prochlorperazine
Compazine, Stemetil ◆
prochlorperazine edisylate
Compazine
prochlorperazine maleate
Compazine, Compazine Spansule, Stemetil ◆
Pharmacologic classification: phenothiazine (piperazine derivative)
Therapeutic classification: antipsychotic, antiemetic, anxiolytic
Pregnancy risk category C
Available forms
Available by prescription only
prochlorperazine edisylate
Injection: 5 mg/ml
Spansules (sustained-release): 10 mg, 15 mg
Suppositories: 2.,5 mg, 5 mg, 25 mg
Szirup: 1 mg/ml
prochlorperazine-maleát
Tabletta: 5 mg, 10 mg, 25 mg
Farmakodinámiás
Antipszichotikus akció: azt Hittem, hogy gyakoroljon antipszichotikus hatása a posztszinaptikus blokád CNS dopamin-receptorok, így gátolja a dopamin-által közvetített hatások.
antiemetikus hatás: a dopamin receptor blokádnak tulajdonítható hatások a medulláris kemoreceptor trigger zónában.
a gyógyszernek sok más központi és perifériás hatása is van: alfa – és ganglionos blokádot termel, és ellensúlyozza a hisztamin-és szerotonin-mediált aktivitást., A leggyakoribb mellékhatások az extrapiramidal. Elsősorban antiemetikumként használják; hatástalan a mozgásszervi betegség ellen.
farmakokinetika
felszívódás: a felszívódás sebessége és mértéke az alkalmazás módjától függően változik. Az orális tabletta felszívódása kiszámíthatatlan és változó; a hatás kezdete 1/2-1 óra. Az orális koncentrátum felszívódása kiszámíthatóbb. Az I. M. gyógyszer gyorsan felszívódik.
Eloszlás: széles körben elterjedt a szervezetben, beleértve az anyatejet is. 91-99% fehérjéhez kötött. Csúcshatás 2-4 órán belül; steady state szérumszint 4-7 napon belül.,
metabolizmus: nagymértékben metabolizálódik a máj; nincs aktív metabolitok képződnek. A hatás időtartama körülbelül 3-4 óra; 10-12 óra meghosszabbított felszabadulású formában.
kiválasztás: többnyire vesén keresztül választódik ki a vizelettel; némelyik az epeutakon keresztül ürül a székletben.
ellenjavallatok és óvintézkedések
ellenjavallt olyan betegeknél, akik túlérzékenyek a fenotiazinokra és a központi idegrendszeri depresszióra, beleértve a kómát is; gyermekgyógyászati műtét során; gerinc-vagy epidurális érzéstelenítő, adrenerg blokkolók vagy etanol alkalmazása esetén; valamint 2 évesnél fiatalabb csecsemőknél.,
óvatosan kell alkalmazni károsodott CV-funkciójú, glaukómás vagy görcsös betegségben szenvedő betegeknél; extrém hőnek kitett betegeknél; valamint akut betegségben szenvedő gyermekeknél.
interakciók
gyógyszer-gyógyszer. Antikonvulzív szerek: csökkenti a görcsküszöböt. Szükség lehet az antikonvulzív adag módosítására.
alumíniumot és magnéziumot tartalmazó savkötők; hasmenés elleni szerek: gátolja a felszívódást. Külön adagolási idő legalább 2 órával.,
étvágycsökkentők, szimpatomimetikumok (például efedrin , epinefrin, fenilefrin): csökkenti a stimuláló és presszor hatásokat; epinefrin-megfordulást okozhat (az epinefrinre adott vérnyomáscsökkentő válasz). Óvatosan használja együtt; ne használja az epinefrint.
atropin, egyéb antikolinerg szerek (mint például antidepresszánsok, antihisztaminok, antiparkinsonians, MAO-gátlók, meperidin, fenotiazinok): túladagolást, paralitikus ileust, vizuális változásokat és súlyos székrekedést okoz. Ne használja együtt.
béta-blokkolók: növeli a plazmaszintet és mindkét gyógyszer toxicitását. Szükség szerint állítsa be az adagot.,
bromokriptin: antagonizálja a prolaktin szekréciót. Figyelemmel kíséri a beteg szoros.
centrálisan ható vérnyomáscsökkentők (pl. klonidin, guanabenz, guanadrel, guanetidin, metildopa, reszerpin): gátolja a vérnyomásválaszt. Ellenőrizze a vérnyomást.
központi idegrendszeri depresszánsok (pl. anesztetikumok , barbiturátok, narkotikumok, parenterális magnézium-szulfát, nyugtatók): túladagolást, légzésdepressziót és hipotenziót okoz. Figyelemmel kíséri a beteg szoros.
lítium: súlyos neurológiai toxicitást okoz encephalitis-szerű szindrómával; csökkenti a proklorperazinra adott terápiás választ., Figyelemmel kíséri a beteg szoros.
