el metilfenidato se prescribe para más del 90% de los niños en los EE.UU. diagnosticados con trastorno de hiperactividad por déficit de atención (TDAH). Aunque el TDAH ha sido ampliamente estudiado, el uso de metilfenidato en el TDAH todavía plantea una serie de preguntas sin resolver, incluidas sus características farmacodinámicas (relación concentración-efecto del fármaco) y el efecto del tratamiento a largo plazo en la psicopatología del paciente más adelante en la vida., El objetivo de esta revisión es proporcionar un análisis de las propiedades farmacocinéticas-farmacodinámicas y la eficacia terapéutica del metilfenidato que pueda ayudar a responder algunas de estas preguntas. El metilfenidato tiene 2 centros quirales, pero el fármaco utilizado en terapia comprende solo el trío de enantiómeros. el D-Treo-metilfenidato es más potente que el L-enantiómero. El metilfenidato se administra como una mezcla racémica que se somete a un aclaramiento estereoselectivo., El metilfenidato es un estimulante de acción corta con una duración de acción de 1 a 4 horas y una semivida farmacocinética de 2 a 3 horas. La concentración máxima del fármaco después de la administración oral se produce aproximadamente a las 2 horas. El metilfenidato se absorbe bien desde el tracto gastrointestinal y pasa fácilmente al cerebro. El metilfenidato es eficaz para el tratamiento a corto plazo de los niños con TDAH. Su mecanismo de acción no se entiende, pero puede estar asociado con su influencia en múltiples neurotransmisores, especialmente la liberación y recaptación de dopamina en el cuerpo estriado., Existe una marcada variabilidad individual en la relación dosis-respuesta para el metilfenidato, por lo que la dosis debe titularse para lograr un efecto óptimo y evitar la toxicidad en cada niño. No está claro si esta variabilidad es predominantemente farmacocinética o farmacodinámica. Si el metabolismo estereoselectivo variable ocurre clínicamente, la monitorización terapéutica del metilfenidato requerirá la aplicación de métodos de ensayo quirales para el análisis del componente activo, D-Treo-metilfenidato., Es difícil predecir qué niños tendrán una respuesta favorable al metilfenidato. Sin embargo, se han publicado varios estudios que vinculan la gravedad del TDAH en niños con una mejor respuesta clínica al metilfenidato. El uso de ensayos individuales de medicamentos ciego simple puede ser una solución práctica a este problema. Además, la condición específica merece una consideración cuidadosa, ya que diferentes condiciones (por ejemplo, mala conducta o bajo rendimiento académico) pueden requerir diferentes regímenes., Se requieren estudios adicionales de la relación entre las propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas del metilfenidato para permitir el desarrollo de regímenes posológicos óptimos.