prochlorperazine
Compazine, Stemetil ◆
prochlorperazine edisylate
Compazine
prochlorperazine maleate
Compazine, Compazine Spansule, Stemetil ◆

Pharmacologic classification: phenothiazine (piperazine derivative)
Therapeutic classification: antipsychotic, antiemetic, anxiolytic
Pregnancy risk category C

Available forms
Available by prescription only
prochlorperazine edisylate
Injection: 5 mg/ml
Spansules (sustained-release): 10 mg, 15 mg
Suppositories: 2.,5 mg, 5 mg, 25 mg
Sirop: 1 mg / ml
maléate de prochlorpérazine
Comprimés: 5 mg, 10 mg, 25 mg

Pharmacodynamique
Action antipsychotique: On pense qu’elle exerce des effets antipsychotiques par blocage postsynaptique des récepteurs dopaminergiques du SNC, inhibant ainsi les effets médiés par la dopamine.
Action antiémétique: Effets attribués au blocage des récepteurs dopaminergiques dans la zone de déclenchement des chimiorécepteurs médullaires.
Le médicament a de nombreux autres effets centraux et périphériques: Produit un blocus alpha et ganglionnaire et contrecarre l’activité médiée par l’histamine et la sérotonine., Les effets indésirables les plus répandus sont extrapyramidaux. Utilisé principalement comme antiémétique; inefficace contre le mal des transports.

Pharmacocinétique
Absorption: Le taux et l’étendue de l’absorption varient avec la voie d’administration. L’absorption orale des comprimés est erratique et variable; le début de l’action allant de 1/2 à 1 heure. Absorption du concentré oral plus prévisible. I. M. médicament absorbé rapidement.
Distribution: Largement distribué dans le corps, y compris le lait maternel. 91% à 99% lié aux protéines. Effet maximal à 2 à 4 heures; taux sériques à l’état d’équilibre dans les 4 à 7 jours.,
Métabolisme: Métabolisé largement par le foie; aucun métabolite actif ne s’est formé. Durée de l’action environ 3 à 4 heures; 10 à 12 heures pour la forme à libération prolongée.
Excrétion: Principalement excrété dans l’urine par les reins; certains excrétés dans les fèces par les voies biliaires.

Contre-indications et précautions
Contre-indiqué chez les patients hypersensibles aux phénothiazines et chez ceux souffrant de dépression du SNC, y compris le coma; pendant la chirurgie pédiatrique; lors de l’utilisation d’anesthésiques rachidiens ou périduraux, de bloqueurs adrénergiques ou d’éthanol; et chez les nourrissons de moins de 2 ans.,
Utiliser avec prudence chez les patients présentant une altération de la fonction CV, un glaucome ou des troubles convulsifs; chez ceux qui ont été exposés à une chaleur extrême; et chez les enfants atteints d’une maladie aiguë.