Metrizamid: növeli a rohamok kockázatát. Óvatosan használja együtt.
orális antikoagulánsok: csökkenti az antikoaguláns hatásait. Monitor PT és INR.
pimozid: meghosszabbítja a QT-intervallumot. Ne használja együtt.
fenobarbitál: fokozza a proklorperazin renális kiválasztását; csökkenti a fenobarbitál szintjét. Szükség szerint állítsa be az adagot.
fenitoin: gátolja a fenitoin metabolizmusát és fokozza a fenitoin toxicitását. Figyelemmel kíséri a beteg szoros.
tiazid diuretikumok: fokozza az ortosztatikus hipotenziót. Óvatosan használja együtt.
triciklikus antidepresszánsok: növeli a TCA szérum szintjét., Figyelemmel kíséri a beteg szoros.
gyógyszer-gyógynövény. Kava: növelheti a dystonic reakciók kockázatát. Kedvét használja együtt.
Yohimbe: a fenotiazinok fokozhatják a toxicitás kockázatát. Kedvét használja együtt.
kábítószer-élelmiszer. Koffein: csökkenti a terápiás válasz proklorperazin. Kedvét használja együtt.
kábítószer-életmód. Alkoholfogyasztás: additív hatásokat okozhat. Az alkoholfogyasztás visszaszorítása.
súlyos dohányzás: növeli a proklorperazin metabolizmusát. A dohányzás visszaszorítása.
napozás: fényérzékenységi reakciókat okoz. Tanácsolja a beteget, hogy tegyen óvintézkedéseket.,
Adverse reactions
CNS: extrapyramidal reactions, sedation, pseudoparkinsonism, EEG changes, dizziness.
CV: orthostatic hypotension, tachycardia, ECG changes.
EENT: ocular changes, blurred vision.
GI: dry mouth, constipation, ileus, increased appetite.
GU: urine retention, dark urine, menstrual irregularities, inhibited ejaculation, hyperprolactinemia.
Hematologic: transient leukopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, hemolytic anemia.
Hepatic: cholestatic jaundice.
Metabolic: weight gain, hyperglycemia or hypoglycemia.,
bőr: enyhe fényérzékenység, allergiás reakciók, exfoliatív dermatitis.
Egyéb: gynecomastia.
a laboratóriumi vizsgálati eredményekre gyakorolt hatás
növelheti vagy csökkentheti a vércukorszintet .
csökkentheti a WBC, a granulocita és a vérlemezkeszámot. Növelheti vagy csökkentheti a májfunkciós értékek.,
túladagolás és kezelés
a toxicitás központi idegrendszeri depressziót okozhat, melyet mély, unarous alvás és lehetséges kóma, hipotenzió vagy magas vérnyomás, extrapiramidális tünetek, dystonia, rendellenes akaratlan izommozgások, izgatottság, görcsrohamok, arrhythmiák, EKG-változások, hipotermia vagy hipertermia, valamint vegetatív idegrendszeri diszfunkció jellemez.
a kezeléshez ne okozzon hányást. Gyógyszer gátolja a köhögési reflexet, aspiráció léphet fel. Gyomormosás, majd aktív szén és sós katartika; dialízis nem segít. Szükség szerint szabályozza a testhőmérsékletet. A hipotenzió kezelése I. V.-vel., folyadékok. Ne adjon epinefrint. Parenterális diazepámmal vagy barbiturátokkal, parenterális fenitoinnal (1 mg/kg, vérnyomás-titrált sebességgel), valamint extrapiramidális reakciók benztropinnal vagy parenterális difenhidraminnal 2 mg/ kg/perc.
különleges megfontolások
a folyékony és injektálható készítmények bőrkiütést okozhatnak a bőrrel való érintkezés után.
Drug a gyógyszer a vizelet rózsaszín-barna elszíneződését okozhatja.,
a gyógyszer összefügg az extrapiramidális hatások magas kockázatával, valamint az intézményesített pszichiátriai betegeknél a fényérzékenységi reakciókkal; a betegnek kerülnie kell a napfénynek vagy a hőlámpáknak való kitettséget.
