hidroxi-metil-glutaril-koenzim a (HMG-CoA) reduktáz inhibitorok, ismertebb nevén sztatinok, elsővonalbeli szerekként az alacsony sűrűségű lipoproteinkoleszterin (LDL-C) csökkentésében.(1) bár a koleszterin elengedhetetlen a normálishozsejtfunkció, a felesleges LCL-C atherogenezishez vezet. Plakk képződésaz artériákban koszorúér-betegség (CAD), szívroham és/vagystroke alakul ki., Ott ismert, morbiditás, mortalitás előny kapcsolódó withLDL-C csökkentése a sztatin terápia; ezért rendkívül fontos, hogy a betegek töröljem a gyógyszert úgy, hogy biztosítja a legnagyobb hatást.(2)

bár egyes koleszterin étrendi bevitelből származik, jelentős mennyiséget termelnekendogénen. Korábban feltételezték, hogy az emberi koleszterintermelés ciklikus jellegű lehet, utánozva az állatokban a koleszterinszintézis megerősített mintáját., Az emberi vizsgálatok ezt követően megerősítették a koleszterinszintézis átalakulását, megjegyezve, hogy az éhgyomri állapotok során a májból a legnagyobb koleszterintermelés történt.

a koleszterin termelésének aritmiája felkeltette azt az ajánlást, hogy a sztatinokat lefekvés előtt adagolják, hogy a legnagyobb gyógyszerkoncentrációt biztosítsákamikor az endogén koleszterintermelés a legmagasabb.(3)

Az egyes sztatinok farmakokinetikai tulajdonságainak vizsgálata megcáfolta annak szükségességét, hogy az allagenseket lefekvéskor adagolják.,(1) bár minden sztatin hepaticmetabolizmuson megy keresztül, az eliminációs felezési idő hossza változó. A szimvasztatin,a fluvasztatin és a lovasztatin rövid eliminációs felezési idővel rendelkezik, mint az osztály többi gyógyszere. Ügynökök jelentősen shorterelimination felezési igényel, esti adagolás, hogy maximalizálja a hatékonyságot – allowingthe legnagyobb sztatin koncentrációban lesz jelen, míg az endogén cholesterolsynthesis a legmagasabb., Alternatív megoldásként a roszuvasztatin, az atorvasztatin, a pitavasztatin és a pravasztatin hosszabb felezési ideje lehetővé teszi ezeknek az ágenseknek a terápiás gyógyszerkoncentráció fenntartását 24 órán keresztül, és lehetővé teszikalternatív beadási idők.(2)

még akkor is, ha megfelelően tanácsolták, hogy a sztatinokat rövidebb felezési idővel vegye be lefekvéskor, egyes betegek nem felelnek meg ennek, ami bizonytalan hatékonyságot eredményezhet. A hosszabb felezési idővel rendelkező szerek nagyobb rugalmasságot tesznek lehetővé az adagolási időben, ami javíthatja a megfelelést, és végső soron nagyobb LDL-C-csökkentést és a koleszterinszint elérésének képességét eredményezheti.,

  1. a magas koleszterinszint kimutatására,értékelésére és kezelésére vonatkozó szakértői testület felnőtteknél: a Nemzeti koleszterin oktatási Program(NCEP) harmadik jelentésének végrehajtójaa magas koleszterinszint kimutatására, értékelésére és kezelésére vonatkozó szakértői testület (felnőtt kezelési panel III). JAMA. 2001:285:2486-2497.
  2. Plakogiannis R, Cohen H. Optimallow-density lipoprotein koleszterinszint-csökkentő-reggeli versus eveningstatin beadás. Ann Pharmacother. 2007;41:106-110.
  3. Jones PJ, Schoeller DA., Evidencefor napi periodicitás az emberi koleszterin szintézis. 1990; 31: 667-673.
  4. Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman & A 12. New York: McGraw-Hill;2011.
  5. Kalant H, Grant DM, Mitchell J. 7. Szerk. Toronto: SaundersElsevier; 2007