US Pharm. 2017;42(2):8-11.
La malattia cardiovascolare rimane la principale causa di mortalità e morbilità negli Stati Uniti, con la malattia coronarica (CAD) che è la causa numero uno di morte.1 Dislipidemia è un importante contributo allo sviluppo di CAD e altre forme di aterosclerosi; gli individui con alti livelli di colesterolo totale (≥240 mg/dL) hanno circa il doppio del rischio di malattie cardiache. Circa 100 milioni di adulti negli Stati Uniti, hanno livelli di colesterolo totale > 200 mg / dL (borderline high) e quasi 74 milioni hanno alti livelli di colesterolo lipoproteico a bassa densità (LDL-C).2,3 Adulti di età > 20 anni dovrebbero avere il loro colesterolo misurato almeno una volta ogni 5 anni.2
Linee guida per il trattamento
Esistono molte terapie farmacologiche per il trattamento della dislipidemia, tra cui inibitori della HMG-CoA reduttasi o statine, inibitori dell’assorbimento del colesterolo, niacina, sequestranti degli acidi biliari, fibrati e acidi grassi omega-3; tuttavia, le statine sono il pilastro del trattamento., Nel 2013, l’American College of Cardiology (ACC) e l’American Heart Association (AHA) hanno rilasciato linee guida per il trattamento del colesterolo nel sangue.4 Piuttosto che fornire obiettivi specifici per il colesterolo, le attuali linee guida si concentrano sull’intensità del trattamento con statine in quattro diversi gruppi (TABELLA 1). Questo cambiamento nel trattamento può potenzialmente aumentare il numero di adulti che sono idonei a prendere statine di 12,8 milioni.,5 Le raccomandazioni della National Lipid Association rilasciate nel 2014 forniscono obiettivi di colesterolo lipoproteico non ad alta densità (non HDL–C), ma come le linee guida ACC/AHA, il trattamento si concentra sulle statine come agente primario di scelta.6
Nonostante ciò, quasi la metà degli adulti idonei al trattamento non assume farmaci che abbassano il colesterolo.7 Ciò può essere attribuito a molte ragioni, tra cui il costo, la suscettibilità percepita ai rischi cardiovascolari e, più comunemente, la paura e le preoccupazioni per quanto riguarda la sicurezza e gli effetti avversi.,8,9
Integratori OTC
Alcuni di questi pazienti potrebbero essere alla ricerca di modi alternativi per abbassare il colesterolo e ridurre il rischio di malattie cardiovascolari. Circa il 34% degli adulti negli Stati Uniti utilizza una qualche forma di medicina complementare e alternativa (CAM).10 Colesterolo è incluso come una delle prime 10 condizioni per le quali gli adulti utilizzano CAM.11 Olio di pesce e aglio, due integratori comunemente usati per la riduzione del colesterolo alto, erano tra i primi 10 prodotti naturali più frequentemente utilizzati.,10 Farmacisti sono in una posizione ideale per educare i pazienti circa l’uso di prodotti OTC per la gestione del colesterolo alto. Possono aiutare i pazienti a prendere decisioni informate sulla base dei dati disponibili. Quanto segue è una discussione degli agenti OTC più popolari utilizzati nella gestione della dislipidemia.
