prochlorperazine
Compazine, Stemetil ◆
prochlorperazine edisylate
Compazine
prochlorperazine maleate
Compazine, Compazine Spansule, Stemetil ◆
Pharmacologic classification: phenothiazine (piperazine derivative)
Therapeutic classification: antipsychotic, antiemetic, anxiolytic
Pregnancy risk category C
Available forms
Available by prescription only
prochlorperazine edisylate
Injection: 5 mg/ml
Spansules (sustained-release): 10 mg, 15 mg
Suppositories: 2.,5 mg, 5 mg, 25 mg
Sirup: 1 mg/ml
prochlorperazine maleate
Tablety: 5 mg, 10 mg, 25 mg,
Farmakodynamika
Antipsychotickou akci: Myslel vyvíjet antipsychotické účinky postsynaptické blokády CNS dopaminové receptory, čímž inhibuje dopamin-zprostředkované účinky.
antiemetický účinek: účinky připisované blokádě dopaminových receptorů v spouštěcí zóně medulárního chemoreceptoru.
lék má mnoho dalších centrálních a periferních účinků: produkuje alfa a gangliovou blokádu a působí proti aktivitě zprostředkované histaminem a serotoninem., Nejčastější nežádoucí účinky jsou extrapyramid. Používá se především jako antiemetikum; neúčinné proti pohybové nemoci.
farmakokinetika
absorpce: rychlost a rozsah absorpce se liší podle způsobu podání. Absorpce perorálních tablet je nevyzpytatelná a variabilní; nástup účinku v rozmezí od 1/2 do 1 hodiny. Perorální koncentrace absorpce předvídatelnější. I. m. lék se rychle vstřebává.
distribuce: distribuována široce do těla, včetně mateřského mléka. 91% až 99% vázaných na bílkoviny. Maximální účinek po 2 až 4 hodinách; sérové hladiny v ustáleném stavu během 4 až 7 dnů.,
metabolismus: metabolizován extenzivně játry; nevytvářejí se žádné aktivní metabolity. Doba trvání účinku asi 3 až 4 hodiny; 10 až 12 hodin pro formulář s prodlouženým uvolňováním.
vylučování: většinou se vylučuje močí ledvinami; některé se vylučují stolicí žlučovými cestami.
Kontraindikace a bezpečnostní opatření
Kontraindikován u pacientů s přecitlivělostí na fenothiaziny a v těch s deprese CNS, včetně kómatu, během dětské chirurgie; při použití spinální nebo epidurální anestezii, adrenergní blokátory, nebo ethanol; a u dětí mladších než věk 2.,
Používat opatrně u pacientů s poruchou funkce CV, glaukom, nebo záchvatovité poruchy; u těch, kteří byli vystaveni extrémnímu teplu; a u dětí s akutním onemocněním.
interakce
lék-lék. Antikonvulziva: snižuje práh záchvatu. Možná bude nutné upravit antikonvulzivní dávku.
antacida obsahující hliník a hořčík; antidiarrheals: inhibuje absorpci. Oddělte dobu podávání nejméně o 2 hodiny.,
potlačení Chuti k jídlu, sympatomimetika (například efedrin , epinefrin, fenylefrin): Snižuje stimulační a presorické účinky; může způsobit adrenalin obrácení (hypotenzní reakce adrenalinem). Používejte společně opatrně; nepoužívejte s epinefrinem.
Atropin, jiné anticholinergika (jako jsou antidepresiva, antihistaminika, antiparkinsonians, inhibitory MAO, meperidin, fenothiaziny): Příčiny oversedation, paralytický ileus, vizuální změny, a těžkou zácpou. Nepoužívejte společně.
Beta blokátory: zvyšuje plazmatické hladiny a toxicitu obou léčiv. Upravte dávkování podle potřeby.,
Bromokriptin: antagonizuje sekreci prolaktinu. Pečlivě sledujte pacienta.
Centrálně působící antihypertenziva (např. klonidin, guanabenz, guanadrel, guanethidin, methyldopa, reserpin): Inhibuje reakci krevního tlaku. Sledujte krevní tlak.
tlumících CNS (např. anestetika , barbituráty, narkotika, parenterální hořečnatý, sedativa): Příčiny oversedation, respirační deprese a hypotenze. Pečlivě sledujte pacienta.
Lithium: způsobuje těžkou neurologickou toxicitu se syndromem podobným encefalitidě; snižuje terapeutickou odpověď na prochlorperazin., Pečlivě sledujte pacienta.
Metrizamid: zvyšuje riziko záchvatů. Používejte opatrně.
perorální antikoagulancia: snižuje účinky antikoagulancia. Monitor PT a INR.
pimozid: prodlužuje QT interval. Nepoužívejte společně.
fenobarbital: zvyšuje renální vylučování prochlorperazinu; snižuje hladiny fenobarbitalu. Upravte dávkování podle potřeby.
fenytoin: inhibuje metabolismus a zvyšuje toxicitu fenytoinu. Pečlivě sledujte pacienta.
thiazidová diuretika: zvýrazňuje ortostatickou hypotenzi. Používejte opatrně.
tricyklická antidepresiva: zvyšuje hladiny TCA v séru., Pečlivě sledujte pacienta.
lék-bylina. Kava: může zvýšit riziko dystonických reakcí. Odradit použití společně.
Yohimbe: fenothiaziny mohou zvýšit riziko toxicity. Odradit použití společně.