Az orális készítmények gyomorpanaszokat okozhatnak. Étellel vagy folyadékkal kell beadni.
ne adjon tartós felszabadulási formát a gyermekeknek.
az oldatos injekció kissé elszíneződhet. Ne használja, ha túlságosan elszíneződött, vagy ha Csapadék látható. Forduljon gyógyszerészhez.
hígítsa a koncentrátumot 60-120 ml (2-4 oz) vízben. Tárolja a kúpos formát hűvös helyen.
Give I. V., adag lassan (5 mg/perc). Az I. M. injekció bőrelhalást okozhat; ügyeljen az extravasáció megelőzésére. Ne keverje más gyógyszerekkel a fecskendőben. Ne alkalmazza az S. C.
Administer injekciót mélyen a fenék felső külső negyedébe. A beadás utáni masszírozó terület megakadályozhatja a tályogok kialakulását.
a gyógyszer hatástalan a mozgásszervi betegség kezelésében.
védje a folyékony formát a fénytől.,
â Prochlorperazine okoz hamis pozitív vizsgálati eredmények a húgyúti porfirin, urobilinogen, amiláz, 5-hydroxyindoleacetic sav, mert a sötét vizelet által metabolitok; is okoz hamis pozitív vizelet terhesség eredmények a vizsgálatok segítségével a humán chorion gonadotropin, mint a mutató.
szoptató betegek
Drug a gyógyszer megjelenhet az anyatejben. Óvatosan kell alkalmazni szoptató nőknél. Az anyára gyakorolt potenciális előnyöknek meg kell haladniuk a csecsemő esetleges károsodását.
gyermekgyógyászati betegek
Drug a gyógyszer nem ajánlott 2 évesnél fiatalabb vagy 9 kg-nál (20 lb) kisebb testtömegű betegek számára.,
idős betegek
Az idős betegek általában alacsonyabb adagokat igényelnek, az egyéni hatásokhoz igazítva. Ezeknél a betegeknél nagyobb a mellékhatások, különösen a tardiv dyskinesia, egyéb extrapiramidális hatások és a hypotensio kockázata.
betegoktatás
magyarázza a dystonic reakciók és a tardiv dyskinesia kockázatát. Mondja meg a betegnek, hogy azonnal jelentse a rendellenes testmozgásokat.
mondja meg a betegnek, hogy a fényérzékenységi reakciók megelőzése érdekében kerülje a napsugárzást és a fényvédőt viseljen a szabadban., (Vegye figyelembe, hogy a hőlámpák és a szoláriumok a bőr égését vagy elszíneződését is okozhatják.)
mondja meg a betegnek, hogy kerülje a folyékony forma kiömlését. A bőrrel való érintkezés bőrkiütést és irritációt okozhat.
figyelmeztesse a beteget, hogy kerülje a rendkívül meleg vagy hideg fürdőket, valamint a szélsőséges hőmérsékleteknek, napfénynek vagy szoláriumnak való kitettséget; a gyógyszer hőszabályozó változásokat okozhat.
tanácsolja a betegnek, hogy a gyógyszert pontosan az előírt módon vegye be, ne duplázza meg az adagot, miután hiányzott egy, és ne ossza meg a gyógyszert másokkal.
figyelmeztesse a beteget, hogy kerülje az alkoholt vagy a túlzott szedációt okozó gyógyszereket.,
mondja meg a betegnek, hogy hígítsa a koncentrátumot vízben; magyarázza el az adag mérésének csepegtető technikáját; tanítsa meg a kúp helyes használatát.
Tell mondja meg a betegnek, hogy a jég chips, a cukormentes kemény cukorka vagy a rágógumi enyhítheti a szájszárazságot.
Urge sürgesse a beteget, hogy a gyógyszert biztonságosan tárolja gyermekektől távol.
tájékoztassa a beteget arról, hogy sok gyógyszerrel kölcsönhatások lehetségesek. Figyelmeztesse őt, hogy kérjen orvosi jóváhagyást, mielőtt OTC-t vagy növényi termékeket szedne.
figyelmeztesse a beteget, hogy ne hagyja abba a gyógyszer szedését hirtelen, és azonnal jelentse vizelési nehézség, torokfájás, szédülés vagy ájulás., Nyugtassa meg a beteget, hogy a legtöbb reakció enyhíthető az adagolás csökkentésével.
Vigyázat a beteg kerülje az éberséget igénylő veszélyes tevékenységeket, amíg a gyógyszer hatásai nem ismertek. Nyugtassa meg a beteget, hogy a szedatív hatások enyhülnek, és néhány hét alatt elviselhetővé válnak.
a reakciók gyakoriak, nem gyakoriak, életveszélyesek vagy gyakoriak és életveszélyesek lehetnek.
◆ csak Kanada
◇ jelöletlen klinikai alkalmazás