
Compazine
prochlorperazine maleate
Compazine, Compazine Spansule, Stemetil ◆

Pharmacologic classification: phenothiazine (piperazine derivative)
Therapeutic classification: antipsychotic, antiemetic, anxiolytic
Pregnancy risk category C

Available forms
Available by prescription only
prochlorperazine edisylate
Injection: 5 mg/ml
Spansules (sustained-release): 10 mg, 15 mg
Suppositories: 2.,5 mg, 5 mg, 25 mg
Sciroppo: 1 mg/ml
proclorperazina maleato
Compresse: 5 mg, 10 mg, 25 mg

Farmacodinamica
Azione antipsicotica: si ritiene che eserciti effetti antipsicotici mediante il blocco postsinaptico dei recettori della dopamina del SNC, inibendo così gli effetti mediati dalla dopamina.
Azione antiemetica: effetti attribuiti al blocco del recettore della dopamina nella zona di trigger del chemorecettore midollare.
Farmaco ha molti altri effetti centrali e periferici: Produce alfa e gangliari blocco e contrasta istamina e serotonina – mediata attività., Le reazioni avverse più diffuse sono extrapiramidali. Usato principalmente come antiemetico; inefficace contro la cinetosi.

Farmacocinetica
Assorbimento: la velocità e l ‘entità dell’ assorbimento variano a seconda della via di somministrazione. L’assorbimento orale della compressa è irregolare e variabile; inizio di azione che varia da 1/2 a 1 ora. Assorbimento orale del concentrato più prevedibile. I. M. farmaco assorbito rapidamente.
Distribuzione: Distribuito ampiamente nel corpo, compreso il latte materno. dal 91% al 99% legato alle proteine. Effetto di picco a 2-4 ore; livelli sierici allo steady state entro 4-7 giorni.,
Metabolismo: Metabolizzato estesamente dal fegato; nessun metaboliti attivi formati. Durata di azione circa 3-4 ore; 10-12 ore per la forma a rilascio prolungato.
Escrezione: principalmente escreta nelle urine attraverso i reni; alcuni escreti nelle feci attraverso le vie biliari.

Controindicazioni e precauzioni
Controindicato nei pazienti ipersensibili alle fenotiazine e in quelli con depressione del SNC compreso il coma; durante la chirurgia pediatrica; quando si utilizza anestetico spinale o epidurale, bloccanti adrenergici o etanolo; e nei bambini di età inferiore ai 2 anni.,
Usare con cautela in pazienti con compromissione della funzione CV, glaucoma o disturbi convulsivi; in coloro che sono stati esposti a calore estremo; e nei bambini con malattia acuta.

