chlorhydrate de mépéridine (chlorhydrate de péthidine)
Demerol
Classification pharmacologique: opioïde
Classification thérapeutique: analgésique, adjuvant à l’anesthésie
Catégorie de risque de grossesse C
Substance contrôlée annexe II
Pharmacodynamique
Action analgésique: La mépéridine est un agoniste narcotique dont les actions et ceux de la morphine, avec des actions principales au niveau des récepteurs opiacés. Il est recommandé pour le soulagement de la douleur modérée à sévère.,
Pharmacocinétique
Absorption: Administré par voie orale, le médicament n’est que moitié moins efficace que lorsqu’il est administré par voie parentérale.
Distribution: Distribué largement dans tout le corps et est lié à 60% à 80% aux protéines plasmatiques.
Métabolisme: Métabolisé principalement par hydrolyse dans le foie en un métabolite actif, la normépéridine.
Excrétion: Environ 30% est excrété dans l’urine sous forme de dérivé N-déméthylé; environ 5% est excrété sous forme inchangée. L’excrétion est améliorée en acidifiant l’urine. La demi-vie du composé parent est de 3 à 5 heures et la demi-vie du métabolite est de 8 à 21 heures.,
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Contraindications and precautions
Contraindicated in patients hypersensitive to drug and in those who have received MAO inhibitors within the past 14 days.,
Utiliser avec prudence chez les patients gériatriques ou affaiblis et chez ceux présentant une augmentation de la pression intracrânienne, un traumatisme crânien, de l’asthme, d’autres affections respiratoires, une tachycardie supraventriculaire, des convulsions, des affections abdominales aiguës, une maladie rénale ou hépatique, une hypothyroïdie, une maladie d’Addison, un rétrécissement urétral ou une hyperplasie prostatique.
Interactions
Médicamenteuses. Anticholinergiques: Peut provoquer un iléus paralytique. Surveiller le patient de près.
Cimétidine: Peut augmenter la dépression respiratoire et du SNC, provoquant confusion, désorientation, apnée ou convulsions. Réduire la dose de mépéridine.,
Dépresseurs du SNC, tels que les antihistaminiques, les barbituriques, les benzodiazépines, les anesthésiques généraux, les myorelaxants, les analgésiques narcotiques, les phénothiazines, les sédatifs-hypnotiques et les antidépresseurs tricycliques: Potentialisent la dépression respiratoire et du SNC, la sédation et les effets hypotenseurs des médicaments. Utiliser ensemble avec prudence.
Anesthésiques généraux: Peut provoquer une dépression CV sévère. Utiliser ensemble avec prudence.
Isoniazide: Peut potentialiser les effets indésirables de l’isoniazide. Évitez d’utiliser ensemble.,
Inhibiteurs de la MAO: Peuvent provoquer des réactions imprévisibles et parfois mortelles, même chez les patients qui peuvent recevoir des inhibiteurs de la MAO dans les 14 jours suivant la réception de la mépéridine. Évitez d’utiliser ensemble.
Antagoniste narcotique: Les patients qui deviennent physiquement dépendants du médicament peuvent présenter un syndrome de sevrage aigu s’ils reçoivent un antagoniste narcotique. Évitez d’utiliser ensemble.
Drogue-herbe. Persil: Peut favoriser ou produire le syndrome sérotoninergique. Décourager l’utilisation ensemble.
Drogue-mode de vie. Consommation d’alcool: Potentialise la dépression respiratoire et du SNC, la sédation et les effets hypotenseurs du médicament. Décourager la consommation d’alcool.,
Effets sur les résultats des tests de laboratoire
Peut augmenter les niveaux d’amylase et de lipase.
Surdosage et traitement
Les signes et symptômes les plus courants de surdosage en mépéridine sont la dépression du SNC, la dépression respiratoire, la flaccidité des muscles squelettiques, la peau froide et moite, la mydriase, la bradycardie et l’hypotension. Les autres effets toxiques aigus comprennent l’hypothermie, le choc, l’apnée, l’arrêt cardio-respiratoire, l’effondrement circulatoire, l’œdème pulmonaire et les convulsions.,
Pour traiter le surdosage aigu, établir d’abord un échange respiratoire adéquat via une voie aérienne brevetée et une ventilation au besoin; donner un antagoniste narcotique (naloxone) pour inverser la dépression respiratoire. (Parce que la durée d’action de la mépéridine est plus longue que celle de la naloxone, une administration répétée est nécessaire.) Ne donnez pas de naloxone à moins que le patient présente une dépression respiratoire ou CV cliniquement significative. Surveiller les signes vitaux.