Aglio: L’aglio è stato usato come agente medicinale per migliaia di anni. Oggi, molte persone usano l’aglio per i suoi presunti benefici cardiovascolari, come abbassare la pressione sanguigna e il colesterolo. L’aglio contiene l’amminoacido alliin., Una volta schiacciato, alliin è convertito in allicina, una sostanza che inibisce la sintesi del colesterolo; tuttavia, gli studi clinici hanno dimostrato i risultati incoerenti.12-15 In analisi raggruppate di studi, l’aglio ha dimostrato di migliorare i livelli di trigliceridi e colesterolo totale,ma non ha avuto alcun effetto su LDL-C o HDL-C. 13, 15 Tuttavia, una recente meta-analisi ha rilevato che l’aglio ha effetti benefici sul colesterolo totale sierico e LDL-C, abbassando ciascuno di 17 ± 6 mg/dL e 9 ± 6 mg/dL, rispettivamente.12 Questo effetto è stato osservato se l’aglio è stato assunto per almeno 2 mesi., I dati suggeriscono che i benefici dell’aglio sul colesterolo possono essere a breve termine, non mostrando alcun beneficio significativo dopo 6 mesi.16,17
L’aglio è associato a diversi effetti avversi e interazioni farmacologiche. Gli effetti avversi più comuni includono alito cattivo e odore del corpo, mal di stomaco e bruciore di stomaco. L’aglio ha effetti antipiastrinici e può aumentare il rischio di sanguinamento del paziente. I pazienti che assumono anticoagulanti e agenti antipiastrinici devono essere avvertiti di questo potenziale rischio.,12-17
Niacina (vitamina B3): La niacina è uno degli agenti più efficaci per aumentare i livelli di HDL-C; può aumentare HDL-C di quasi il 35%.18 Niacina riduce anche i livelli di LDL-C fino al 25% e trigliceridi dal 20% al 50%.18,19 Questo effetto è dose-correlato, che richiede da 1 a 4 g al giorno. Ci sono vari prodotti della niacina disponibili: immediato-rilascio, a lunga durata d’azione (sostenuto -, controllato -, o cronometrato-rilascio) ed esteso-rilascio. I primi due prodotti sono disponibili OTC, mentre i prodotti a rilascio prolungato richiedono una prescrizione medica., C’è anche una formulazione no-flush disponibile OTC; tuttavia, il principio attivo non è niacina ma inositolo esaniacinato, che ha dimostrato di essere inefficace come agente ipolipemizzante.20 Nicotinamide (niacinamide) non deve essere usato al posto della niacina perché non abbassa efficacemente i livelli di colesterolo o trigliceridi.
La niacina è associata a diversi effetti collaterali. Può causare iperglicemia e peggiorare il controllo A1C, ma questi aumenti sono spesso clinicamente insignificanti o facilmente curabili.,20 Dosi fino a 2.000 mg/die sono state ben tollerate nei pazienti diabetici con scarso aumento della glicemia a digiuno.18,21 Altri effetti avversi riportati includono iperuricemia, nausea, vomito, diarrea e ipotensione. L’epatotossicità e il rossore sono anche associati al suo uso, ma questi effetti dipendono dalla formulazione. Le formulazioni OTC a lunga durata d’azione non dovrebbero mai essere raccomandate perché sono associate ad epatotossicità, evidente da enzimi epatici anormali e, nei casi più gravi, ittero.,18
La vampata indotta dalla niacina è una delle principali barriere al suo utilizzo; questo effetto limita l’utilizzo della niacina e il raggiungimento del dosaggio terapeutico. La maggior parte dei pazienti sperimenterà il rossore, che è spesso più intenso con l’inizio della terapia, ma di solito si attenua con l’uso continuato. Ai pazienti che assumono niacina a rilascio immediato deve essere detto di aumentare gradualmente la dose, assumerla con i pasti e pretrattare con l’aspirina per ridurre al minimo l’insorgenza di vampate di calore.,21
Acidi grassi Omega-3 / Oli di pesce: gli acidi grassi Omega-3 sono il prodotto naturale più frequentemente utilizzato tra gli adulti, con un consumo in aumento di quasi 10 volte negli ultimi dieci anni.Gli acidi grassi Omega-3 10,22 includono acido alfa-linolenico (ALA), acido eicosapentaenoico (EPA) e acido docosaesaenoico (DHA). Le forme più studiate di acidi grassi omega-3 sono EPA e DHA. Hanno dimostrato di essere efficaci nell’abbassare i trigliceridi sierici fino al 50%; tuttavia, il DHA può aumentare LDL-C e HDL-C. 23
Ci sono oltre 400 prodotti OTC attualmente commercializzati come integratori alimentari di olio di pesce omega-3.,24 Questi prodotti non solo contengono EPA e DHA, ma possono anche includere grassi saturi, vitamine liposolubili e colesterolo.25 Supplementi di olio di pesce variano nelle loro concentrazioni di EPA e DHA, che vanno da 20% a > 80%. L’AHA raccomanda da 2 a 4 g al giorno di EPA più DHA per abbassare i trigliceridi; se i pazienti richiedono più di 3 g dovrebbero essere sotto la supervisione di un medico.26 In media, i pazienti dovrebbero assumere 11,2 porzioni al giorno (da 1 a 3 capsule per porzione) per ottenere questa dose raccomandata più elevata.,23 Molti pazienti avranno difficoltà con questo alto carico di pillole;dovrebbero parlare con i loro operatori sanitari di un prodotto omega-3 di prescrizione.