Interazioni
Droga-droga. Anticonvulsivanti: Diminuisce la soglia convulsiva. Potrebbe essere necessario aggiustare la dose dell ‘ anticonvulsivante.
Antiacidi contenenti alluminio e magnesio; antidiarroici: Inibisce l’assorbimento. Tempi di somministrazione separati di almeno 2 ore.,
Soppressori dell’appetito, simpaticomimetici (come efedrina, epinefrina, fenilefrina): Diminuisce gli effetti stimolatori e pressori; può causare inversione dell’epinefrina (risposta ipotensiva all’epinefrina). Usare insieme con cautela; non usare con epinefrina.
Atropina, altri anticolinergici (come antidepressivi, antistaminici, antiparkinsoniani, inibitori MAO, meperidina, fenotiazine): Causa oversedation, ileo paralitico, cambiamenti visivi e grave stitichezza. Evitare l’uso insieme.
Beta bloccanti: Aumenta i livelli plasmatici e la tossicità di entrambi i farmaci. Regolare il dosaggio secondo necessità.,
Bromocriptina: Antagonizza la secrezione di prolattina. Monitorare attentamente il paziente.
Antipertensivi ad azione centrale (come clonidina, guanabenz, guanadrel, guanetidina, metildopa, reserpina): inibisce la risposta alla pressione arteriosa. Monitorare la pressione sanguigna.
Depressivi del SNC (come anestetici , barbiturici, narcotici, solfato di magnesio parenterale, tranquillanti): Causa oversedation, depressione respiratoria e ipotensione. Monitorare attentamente il paziente.
Litio: causa grave tossicità neurologica con sindrome simile all’encefalite; diminuisce la risposta terapeutica alla proclorperazina., Monitorare attentamente il paziente.
Metrizamide: aumenta il rischio di convulsioni. Utilizzare insieme con cautela.
Anticoagulanti orali: Diminuisce gli effetti dell’anticoagulante. Monitorare PT e INR.
Pimozide: prolunga l’intervallo QT. Evitare l’uso insieme.
Fenobarbital: aumenta l’escrezione renale di proclorperazina; diminuisce i livelli di fenobarbital. Regolare il dosaggio secondo necessità.
Fenitoina: inibisce il metabolismo e aumenta la tossicità della fenitoina. Monitorare attentamente il paziente.
Diuretici tiazidici: Accentua l’ipotensione ortostatica. Utilizzare insieme con cautela.
Antidepressivi triciclici: Aumenta i livelli sierici di TCA., Monitorare attentamente il paziente.
Droga-erba. Kava: Può aumentare il rischio di reazioni distoniche. Scoraggiare l’uso insieme.
Yohimbe: le fenotiazine possono aumentare il rischio di tossicità. Scoraggiare l’uso insieme.
Droga-cibo . Caffeina: Diminuisce la risposta terapeutica alla proclorperazina. Scoraggiare l’uso insieme.
Droga-stile di vita . Uso di alcol: causa effetti additivi. Scoraggiare l’uso di alcol.
Fumo pesante: aumenta il metabolismo della proclorperazina. Scoraggia il fumo.
Esposizione al sole: provoca reazioni di fotosensibilità. Consigliare al paziente di prendere precauzioni.,

Adverse reactions
CNS: extrapyramidal reactions, sedation, pseudoparkinsonism, EEG changes, dizziness.
CV: orthostatic hypotension, tachycardia, ECG changes.
EENT: ocular changes, blurred vision.
GI: dry mouth, constipation, ileus, increased appetite.
GU: urine retention, dark urine, menstrual irregularities, inhibited ejaculation, hyperprolactinemia.
Hematologic: transient leukopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, hemolytic anemia.
Hepatic: cholestatic jaundice.
Metabolic: weight gain, hyperglycemia or hypoglycemia.,
Pelle: lieve fotosensibilità, reazioni allergiche, dermatite esfoliativa.
Altro: ginecomastia.

Effetti sui risultati dei test di laboratorio
• Può aumentare o diminuire il livello di glucosio nel sangue.
May Può diminuire WBC, granulociti, e conta piastrinica. Può aumentare o diminuire i valori dei test di funzionalità epatica.,

Sovradosaggio e trattamento
La tossicità può causare depressione del SNC caratterizzata da sonno profondo e irragionevole e possibile coma, ipotensione o ipertensione, sintomi extrapiramidali, distonia, movimenti muscolari involontari anormali, agitazione, convulsioni, aritmie, alterazioni dell’ECG, ipotermia o ipertermia e disfunzione del sistema nervoso autonomo.
Per trattare, non indurre il vomito. Farmaco inibisce riflesso della tosse, e l’aspirazione può verificarsi. Utilizzare lavanda gastrica, quindi carbone attivo e catartici salini; la dialisi non aiuta. Regolare la temperatura corporea secondo necessità. Trattare l’ipotensione con I. V., fluido. Non somministrare epinefrina. Trattare le convulsioni con diazepam parenterale o barbiturici; aritmie con fenitoina parenterale (1 mg/kg con velocità titolata alla pressione sanguigna); e reazioni extrapiramidali con benztropina o difenidramina parenterale 2 mg/ kg/minuto.