Si dans les 2 heures suivant l’ingestion d’un surdosage par voie orale, videz immédiatement l’estomac du patient en induisant des vomissements (sirop d’ipécac) ou en utilisant un lavage gastrique., Utiliser avec précaution pour éviter tout risque d’aspiration. Donner du charbon actif via tube nasogastrique pour une élimination ultérieure de la mépéridine, et acidifier l’urine pour aider à éliminer le médicament.
Fournir un traitement symptomatique et de soutien (soutien respiratoire continu, correction du déséquilibre hydrique ou électrolytique). Surveillez de près les valeurs de laboratoire, les signes vitaux et l’état neurologique.
Considérations spéciales
Le médicament peut être administré aux patients allergiques à la morphine.
Les préparations commerciales contiennent du métabisulfite de sodium, qui peut provoquer des réactions allergiques chez les personnes sensibles.,
Interrogez soigneusement le patient sur l’utilisation possible d’inhibiteurs de la MAO au cours des 14 derniers jours.
Utiliser une concentration de 10 mg / ml uniquement avec un dispositif de perfusion compatible; ne nécessite pas de dilution supplémentaire.
Parce que la toxicité du médicament apparaît généralement après plusieurs jours de traitement, ce médicament n’est pas recommandé pour le traitement de la douleur chronique.
La mépéridine peut être administrée lentement par voie intraveineuse, de préférence sous forme de solution diluée. S. C. l’injection est très douloureuse. Pendant l’administration I. V., une tachycardie peut survenir, peut-être à la suite d’effets similaires à l’atropine du médicament.,
La dose orale est moins de la moitié moins efficace que la dose parentérale. Donnez I. M. si possible. Lors du passage de la voie parentérale à la voie orale, augmentez la posologie.
Le sirop a un effet anesthésique local. Donner avec de l’eau.
L’alternance de la mépéridine avec un analgésique non opioïde actif en périphérie, tel que l’aspirine, l’acétaminophène ou un AINS, peut améliorer le contrôle de la douleur tout en permettant des doses d’opioïdes plus faibles.
La mépéridine injectable est compatible avec les solutions salines et D5W et leurs combinaisons, ainsi qu’avec les solutions lactatées de Ringer et de lactate de sodium.,
Le médicament augmente les niveaux plasmatiques d’amylase ou de lipase en augmentant la pression des voies biliaires; les niveaux peuvent ne pas être fiables pendant 24 heures après l’administration de la mépéridine.
La mépéridine et son métabolite actif normepéridine s’accumulent. Surveiller le patient pour les effets neurotoxiques, en particulier chez les patients brûlés et ceux ayant une mauvaise fonction rénale, la drépanocytose ou le cancer.
Les patients qui allaitent
Le médicament apparaît dans le lait maternel. Utiliser avec prudence chez les femmes qui allaitent.
Patients pédiatriques
Ne donnez pas de médicament aux nourrissons de moins de 6 mois.,
Patients gériatriques
Des doses plus faibles sont généralement indiquées pour les patients gériatriques car ils peuvent être plus sensibles aux effets thérapeutiques et indésirables du médicament.
Éducation du patient
Mettre le patient en garde contre les effets des médicaments sur le SNC. Avertissez le patient d’éviter de conduire et d’autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une vigilance mentale jusqu’à ce que les effets du médicament sur le système nerveux central soient connus.
Conseiller au patient d’éviter l’alcool.
Dites au patient de prendre le médicament avant que la douleur ne devienne intense.
Les réactions peuvent être fréquentes, peu fréquentes, potentiellement mortelles ou COURANTES ET POTENTIELLEMENT MORTELLES.,
◆ Canada seulement
◇ Utilisation clinique non étiquetée