Interactions
Médicamenteuses. Anticonvulsivants: Diminue le seuil de saisie. Peut avoir besoin d’ajuster la dose anticonvulsivante.
Antiacides contenant de l’aluminium et du magnésium; antidiarrhéiques: Inhibe l’absorption. Séparez les temps d’administration d’au moins 2 heures.,
Coupe-faim, sympathomimétiques (tels que l’éphédrine , l’épinéphrine, la phényléphrine): Diminue les effets stimulateurs et presseurs; peut provoquer une inversion de l’épinéphrine (réponse hypotensive à l’épinéphrine). Utiliser ensemble avec prudence; ne pas utiliser avec l’épinéphrine.
Atropine, autres anticholinergiques (tels que les antidépresseurs, les antihistaminiques, les antiparkinsoniens, les inhibiteurs de la MAO, la mépéridine, les phénothiazines): Provoque une surdation, un iléus paralytique, des changements visuels et une constipation sévère. Évitez d’utiliser ensemble.
Bêta-bloquants: Augmente les niveaux plasmatiques et la toxicité des deux médicaments. Ajuster le dosage au besoin.,
Bromocriptine: Antagonise la sécrétion de prolactine. Surveiller le patient de près.
Antihypertenseurs à action centrale (tels que la clonidine, le guanabenz, le guanadrel, la guanéthidine, la méthyldopa, la réserpine): Inhibe la réponse de la pression artérielle. Surveiller la pression artérielle.
Dépresseurs du SNC (tels que les anesthésiques, les barbituriques, les narcotiques, le sulfate de magnésium parentéral, les tranquillisants): Provoque une surdation, une dépression respiratoire et une hypotension. Surveiller le patient de près.
Lithium: Provoque une toxicité neurologique sévère avec un syndrome de type encéphalite; diminue la réponse thérapeutique à la prochlorpérazine., Surveiller le patient de près.
Metrizamide: Augmente le risque de convulsions. Utiliser ensemble avec prudence.
Anticoagulants oraux: Diminue les effets de l’anticoagulant. Surveiller PT et INR.
Pimozide: Prolonge l’intervalle QT. Évitez d’utiliser ensemble.
Phénobarbital: Améliore l’excrétion rénale de la prochlorpérazine; diminue les taux de phénobarbital. Ajuster le dosage au besoin.
Phénytoïne: Inhibe le métabolisme et augmente la toxicité de la phénytoïne. Surveiller le patient de près.
diurétiques Thiazidiques: Accentue l’hypotension orthostatique. Utiliser ensemble avec prudence.
Antidépresseurs tricycliques: Augmente les taux sériques de TCA., Surveiller le patient de près.
Drogue-herbe. Kava: Peut augmenter le risque de réactions dystoniques. Décourager l’utilisation ensemble.
Yohimbe: Les phénothiazines peuvent augmenter le risque de toxicité. Décourager l’utilisation ensemble.
Drogue-nourriture. Caféine: Diminue la réponse thérapeutique à la prochlorpérazine. Décourager l’utilisation ensemble.
Drogue-mode de vie. Consommation d’alcool: Provoquer des effets additifs. Décourager la consommation d’alcool.
Tabagisme intense: Augmente le métabolisme de la prochlorpérazine. Décourager le tabagisme.
Exposition au soleil: Provoque des réactions de photosensibilité. Conseillez au patient de prendre des précautions.,

Adverse reactions
CNS: extrapyramidal reactions, sedation, pseudoparkinsonism, EEG changes, dizziness.
CV: orthostatic hypotension, tachycardia, ECG changes.
EENT: ocular changes, blurred vision.
GI: dry mouth, constipation, ileus, increased appetite.
GU: urine retention, dark urine, menstrual irregularities, inhibited ejaculation, hyperprolactinemia.
Hematologic: transient leukopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, hemolytic anemia.
Hepatic: cholestatic jaundice.
Metabolic: weight gain, hyperglycemia or hypoglycemia.,
Peau: légère photosensibilité, réactions allergiques, dermatite exfoliative.
Autres: gynécomastie.

Effets sur les résultats des tests de laboratoire
• Peut augmenter ou diminuer la glycémie.
• Peut diminuer le nombre de globules blancs, de granulocytes et de plaquettes. Peut augmenter ou diminuer les valeurs de test de la fonction hépatique.,

Surdosage et traitement
La toxicité peut provoquer une dépression du SNC caractérisée par un sommeil profond et inarrêtable et un coma possible, une hypotension ou une hypertension, des symptômes extrapyramidaux, une dystonie, des mouvements musculaires involontaires anormaux, une agitation, des convulsions, des arythmies, des modifications de l’ECG, une hypothermie ou une hyperthermie et un dysfonctionnement du système nerveux autonome.
Pour traiter, ne pas faire vomir. Le médicament inhibe le réflexe de toux, et l’aspiration peut se produire. Utilisez un lavage gastrique, puis du charbon actif et des cathartiques salines; la dialyse n’aide pas. Réglez la température corporelle au besoin. Traiter l’hypotension avec I. V., fluide. Ne donnez pas d’épinéphrine. Traiter les crises avec du diazépam parentéral ou des barbituriques; les arythmies avec de la phénytoïne parentérale (1 mg/kg avec un taux ajusté à la pression artérielle); et les réactions extrapyramidales avec de la benztropine ou de la diphenhydramine parentérale 2 mg/ kg/minute.