Nel complesso, questi prodotti sono generalmente ben tollerati. Gli effetti avversi più comuni includono disturbi di stomaco, diarrea e reflusso. Molti pazienti si lamenteranno di un gusto “pesce”, specialmente se assumono dosi più elevate. Consigliando loro di prendere formulazioni con rivestimento enterico o congelando le capsule può aiutare a ridurre questo. Un altro effetto associato all’uso di integratori omega-3 è il sanguinamento eccessivo., I pazienti che assumono anticoagulanti o agenti antipiastrinici devono usare con cautela gli acidi grassi omega-3.21-25
Riso rosso lievito (RYR): RYR è prodotto coltivando un lievito, Monascus purpureus, su riso bianco. La cultura cinese ha usato questo agente come conservante alimentare e colorante alimentare e per produrre vino di riso.27 Questo prodotto fermentato contiene un gruppo di composti chiamati monacoline, sostanze che inibiscono la sintesi del colesterolo tramite HMG-CoA reduttasi. Una delle monacoline prodotte, la monacolina K, è un analogo del farmaco approvato dalla FDA lovastatina., Gli studi clinici hanno dimostrato significative riduzioni del colesterolo totale, LDL-C e trigliceridi e aumenti di HDL-C. 19,20,27,28 Tuttavia, la FDA ha stabilito che qualsiasi prodotto che contiene più di una traccia di monacolina K non può essere venduto legalmente come integratore alimentare.29
Esistono molti preparati OTC contenenti RYR; non è noto se questi agenti abbiano effetti di abbassamento del colesterolo. Per evitare di essere considerato un farmaco, i produttori non rivelano la quantità di monacolina nei loro prodotti, se presente., Un’altra preoccupazione è che non esiste una standardizzazione tra i produttori. Se il prodotto viene fermentato in modo errato, viene prodotta la citrinina, un sottoprodotto tossico noto per essere nefrotossico. Gli studi hanno analizzato vari prodotti RYR e hanno dimostrato una grande variabilità nel contenuto di monacolina e citrinina.27,28,30 Alcuni prodotti, se ingeriti di conseguenza con la dose giornaliera raccomandata, fornirebbero l’equivalente di lovastatina 20,5 mg al giorno.27 Questo può essere un problema, soprattutto se i pazienti sono già su una statina o su farmaci che possono potenzialmente aumentare il rischio di effetti collaterali correlati ai muscoli., Questi prodotti non dovrebbero essere raccomandati fino a quando non siano state implementate una migliore supervisione da parte della FDA e la standardizzazione dei prodotti per garantire l’equivalenza del contenuto di principi attivi e la limitazione dei sottoprodotti dannosi.
Fibra solubile: L’uso di fibre solubili, come avena, psillio, pectina e gomma di guar, è stato associato all’abbassamento del colesterolo totale e della LDL-C. La fibra di buccia di psillio sembra essere una delle fibre solubili più efficaci con gli effetti meno avversi.,31 Il consumo di 7-10 g di psillio al giorno ha dimostrato una riduzione dei livelli di colesterolo totale dal 4% al 15% e dei livelli di LDL-C dal 6% al 18%.31,32 Sebbene la maggior parte degli individui richiederà una riduzione maggiore di quella che la monoterapia in fibra può fornire, è probabilmente meglio se usato in combinazione con altre terapie.
La quantità raccomandata di assunzione giornaliera di fibre alimentari è di 25 a 38 g al giorno; la maggior parte delle persone consuma solo circa la metà di tale importo.33,34 Esempi di alimenti ricchi di fibre includono cereali integrali, avena, frutta e verdura., I supplementi della fibra possono essere utili a quei pazienti che stanno avendo difficoltà nel raggiungere questo obiettivo quotidiano. I farmacisti devono assicurarsi di raccomandare integratori di fibre contenenti una fibra viscosa e gelificante solubile (psillio), anche se ci sono alcuni dati che indicano che l’inulina può essere utile nel ridurre i livelli di colesterolo.35,36
Gli effetti avversi associati agli integratori di fibre includono disturbi gastrointestinali, gonfiore, diarrea, stitichezza e flatulenza. La fibra deve essere aumentata gradualmente e assunta con abbondante acqua., Ai pazienti dovrebbe anche essere detto di separare gli integratori di fibre da altri farmaci di almeno 2 ore per evitare potenziali interazioni farmacologiche.36
Conclusione
La dislipidemia è una condizione prevalente che colpisce oltre 100 milioni di pazienti che possono più del doppio del rischio di una persona per lo sviluppo di malattie cardiovascolari.1,2 A causa di questo, molte persone sono alla ricerca di modi alternativi per abbassare il colesterolo. I farmacisti possono svolgere un ruolo vitale in questo processo educando i pazienti e aiutandoli a prendere decisioni informate sull’uso dei vari integratori disponibili.,
Gli integratori che sono supportati da prove cliniche e linee guida includono niacina a rilascio immediato, acidi grassi omega-3 e fibre solubili. I farmacisti dovrebbero tenere presente, tuttavia, che questi prodotti non sono regolati dalla FDA e potrebbero esserci incongruenze tra diversi produttori e lotti. I farmacisti dovrebbero anche evitare di raccomandare aglio, RYR, niacina a rilascio prolungato, niacina senza risciacquo e niacinamide a causa della mancanza di efficacia o degli effetti avversi documentati., Una forte enfasi dovrebbe essere posta sui benefici associati ai cambiamenti dello stile di vita terapeutico, come mantenere un peso sano, mangiare una dieta a basso contenuto di grassi, a basso contenuto di colesterolo, ricca di fibre e esercitare regolarmente. I pazienti devono anche essere ricordati di informare i loro operatori sanitari di eventuali integratori che potrebbero assumere.