Considerazioni speciali
formulations Formulazioni liquide e iniettabili possono causare eruzioni cutanee dopo il contatto con la pelle.
Drug Farmaco può causare un rosa al marrone scolorimento delle urine.,
Drug Il farmaco è legato ad un alto rischio di effetti extrapiramidali e, nei pazienti psichiatrici istituzionalizzati, reazioni di fotosensibilità; il paziente deve evitare l’esposizione alla luce solare o alle lampade di calore.
formulations Formulazioni orali possono causare disturbi di stomaco. Somministrare con cibo o liquidi.
• Non dare forma a rilascio prolungato per i bambini.
• La soluzione iniettabile può essere leggermente scolorita. Non utilizzare se eccessivamente scolorito o se un precipitato è evidente. Contattare il farmacista.
Dilute Diluire il concentrato in 60-120 ml (2-4 oz) di acqua. Conservare la forma della supposta in un luogo fresco.
Give Dare Flebo., dosare lentamente (5 mg / minuto). L’iniezione di I. M. può causare necrosi cutanea; fare attenzione a prevenire lo stravaso. Non si mescoli con altri farmaci in siringa. Non somministrare S. C.
Administer Somministrare l’iniezione di I. M. in profondità nel quadrante esterno superiore del gluteo. L’area massaggiante dopo la somministrazione può prevenire la formazione di ascessi.
Drug Farmaco è inefficace nel trattamento della cinetosi.
Protect Proteggere la forma liquida dalla luce.,
Pro Proclorperazina provoca risultati di test falsi positivi per porfirine urinarie, urobilinogeno, amilasi e acido 5-idrossiindoleacetico a causa dell’oscuramento delle urine da parte dei metaboliti; provoca anche risultati di gravidanza delle urine falsi positivi nei test che utilizzano la gonadotropina corionica umana come indicatore.
Pazienti che allattano
Drug Il farmaco può comparire nel latte materno. Usare con cautela nelle donne che allattano. I potenziali benefici per la madre dovrebbero superare i potenziali danni per il bambino.
Pazienti pediatrici
Drug Farmaco non è raccomandato per i pazienti di età inferiore ai 2 anni o di peso inferiore a 9 kg (20 lb).,
Pazienti geriatrici
patients I pazienti anziani tendono a richiedere dosaggi più bassi, adattati agli effetti individuali. Questi pazienti sono a maggior rischio di reazioni avverse, in particolare discinesia tardiva, altri effetti extrapiramidali e ipotensione.

Educazione del paziente
Explain Spiegare i rischi di reazioni distoniche e discinesia tardiva. Informare il paziente di segnalare tempestivamente i movimenti anomali del corpo.
Tell Dire al paziente di evitare l’esposizione al sole e di indossare la protezione solare quando si va all’aperto per prevenire reazioni di fotosensibilità., (Si noti che le lampade di calore e lettini abbronzanti possono anche causare bruciore della pelle o scolorimento della pelle.)
Tell Dire al paziente di evitare di versare forma liquida. Il contatto con la pelle può causare eruzioni cutanee e irritazioni.
Warn Avvertire il paziente di evitare bagni estremamente caldi o freddi e l’esposizione a temperature estreme, lampade solari, o lettini abbronzanti; farmaco può causare cambiamenti termoregolatori.
Advise Consiglia al paziente di assumere il farmaco esattamente come prescritto, di non raddoppiare la dose dopo averne perso uno e di non condividere il farmaco con gli altri.
Warn Avvertire il paziente di evitare alcol o droghe che possono causare sedazione eccessiva.,
Tell Dire al paziente di diluire il concentrato in acqua; spiegare la tecnica del contagocce per misurare la dose; insegnare l’uso corretto della supposta.
Tell Dire al paziente che i chip di ghiaccio, caramelle dure senza zucchero o gomma da masticare possono alleviare la secchezza delle fauci.
Urge Sollecitare il paziente a conservare il farmaco in modo sicuro lontano dalla portata dei bambini.
Inform Informare il paziente che le interazioni sono possibili con molti farmaci. Avvertilo di chiedere l’approvazione medica prima di prendere OTC o prodotti a base di erbe.
Warn Avvertire il paziente di non interrompere l’assunzione di farmaci improvvisamente e di segnalare tempestivamente difficoltà a urinare, mal di gola, vertigini o svenimenti., Rassicurare il paziente che la maggior parte delle reazioni può essere alleviata riducendo il dosaggio.
Caution Attenzione paziente per evitare attività pericolose che richiedono vigilanza fino a quando gli effetti del farmaco sono noti. Rassicurare il paziente che gli effetti sedativi diminuiscono e diventano tollerabili in diverse settimane.

Le reazioni possono essere comuni, non comuni, pericolose per la vita o COMUNI E PERICOLOSE PER LA VITA.
◆ Solo Canada
◇ Uso clinico non etichettato