Los inhibidores de la Hidroximetilglutarilcoenzima a (HMG-CoA) reductasa, más comúnmente conocidos como estatinas, son recomendados como agentes de primera línea en la reducción del lipoproteincolesterol de baja densidad (LDL-C).(1) aunque el colesterol es imperativo para la función normalcelular, el exceso de LCL-C conduce a la aterogénesis. La formación de placas en las arterias resulta en enfermedad de las arterias coronarias (CAD), ataque cardíaco y/o golpe., Existe un beneficio de morbimortalidad conocido asociado con la reducción del cldl por la terapia con estatinas; por lo tanto, es vital que los pacientes tomen el medicamento de una manera que proporcione el mayor efecto.(2)

aunque parte del colesterol proviene de la ingesta dietética, Una cantidad significativa se produce endógenamente. Anteriormente se planteó la hipótesis de que la producción humana de colesterol puede ser cíclica en la naturaleza imitando el patrón confirmado de síntesis de colesterol en animales., Los ensayos en humanos confirmaron lafluctuación en la síntesis de colesterol, notando la mayor producción de colesterol del hígado durante los estados de ayuno.

El ritmo circadiano aparente de producción de colesterol provocó la recomendación de que las estatinas se dosifiquen a la hora de acostarse para proporcionar la mayor concentración de medicamentos cuando la producción de colesterol endógeno es la más alta.(3)

La investigación de las propiedades farmacocinéticas de las estatinas individuales refutó la necesidad de dosificar todos los agentes a la hora de acostarse.,(1) aunque todas las estatinas pasan por metabolismo hepático, las semividas de eliminación varían en longitud. La simvastatina, la fluvastatina y la lovastatina tienen una semivida de eliminación corta en comparación con otros fármacos de la clase. Los agentes con semividas de eliminación significativamente más cortas requieren la dosificación a la hora de acostarse para maximizar la eficacia, lo que permite que la mayor concentración de estatinas esté presente, mientras que la síntesis de colesterol endógeno es la más alta., Alternativamente, las semividas más largas derosuvastatina, atorvastatina, pitavastatina y pravastatina permiten que estos agentes mantengan una concentración terapéutica del fármaco durante un período de 24 horas y permitan tiempos de administración alternos.(2)

incluso si se les aconseja tomar estatinas con una vida media más corta a la hora de acostarse, algunos pacientes no cumplen lo que puede resultar en una eficacia indecreased. Los agentes con semividas más largas permiten una mayor flexibilidad en el tiempo de administración, lo que puede mejorar el cumplimiento y, en última instancia, dar lugar a una mayor reducción del C-LDL y a una mayor capacidad para alcanzar los objetivos de colesterol.,

  1. Panel de expertos en la detección, evaluación y tratamiento del colesterol alto en la sangre en adultos: resumen ejecutivo del Tercer Informe del Programa Nacional de Educación en colesterol(NCEP) panel de expertos en detección, evaluación y tratamiento de adultos con colesterol alto (adult treatment panel III). JAMA. 2001:285:2486-2497.
  2. Plakogiannis R, Cohen H. Optimallow-density lipoprotein cholesterol lowering-morning versus eveningstatin administration. Ann Pharmacother. 2007;41:106-110. Jones PJ, Schoeller DA., Evidencia de periodicidad diurna en la síntesis de colesterol humano. J Lipid Res. 1990; 31: 667-673.
  3. Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis ofTherapeutics. 12th ed. Nueva York: McGraw-Hill;2011.
  4. Kalant H, Grant DM, Mitchell J. principios de Farmacología Médica. 7th ed. Toronto: SaundersElsevier; 2007