INFORMAZIONI SUL PAZIENTE
Che cos’è il colesterolo?
Il colesterolo è una sostanza di cui il tuo corpo ha bisogno per rimanere sano., Viene da due fonti: i nostri corpi stessi e il cibo che mangiamo, come carne, pollame e latticini. Troppo colesterolo può aumentare il rischio di malattie cardiache.
Qual è la differenza tra colesterolo “Buono” e “Cattivo”?
Il colesterolo”cattivo”, noto anche come lipoproteina a bassa densità (LDL), si accumula nelle pareti interne delle arterie, rendendole strette. Questo rallenta il flusso sanguigno. Se questo accumulo di placca si rompe, si forma un coagulo che può bloccare completamente il flusso di sangue, causando un attacco di cuore.,
Il colesterolo”buono”, noto anche come lipoproteina ad alta densità (HDL), aiuta a proteggerci da infarti e ictus. Questo tipo porta il colesterolo cattivo lontano dalle arterie.
Quali sono i numeri di colesterolo “normali”?
Ogni persona di età pari o superiore a 20 anni deve controllare i propri livelli di colesterolo almeno una volta ogni 5 anni. L’analisi del sangue deve essere effettuata dopo il digiuno per 9-12 ore.
Si dovrebbe puntare ad un livello di colesterolo totale di<200 mg / dL. I livelli di 240 mg / dL o superiore sono considerati alti., Per le LDL, i livelli più bassi sono migliori e l’obiettivo dovrebbe essere inferiore a 130 mg/dL, con <100 mg/dL ottimale. Per HDL, i numeri più alti sono migliori. Un livello di HDL < 40 mg / dL è un importante fattore di rischio per lo sviluppo di malattie cardiache. Si vuole puntare a livelli di 60 mg / dL o meglio per aiutare a ridurre questo rischio.
Come posso migliorare il mio colesterolo?
Mangiare cibi sani, mantenere un peso sano e rimanere fisicamente attivi sono tutti modi per aiutare a migliorare il colesterolo.
Quali alimenti dovrei mangiare? Quali alimenti dovrei evitare?,
Mantenere una dieta sana può aiutare a ridurre il colesterolo. Gli alimenti consigliati includono frutta e verdura; alimenti integrali; prodotti lattiero-caseari senza grassi, 1% o magri; pollame senza pelle e carni magre; pesce grasso come salmone, trota, tonno bianco e sardine; e noci, semi e legumi non salati.
Una dieta ricca di colesterolo, grassi saturi e grassi trans dovrebbe essere evitata. Ciò include alimenti ad alto contenuto di sodio; bevande zuccherate o zuccherate; carni rosse, grasse o lavorate; prodotti lattiero-caseari pieni di grassi; prodotti da forno con grassi saturi e trans (ad es.,, torte, biscotti); grassi solidi o cibi fritti; e oli idrogenati e saturi.
Gli integratori possono aiutare?
Ci sono alcune cose che puoi prendere per aiutarti ad abbassare il colesterolo, ma dovresti parlare con un operatore sanitario prima di iniziare. Gli integratori che possono avere qualche beneficio includono niacina a rilascio immediato, acidi grassi omega-3 / olio di pesce e fibre solubili (psillio). Gli integratori che dovrebbero essere evitati includono riso rosso lievito, aglio, niacina a rilascio prolungato, niacina a filo e niacinamide., Questi supplementi non hanno dati per supportare il loro uso nell’abbassamento dei livelli di colesterolo o sono stati associati a danni al fegato.
Ricorda, se hai domande, consulta il tuo farmacista.