Methylphenidat er foreskrevet for over 90% af børn i USA er diagnosticeret som havende attention-deficit hyperactivity disorder (ADHD). Selvom ADHD er blevet undersøgt bredt, udgør brugen af methylphenidat i ADHD stadig en række uløste spørgsmål, herunder dets farmakodynamiske egenskaber (lægemiddelkoncentration-effektforhold) og effekten af langvarig behandling på patientens psykopatologi senere i livet., Formålet med denne gennemgang er at give en analyse af de farmakokinetiske-Farmakodynamiske egenskaber og terapeutiske effektivitet af methylphenidat, der kan hjælpe med at besvare nogle af disse spørgsmål. Methylphenidat har 2 chirale centre, men det lægemiddel, der anvendes i terapi, omfatter kun threo-paret enantiomerer. d-threo-methylphenidat er mere potent end l-enantiomeren. Methylphenidat administreres som en racemisk blanding, der gennemgår stereoselektiv clearance., Methylphenidat er et kortvirkende stimulerende middel med en virkningsvarighed på 1 til 4 timer og en farmakokinetisk halveringstid på 2 til 3 timer. Maksimal lægemiddelkoncentration efter oral administration sker omkring 2 timer. Methylphenidat absorberes godt fra mave-tarmkanalen og passerer let til hjernen. Methylphenidat er effektivt til kortvarig behandling af børn med ADHD. Dens virkningsmekanisme er ikke forstået, men kan være forbundet med dens indflydelse på flere neurotransmittere, især frigivelse og genoptagelse af dopamin i striatum., Der er markant individuel variation i dosis-respons-forholdet for methylphenidat, og dosis skal derfor titreres for optimal effekt og undgåelse af toksicitet hos hvert barn. Det er uklart, om denne variation overvejende er farmakokinetisk eller farmakodynamisk. Hvis variabel stereoselektiv metabolisme forekommer klinisk, vil terapeutisk lægemiddelovervågning af methylphenidat kræve anvendelse af chirale assaymetoder til analyse af den aktive komponent, d-threo-methylphenidat., Det er vanskeligt at forudsige, hvilke børn der vil have en gunstig respons på methylphenidat. Ikke desto mindre er der offentliggjort flere undersøgelser, der forbinder sværhedsgraden af ADHD hos børn med forbedret klinisk respons på methylphenidat. Brug af individuelle enkeltblinde medicinforsøg kan være en praktisk løsning på dette problem. Derudover garanterer den målrettede betingelse nøje overvejelse, da forskellige forhold (f.eks. dårlig opførsel eller dårlig akademisk præstation) kan kræve forskellige regimer., Yderligere undersøgelser af forholdet mellem methylphenidats farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskaber er nødvendige for at muliggøre udvikling af optimale doseringsregimer.