Il metilfenidato è prescritto per oltre il 90% dei bambini negli Stati Uniti con diagnosi di disturbo da deficit di attenzione e iperattività (ADHD). Sebbene l’ADHD sia stato ampiamente studiato, l’uso del metilfenidato nell’ADHD pone ancora una serie di domande irrisolte, comprese le sue caratteristiche farmacodinamiche (relazione concentrazione-effetto del farmaco) e l’effetto del trattamento a lungo termine sulla psicopatologia del paziente più tardi nella vita., L’obiettivo di questa revisione è fornire un’analisi delle proprietà farmacocinetico-farmacodinamiche e dell’efficacia terapeutica del metilfenidato che può aiutare a rispondere ad alcune di queste domande. Il metilfenidato ha 2 centri chirali, ma il farmaco utilizzato nella terapia comprende solo la coppia treo di enantiomeri. il d-treo-metilfenidato è più potente dell’l-enantiomero. Il metilfenidato viene somministrato come miscela racemica che subisce una clearance stereoselettiva., Il metilfenidato è uno stimolante a breve durata d’azione con una durata d’azione da 1 a 4 ore e un’emivita farmacocinetica da 2 a 3 ore. La concentrazione massima del farmaco dopo somministrazione orale si verifica a circa 2 ore. Il metilfenidato viene assorbito bene dal tratto gastrointestinale e passa facilmente al cervello. Il metilfenidato è efficace per il trattamento a breve termine per i bambini con ADHD. Il suo meccanismo d’azione non è compreso, ma può essere associato alla sua influenza su più neurotrasmettitori, in particolare il rilascio e la ricaptazione della dopamina nello striato., Esiste una marcata variabilità individuale nella relazione dose-risposta per il metilfenidato, e pertanto il dosaggio deve essere titolato per ottenere un effetto ottimale ed evitare la tossicità in ogni bambino. Non è chiaro se questa variabilità sia prevalentemente farmacocinetica o farmacodinamica. Se il metabolismo stereoselettivo variabile si verifica clinicamente, il monitoraggio terapeutico del metilfenidato richiederà l’applicazione di metodi di analisi chirali per l’analisi del componente attivo, d-treo-metilfenidato., È difficile prevedere quali bambini avranno una risposta favorevole al metilfenidato. Tuttavia, sono stati pubblicati diversi studi che collegano la gravità dell’ADHD nei bambini con una migliore risposta clinica al metilfenidato. L’uso di singoli studi di farmaci in cieco singolo può essere una soluzione pratica a questo problema. Inoltre, la condizione mirata richiede un’attenta considerazione, poiché condizioni diverse (ad esempio comportamento scorretto o scarso rendimento scolastico) possono richiedere regimi diversi., Ulteriori studi sulla relazione tra le proprietà farmacocinetiche e farmacodinamiche del metilfenidato sono necessari per consentire lo sviluppo di regimi di dosaggio ottimali.