Hydroxymethylglutarylcoenzyme A (HMG-CoA) – reduktase hæmmere, mere almindeligt kendt som statiner, arerecommended som første-linje agenter i reduktion af low-density lipoproteincholesterol (LDL-C).(1) selvom kolesterol er afgørende for normalcellulær funktion, overskydende LCL-C fører til atherogenese. Plainue formationin arterierne resulterer i koronararteriesygdom (CAD), hjerteanfald, og/orstroke., Der er kendt morbiditet og mortalitetsfordel forbundet medldl – C reduktion fra statinbehandling; derfor er det vigtigt, at patienterne tager medicinen på en måde, der giver størst effekt.(2)

selv omnogle kolesterol kommer fra diætindtagelse, produceres en betydelig mængde endogent. Det blev tidligere antaget, at human kolesterolproduktion kan være cyklisk i naturen, der efterligner det bekræftede mønster afcholesterolsyntese hos dyr., Humane forsøg bekræftede derefterfluctuation i kolesterolsyntese og noterede sig den største kolesterolproduktion fra leveren under fastende tilstande.

Theapparent døgnrytme af kolesterol produktion udløste recommendationthat statiner doseres ved sengetid for at give den største medicin concentrationwhen endogene kolesterol produktion er den højeste.(3)

undersøgelse af individuelle statins farmakokinetiske egenskaber modbeviste behovet for, at allagenter doseres ved sengetid.,(1) selvom alle statiner gennemgår hepatiskmetabolisme, varierer eliminationshalveringstiden i længden. Simvastatin, fluvastatin og lovastatin har en kort eliminationshalveringstid sammenlignet medandre lægemidler inden for klassen. Midler med signifikant kortereliminering halveringstider kræver sengetid dosering for at maksimere effektiviteten-tillader detden største statinkoncentration at være til stede, mens endogen kolesterolsyntese er den højeste., Alternativt tillader de længere halveringstider forrosuvastatin, atorvastatin, pitavastatin og pravastatin, at disse midler opretholder en terapeutisk lægemiddelkoncentration over en 24-timers periode og tillader alternative administrationstider.(2)

selv om det anbefales at tage statiner med en kortere halveringstid ved sengetid, overholder nogle patienter ikke, hvilket kan medføre ubeskrivelig effekt. Agenter med længere halveringstid giver mulighed for greaterflexibility i administration, der kan forbedre compliance og ultimatelyresult i større LDL-C-reduktion og evne til at opnå kolesterol mål.,

  1. ekspertpanel om registrering,vurdering og behandling af forhøjet kolesterol hos voksne: executivesummary i den tredje rapport fra National Cholesterol Education Program(NCEP) ekspertpanel om registrering, vurdering og behandling af høj cholesterolin voksne (adult behandling panel III). JAMA. 2001:285:2486-2497.
  2. Plakogiannis R, Cohen H. Optimallo. – density lipoprotein kolesterolsænkende-morgen versus aftenstatin administration. Ann Pharmacother. 2007;41:106-110.
  3. Jones PJ, Schoeller DA., Bevisfor daglig periodicitet i human kolesterolsyntese. J Lipid Res. 1990;31:667-673.
  4. Brunton LL, Chabner BA, Knollmann F.KR., eds. Goodman & Gilmans farmakologiske grundlag afterapeutika. 12. udgave. Ne.York: Mcgra.-Hill;2011.
  5. Kalant h, Grant DM, Mitchell J. principper for medicinsk farmakologi. 7. udgave. Toronto: SaundersElsevier;2007