prochlorperazine
Compazine, Stemetil ◆
prochlorperazine edisylate
Compazine
prochlorperazine maleate
Compazine, Compazine Spansule, Stemetil ◆
Pharmacologic classification: phenothiazine (piperazine derivative)
Therapeutic classification: antipsychotic, antiemetic, anxiolytic
Pregnancy risk category C
Available forms
Available by prescription only
prochlorperazine edisylate
Injection: 5 mg/ml
Spansules (sustained-release): 10 mg, 15 mg
Suppositories: 2.,5 mg, 5 mg, 25 mg
jarabe: 1 mg/ml
maleato de proclorperazina
comprimidos: 5 mg, 10 mg, 25 mg
farmacodinámica
acción antipsicótica: se cree que ejerce efectos antipsicóticos por bloqueo postsináptico de los receptores de dopamina del SNC, inhibiendo así los efectos mediados por dopamina. acción antiemética: efectos atribuidos al bloqueo de los receptores de dopamina en la zona de activación de los quimiorreceptores medulares. el fármaco tiene muchos otros efectos centrales y periféricos: produce bloqueo alfa y ganglionar y contrarresta la actividad mediada por la histamina y la serotonina., Las reacciones adversas más prevalentes son extrapiramidales. Utilizado principalmente como antiemético; ineficaz contra el mareo.
farmacocinética
Absorción: La velocidad y el grado de absorción varían según la vía de administración. La absorción de la tableta Oral es errática y variable; inicio de acción que varía de 1/2 a 1 hora. Absorción de concentrado Oral más predecible. I. M. fármaco absorbido rápidamente. distribución: se distribuye ampliamente en el cuerpo, incluida la leche materna. 91% a 99% unido a proteínas. Efecto pico entre 2 y 4 horas; niveles séricos en estado estacionario entre 4 y 7 días., metabolismo: metabolizado ampliamente por el hígado; no se forman metabolitos activos. Duración de la acción alrededor de 3 a 4 horas; 10 a 12 horas para la forma de liberación prolongada.
excreción: se excreta principalmente en orina a través de los riñones; algunos se excretan en heces a través del tracto biliar.
contraindicaciones y precauciones
contraindicado en pacientes hipersensibles a las fenotiazinas y en aquellos con depresión del SNC incluyendo coma; durante la cirugía pediátrica; cuando se usa anestesia espinal o epidural, bloqueadores adrenérgicos o etanol; y en bebés menores de 2 años., Use con precaución en pacientes con deterioro de la función CV, glaucoma o trastornos convulsivos; en aquellos que han estado expuestos a calor extremo; y en niños con enfermedades agudas.
interacciones
droga-droga. Anticonvulsivos: disminuye el umbral convulsivo. Puede ser necesario ajustar la dosis del anticonvulsivo.antiácidos que contienen aluminio y magnesio; antidiarreicos: inhibe la absorción. Separe los tiempos de administración en al menos 2 horas.,supresores del apetito, simpaticomiméticos( como efedrina, epinefrina, fenilefrina): disminuye los efectos estimulantes y presores; puede causar reversión de la epinefrina (respuesta hipotensora a la epinefrina). Usar juntos con precaución; no usar con epinefrina.atropina, otros anticolinérgicos (como antidepresivos, antihistamínicos, antiparkinsonianos, inhibidores MAO, meperidina, fenotiazinas): causa sobre sedación, paralyeo paralítico, cambios visuales y estreñimiento severo. Evite el uso juntos.bloqueadores Beta: aumenta los niveles plasmáticos y la toxicidad de ambos fármacos. Ajuste la dosis según sea necesario.,bromocriptina: antagoniza la secreción de prolactina. Monitor paciente de cerca.antihipertensivos de acción central (como clonidina, guanabenz, guanadrel, guanetidina, metildopa, reserpina): inhibe la respuesta de la presión arterial. Controle la presión arterial.depresores del SNC (como anestésicos , barbitúricos, narcóticos, sulfato de magnesio parenteral, tranquilizantes): causa sobre sedación, depresión respiratoria