Considérations spéciales
• Les formulations liquides et injectables peuvent provoquer une éruption cutanée après un contact avec la peau.
• Le médicament peut provoquer une décoloration rose à brune de l’urine.,
• Le médicament est lié à un risque élevé d’effets extrapyramidaux et, chez les patients psychiatriques en institution, à des réactions de photosensibilité; le patient doit éviter l’exposition au soleil ou aux lampes chauffantes.
• Les formulations orales peuvent causer des maux d’estomac. Administrer avec de la nourriture ou du liquide.
• Ne donnez pas de forme à libération prolongée aux enfants.
• La solution injectable peut être légèrement décolorée. Ne pas utiliser en cas de décoloration excessive ou si un précipité est évident. Contactez le pharmacien.
• Diluer le concentré dans 60 à 120 ml (2 à 4 oz) d’eau. Conservez la forme de suppositoire dans un endroit frais.
• Donner I. V., doser lentement (5 mg / minute). I. M. injection peut provoquer une nécrose cutanée; prendre soin de prévenir l’extravasation. Ne pas mélanger avec d’autres médicaments dans la seringue. Ne pas administrer S. C.
• Administrer I. M. injection profondément dans le quadrant externe supérieur de la fesse. La zone de massage après l’administration peut empêcher la formation d’abcès.
• Le médicament est inefficace dans le traitement du mal des transports.
• Protéger la forme liquide de la lumière.,
• La prochlorpérazine provoque des résultats de test faussement positifs pour les porphyrines urinaires, l’urobilinogène, l’amylase et l’acide 5-hydroxyindoléacétique en raison de l’assombrissement de l’urine par les métabolites; provoque également des résultats de grossesse urinaires faussement positifs lors de tests utilisant la gonadotrophine chorionique humaine comme indicateur.
Les patientes qui allaitent
• Le médicament peut apparaître dans le lait maternel. Utiliser avec prudence chez les femmes qui allaitent. Les avantages potentiels pour la mère devraient l’emporter sur les dommages potentiels pour le nourrisson.
Patients pédiatriques
• Le médicament n’est pas recommandé pour les patients de moins de 2 ans ou pesant moins de 9 kg (20 lb).,
Patients gériatriques
• Les patients âgés ont tendance à avoir besoin de doses plus faibles, ajustées aux effets individuels. Ces patients sont plus à risque d’effets indésirables, en particulier de dyskinésie tardive, d’autres effets extrapyramidaux et d’hypotension.

Éducation du patient
• Expliquer les risques de réactions dystoniques et de dyskinésie tardive. Dites au patient de signaler rapidement les mouvements anormaux du corps.
• Dites au patient d’éviter l’exposition au soleil et de porter un écran solaire lorsqu’il va à l’extérieur pour éviter les réactions de photosensibilité., (Notez que les lampes chauffantes et les lits de bronzage peuvent également provoquer des brûlures ou une décoloration de la peau.)
• Dites au patient d’éviter de renverser la forme liquide. Le contact avec la peau peut provoquer des éruptions cutanées et une irritation.
• Prévenez le patient d’éviter les bains extrêmement chauds ou froids et l’exposition aux températures extrêmes, aux lampes solaires ou aux lits de bronzage; le médicament peut provoquer des changements thermorégulateurs.
• Conseillez au patient de prendre le médicament exactement comme prescrit, de ne pas doubler la dose après en avoir manqué un, et de ne pas partager le médicament avec d’autres.
• Avertir le patient d’éviter l’alcool ou les drogues qui peuvent causer une sédation excessive.,
• Dites au patient de diluer le concentré dans l’eau; expliquez la technique du compte-gouttes pour mesurer la dose; enseignez l’utilisation correcte du suppositoire.
• Dites au patient que les croustilles de glace, les bonbons durs sans sucre ou le chewing-gum peuvent soulager la bouche sèche.
• Exhorter le patient à conserver le médicament en toute sécurité loin des enfants.
• Informer le patient que des interactions sont possibles avec de nombreux médicaments. Avertissez-le de demander l’approbation médicale avant de prendre des produits en vente libre ou à base de plantes.
• Avertir le patient de ne pas arrêter de prendre le médicament soudainement et de signaler rapidement des difficultés à uriner, des maux de gorge, des étourdissements ou des évanouissements., Rassurez le patient que la plupart des réactions peuvent être soulagées en réduisant la posologie.
• Le patient de prudence pour éviter des activités dangereuses qui exigent la vigilance jusqu’à ce que les effets du médicament soient connus. Rassurez le patient que les effets sédatifs disparaissent et deviennent tolérables en plusieurs semaines.

Les réactions peuvent être fréquentes, peu fréquentes, potentiellement mortelles ou COURANTES ET POTENTIELLEMENT MORTELLES.
◆ Canada seulement
◇ Utilisation clinique non étiquetée