Hydroxymethylglutarylcoenzyme A (HMG-CoA) reduktaasin estäjä, joka tunnetaan paremmin nimellä statiinit, arerecommended kuin ensimmäinen-line-aineiden vähentäminen low-density lipoproteincholesterol (LDL-C).(1) Vaikka kolesteroli on välttämätöntä normalcellular toiminto, ylimääräinen LCL-C johtaa aterogeneesin. Plakin formationin valtimoissa johtaa sepelvaltimotauti (CAD), sydänkohtaus, ja/taistroke., Siellä on tiedossa sairastuvuutta ja kuolleisuutta hyötyä liittyvät withLDL-C vähennys statiinihoidon; siksi on tärkeää, että potilaat sensijaan lääkitys siten, että tarjoaa suurin vaikutus.(2)
vaikka kolesteroli tulee ravinnosta, merkittävä määrä tuotetaan voimakkaasti. Aiemmin oletettiin, että ihmisen kolesterolituotanto voi olla luonteeltaan syklistä, mikä jäljittelee eläinten vahvistettua kolesterolisynteesiä., Ihmiskokeet sitten vahvisti thefluctuation vuonna kolesterolin synteesiä, huomata, suurin cholesterolproduction maksasta aikana paasto toteaa.
Theapparent vuorokausirytmin kolesterolin tuotanto herätti recommendationthat statiinit annostellaan ennen nukkumaanmenoa tarjota suurin lääkitys concentrationwhen endogeenisen kolesterolin tuotanto on korkein.(3)
yksittäisten statiinien farmakokineettisten ominaisuuksien tutkiminen osoitti vääräksi allagenttien tarpeen annostella nukkumaan mennessä.,(1) vaikka kaikki statiinit käyvät läpi hepatismetabolian, eliminaation puoliintumisajat vaihtelevat pituudeltaan. Simvastatiinin, fluvastatiinin ja lovastatiinin eliminaation puoliintumisaika on lyhyt verrattuna luokan muihin lääkkeisiin. Aineet, joilla on merkittävästi shorterelimination puoliintumisaika vaatia nukkumaanmenoa annostelu maksimoida teho – allowingthe suurin statiinin pitoisuuden olla läsnä, kun endogeenisen cholesterolsynthesis on korkein., Vaihtoehtoisesti pidempi puoliintumisaika ofrosuvastatin, atorvastatiini, pitavastatin, ja pravastatiinia, jotta nämä aineet ylläpitää terapeuttisen lääkkeen pitoisuus yli 24 tunnin aikana ja allowalternate administration kertaa.(2)
vaikka olisi asianmukaisesti neuvottu ottamaan statiineja, joiden puoliintumisaika nukkumaan mennessä on lyhyempi, jotkut potilaat eivät noudata niitä, mikä voi johtaa säädyttömään tehoon. Aineet, joilla on pidempi puoliintumisaika mahdollistaa greaterflexibility hallinto-aika, joka voi parantaa noudattamista ja ultimatelyresult enemmän LDL-C pienentäminen ja kyky saavuttaa kolesteroli maalia.,
- Expert panel on detection,evaluation, and treatment of high blood cholesterol in adults: executivesummary kolmannen raportti National Cholesterol Education Program(NCEP) expert panel on detection, evaluation, and treatment of high cholesterolin aikuisille (adult treatment panel III). JAMA. 2001:285:2486-2497.
- Plakogiannis R, Cohen H. Optimallow-density lipoprotein kolesterolin alentaminen – aamuna vastaan eveningstatin hallinto. Ann Farmaseutti. 2007;41:106-110.
- Jones PJ, Schoeller DA., Näyttö ihmisen kolesterolisynteesissä esiintyvästä vuorokausirytmistä. J Lipid Res. 1990;31: 667-673.
- Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC,eds. Goodman & Gilman on terapeutiikan farmakologinen perusta. 12.toim. New York: McGraw-Hill;2011.
- Kalant H, Grant DM, Mitchell J. Principlesof Medical Pharmacology. 7.toim. Toronto: SaundersElsevier;2007