e hipotensión. Monitor paciente de cerca.litio: causa toxicidad neurológica grave con síndrome similar a la encefalitis; disminuye la respuesta terapéutica a la proclorperazina., Monitor paciente de cerca.Metrizamida: aumenta el riesgo de convulsiones. Usar juntos con precaución.anticoagulantes orales: disminuye los efectos del anticoagulante. Monitor PT E INR.pimozida: prolonga el intervalo QT. Evite el uso juntos.fenobarbital: aumenta la excreción renal de proclorperazina; disminuye los niveles de fenobarbital. Ajuste la dosis según sea necesario.fenitoína: inhibe el metabolismo y aumenta la toxicidad de la fenitoína. Monitor paciente de cerca.diuréticos tiazídicos: acentúa la hipotensión ortostática. Usar juntos con precaución.antidepresivos tricíclicos: aumenta los niveles séricos de TCA., Monitor paciente de cerca.droga-hierba. Kava: puede aumentar el riesgo de reacciones distónicas. Desaconsejar el uso conjunto.yohimbe: las fenotiazinas pueden aumentar el riesgo de toxicidad. Desaconsejar el uso conjunto.medicamento-alimento. Cafeína: disminuye la respuesta terapéutica a la proclorperazina. Desaconsejar el uso conjunto.estilo de vida de drogas. Consumo de Alcohol: causa efectos aditivos. Desalentar el consumo de alcohol.fumar mucho: Aumenta el metabolismo de la proclorperazina. Desaconseja fumar.exposición al sol: causa reacciones de fotosensibilidad. Aconseje al paciente que tome precauciones.,
Adverse reactions
CNS: extrapyramidal reactions, sedation, pseudoparkinsonism, EEG changes, dizziness.
CV: orthostatic hypotension, tachycardia, ECG changes.
EENT: ocular changes, blurred vision.
GI: dry mouth, constipation, ileus, increased appetite.
GU: urine retention, dark urine, menstrual irregularities, inhibited ejaculation, hyperprolactinemia.
Hematologic: transient leukopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, hemolytic anemia.
Hepatic: cholestatic jaundice.
Metabolic: weight gain, hyperglycemia or hypoglycemia., piel: fotosensibilidad leve, reacciones alérgicas, dermatitis exfoliativa.
Otros: ginecomastia.
efectos en los resultados de las pruebas de laboratorio
May puede aumentar o disminuir el nivel de glucosa en sangre.
May puede disminuir los recuentos de leucocitos, granulocitos y plaquetas. Puede aumentar o disminuir los valores de las pruebas de función hepática.,
sobredosis y tratamiento
La toxicidad puede causar depresión del SNC caracterizada por sueño profundo e intransitable y posible coma, hipotensión o hipertensión, síntomas extrapiramidales, distonía, movimientos musculares involuntarios anormales, agitación, convulsiones, arritmias, cambios en el ECG, hipotermia o hipertermia y disfunción del sistema nervioso autónomo. para tratar, no induzca el vómito. El medicamento inhibe el reflejo de la tos, y puede ocurrir la aspiración. Use lavado gástrico, luego carbón activado y catárticos salinos; la diálisis no ayuda. Regule la temperatura corporal según sea necesario. Tratar la hipotensión con I. V., líquido. No le des epinefrina. Tratar las convulsiones con diazepam parenteral o barbitúricos; arritmias con fenitoína parenteral (1 mg/kg con tasa ajustada a la presión arterial); y reacciones extrapiramidales con benztropina o difenhidramina parenteral 2 mg/ kg/minuto.
consideraciones especiales
formulations las formulaciones líquidas e inyectables pueden causar una erupción después del contacto con la piel.
Drug el medicamento puede causar una decoloración de color rosa a marrón de la orina., r Drug Drug is linked to a high risk of extrapyramidal effects and, in institutionalized psychiatric patients, photosensitivity reactions; patient should avoid exposure to sunlight or heat lamps.
formulations las formulaciones orales pueden causar malestar estomacal. Administrar con alimentos o líquidos.
