Gli inibitori dell’idrossimetilglutarilcoenzima A (HMG-CoA) reduttasi, più comunemente noti come statine, sonoconsigliato come agenti di prima linea nella riduzione del lipoproteincholesterolo a bassa densità (LDL-C).(1) Sebbene il colesterolo sia imperativo per la funzione normalecellulare, l’eccesso di LCL-C porta all’aterogenesi. Placca formationin le arterie provoca malattia coronarica (CAD), attacco di cuore, e/orstroke., C’è beneficio noto di mortalità e di morbilità associato withLDL-C riduzione da terapia di statin; perciò, è vitale che i pazienti prendono il farmaco in un modo che provvede il più grande effetto.(2)

Sebbene un po ‘ di colesterolo provenga dall’assunzione dietetica, viene prodotta una quantità significativaendogena. In precedenza è stato ipotizzato che la produzione di colesterolo umano possa essere ciclica in natura imitando il modello confermato di sintesi del colesterolo negli animali., Le prove umane hanno poi confermato ilflutturazione nella sintesi del colesterolo, notando la più grande produzione di colesterolo dal fegato durante gli stati di digiuno.

Il ritmo circadiano apparente della produzione di colesterolo ha scatenato la raccomandazione che le statine siano dosate prima di coricarsi per fornire la massima concentrazione di farmaci quando la produzione di colesterolo endogeno è la più alta.(3)

Lo studio delle proprietà farmacocinetiche delle singole statine ha smentito la necessità di dosare gli agenti prima di coricarsi.,(1) Anche se tutte le statine passano attraverso epaticometabolismo, l’emivita di eliminazione variano in lunghezza. Simvastatina, fluvastatina e lovastatina hanno una breve emivita di eliminazione rispetto ad altri farmaci all’interno della classe. Gli agenti con le emivite significativamente di shorterelimination richiedono il dosaggio di andare a dormire per massimizzare l’efficacia – allowingthe la più grande concentrazione della statina per essere presente mentre cholesterolsynthesis endogeno è il più alto., In alternativa, le emivita più lunghe dirosuvastatina, atorvastatina, pitavastatina e pravastatina consentono a questi agenti di mantenere una concentrazione terapeutica del farmaco per un periodo di 24 ore e consentire tempi di somministrazione alternativi.(2)

Anche se correttamente consigliato di prendere statine witha più breve emivita al momento di coricarsi, alcuni pazienti non sono conformi che può risultare indecreased efficacia. Gli agenti con le emivite più lunghe tengono conto greaterflexibility nel tempo dell’amministrazione, che può migliorare la conformità ed ultimatelyresult nella maggior riduzione di LDL-C e nella capacità di raggiungere gli obiettivi del colesterolo.,

  1. panel di Esperti sul rilevamento,la valutazione e il trattamento del colesterolo alto negli adulti: executivesummary del terzo rapporto del National cholesterol Education Program(NCEP) di esperti per l’individuazione, la valutazione e il trattamento di alta cholesterolin adulti (adult treatment panel III). JAMA. 2001:285:2486-2497.
  2. Plakogiannis R, Cohen H. Optimallow – lipoproteina a densità abbassamento del colesterolo-mattina rispetto alla serasomministrazione di statin. Ann Pharmacother. 2007;41:106-110.
  3. Jones PJ, Schoeller DA., Evidenzaper periodicità diurna nella sintesi del colesterolo umano. J Lipid Res. 1990;31:667-673.
  4. Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC,eds. Goodman & Gilman è la base farmacologica diTherapeutics. 12a ed. New York: McGraw-Hill; 2011.
  5. Kalant H, Grant DM, Mitchell J. Principi di farmacologia medica. 7a ed. Toronto: SaundersElsevier; 2007