Don no dé forma de liberación sostenida a los niños.
Solution la solución inyectable puede decolorarse ligeramente. No lo use si está excesivamente descolorido o si es evidente un precipitado. Contacte con su farmacéutico.
Dil diluya el concentrado en 60 a 120 ml (2 a 4 oz) de agua. Guarde la forma de supositorio en un lugar fresco.
Give Give I. V., dosis lenta (5 mg/minuto). La inyección intramuscular puede causar necrosis de la piel; tenga cuidado de prevenir la extravasación. No mezcle con otros medicamentos en la jeringa. No administrar SC
Administer administrar inyección I. M. profunda en el cuadrante exterior superior de la nalga. Masajear el área después de la administración puede prevenir la formación de abscesos.
Drug la droga es ineficaz en el tratamiento del mareo por movimiento.
Protect proteger la forma líquida de la luz.,
Pro la proclorperazina causa resultados positivos falsos de las pruebas para porfirinas urinarias, urobilinógeno, amilasa y ácido 5-hidroxiindoleacético debido al oscurecimiento de la orina por metabolitos; también causa resultados positivos falsos del embarazo en orina en pruebas que usan gonadotropina coriónica humana como indicador.
pacientes en periodo de lactancia
Drug el medicamento puede aparecer en la leche materna. Usar con precaución en mujeres en periodo de lactancia. Los beneficios potenciales para la madre deben superar el daño potencial para el bebé.
pacientes pediátricos
Drug el medicamento no se recomienda para pacientes menores de 2 años o que pesen menos de 9 kg (20 lb)., pacientes geriátricos os pacientes ancianos tienden a requerir dosis más bajas, ajustadas a los efectos individuales. Estos pacientes tienen un mayor riesgo de reacciones adversas, especialmente discinesia tardía, otros efectos extrapiramidales e hipotensión.
Educación del paciente
Explain explicar los riesgos de las reacciones distónicas y la discinesia tardía. Dígale al paciente que informe rápidamente los movimientos anormales del cuerpo.
Tell dígale al paciente que evite la exposición al sol y que use protector solar cuando salga al aire libre para evitar reacciones de fotosensibilidad., (Tenga en cuenta que las lámparas de calor y las camas de bronceado también pueden causar quemaduras o decoloración de la piel.)
Tell dígale al paciente que evite derramar forma líquida. El contacto con la piel puede causar erupción e irritación. advertirle al paciente que evite los baños extremadamente calientes o fríos y la exposición a temperaturas extremas, lámparas solares o camas de bronceado; el medicamento puede causar cambios termorreguladores.
Advise aconseje al paciente que tome el medicamento exactamente según lo prescrito, que no duplique la dosis después de omitir una, y que no comparta el medicamento con otros. advertirle al paciente que evite el alcohol o las drogas que pueden causar sedación excesiva.,
Tell decirle al paciente que diluya el concentrado en agua; explicar la técnica del gotero de medir la dosis; enseñar el uso correcto del supositorio. Tell decirle al paciente que los chips de hielo, caramelos duros sin azúcar o chicle pueden aliviar la boca seca. Urge al paciente a almacenar el medicamento de forma segura lejos de los niños.
Inform informar al paciente que las interacciones son posibles con muchos medicamentos. Adviértale que busque aprobación médica antes de tomar productos de venta libre o herbales.
Warn advertir al paciente que no deje de tomar el medicamento de repente y que informe rápidamente dificultad para orinar, dolor de garganta, mareos o desmayos., Tranquilice al paciente de que la mayoría de las reacciones pueden aliviarse reduciendo la dosis.
Caution precaución al paciente para evitar actividades peligrosas que requieren vigilancia hasta que se conozcan los efectos de la droga. Tranquilice al paciente que los efectos sedantes disminuyen y se vuelven tolerables en varias semanas.
Las reacciones pueden ser frecuentes, Poco frecuentes, potencialmente mortales o frecuentes y potencialmente mortales.◆ Canada only
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