Drug-food. Kofein: snižuje terapeutickou odpověď na prochlorperazin. Odradit použití společně.
drogy-životní styl. Užívání alkoholu: způsobuje aditivní účinky. Odradit užívání alkoholu.
těžké kouření: zvyšuje metabolismus prochlorperazinu. Odradit kouření.
vystavení slunci: způsobuje fotosenzitivní reakce. Poraďte pacientovi, aby přijal bezpečnostní opatření.,
Adverse reactions
CNS: extrapyramidal reactions, sedation, pseudoparkinsonism, EEG changes, dizziness.
CV: orthostatic hypotension, tachycardia, ECG changes.
EENT: ocular changes, blurred vision.
GI: dry mouth, constipation, ileus, increased appetite.
GU: urine retention, dark urine, menstrual irregularities, inhibited ejaculation, hyperprolactinemia.
Hematologic: transient leukopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, hemolytic anemia.
Hepatic: cholestatic jaundice.
Metabolic: weight gain, hyperglycemia or hypoglycemia.,
kůže: mírná fotosenzitivita, alergické reakce, exfoliativní dermatitida.
Ostatní: gynekomastie.
účinky na výsledky laboratorních testů
mohou zvýšit nebo snížit hladinu glukózy v krvi.
může snížit počet WBC, granulocytů a krevních destiček. Může zvýšit nebo snížit hodnoty jaterních testů.,
Předávkování a léčba
Toxicity může způsobit deprese CNS, vyznačující se tím, hluboké, unarousable spánku a možné kóma, hypotenze nebo hypertenze, extrapyramidové příznaky, dystonie, abnormální nedobrovolné pohyby svalů, neklid, křeče, arytmie, změny na EKG, podchlazení nebo přehřátí, a dysfunkce autonomní nervové soustavy.
k léčbě nevyvolávejte zvracení. Lék inhibuje reflex kašle a může dojít k aspiraci. Použijte výplach žaludku, pak aktivní uhlí a fyziologický roztok; dialýza nepomůže. Regulovat tělesnou teplotu podle potřeby. Léčte hypotenzi s i. v., kapalina. Nedávejte epinefrin. Léčbě záchvatů s parenterální podání diazepamu nebo barbiturátů; arytmie s parenterální fenytoin (1 mg/kg s rychlostí titrován na krevní tlak); a extrapyramidové reakce s benztropine nebo parenterální difenhydramin 2 mg/ kg/minutu.
zvláštní úvahy
tekuté a injekční přípravky mohou po kontaktu s kůží způsobit vyrážku.
lék může způsobit růžové až hnědé zabarvení moči.,
Drog je spojeno s vysokým rizikem extrapyramidové účinky, a, v institucionalizované psychiatrických pacientů, fotosenzitivní reakce; pacient by se měli vyvarovat vystavení slunečnímu záření nebo tepelných zdrojů.
perorální formulace mohou způsobit žaludeční potíže. Podávejte s jídlem nebo tekutinou.
nedávejte dětem formulář s trvalým uvolňováním.
injekční roztok může být mírně zbarven. Nepoužívejte, pokud je příliš zbarvená nebo pokud je sraženina zřejmá. Kontaktujte lékárníka.
zředěný koncentrát v 60 až 120 ml (2 až 4 oz) vody. Uchovávejte čípkovou formu na chladném místě.
Give Dejte i. v., dávka pomalu (5 mg / minutu). I. m. injekce může způsobit nekrózu kůže; dbejte na prevenci extravazace. Nemíchejte s jinými léky v injekční stříkačce. Nepodávejte S. C.
podávejte I. m. injekci hluboko do horního vnějšího kvadrantu hýždí. Masážní oblast po podání může zabránit tvorbě abscesů.
lék je neúčinný při léčbě pohybové nemoci.
Chraňte kapalnou formu před světlem.,
Prochlorperazine způsobuje falešně pozitivní výsledky testů pro infekce močových porfyrinů, urobilinogen, amyláza, a 5-hydroxyindoleacetic kyseliny, protože ztmavnutí moči metabolity; také způsobuje falešně pozitivní moč těhotenství výsledky v testech pomocí lidského choriového gonadotropinu jako indikátor.
kojících pacientů
lék se může objevit v mateřském mléce. Používejte opatrně u kojících žen. Potenciální přínosy pro matku by měly převážit potenciální poškození dítěte.
Pediatričtí pacienti
lék se nedoporučuje u pacientů mladších 2 let nebo s hmotností nižší než 9 kg (20 lb).,
Geriatričtí pacienti
starší pacienti mají tendenci vyžadovat nižší dávky přizpůsobené individuálním účinkům. Tito pacienti jsou vystaveni většímu riziku nežádoucích účinků, zejména tardivní dyskineze, dalších extrapyramidových účinků a hypotenze.
vzdělávání pacientů
vysvětluje rizika dystonických reakcí a tardivní dyskineze. Řekněte pacientovi, aby okamžitě nahlásil abnormální pohyby těla.
řekněte pacientovi, aby se vyhnul slunečnímu záření a aby při jízdě venku nosil opalovací krém, aby se zabránilo fotosenzitivním reakcím., (Všimněte si, že tepelné lampy a solária mohou také způsobit pálení kůže nebo změnu barvy kůže.)
řekněte pacientovi, aby se zabránilo rozlití kapalné formy. Kontakt s kůží může způsobit vyrážku a podráždění.
Varovat pacienta, aby se zabránilo extrémně horké nebo studené koupele a vystavení extrémním teplotám, solární lampy nebo solária; lék může způsobit termoregulační změny.
radí pacientovi, aby se lék přesně tak, jak je předepsáno, ne zdvojnásobit dávku poté, co chybí jeden, a ne sdílet lék s ostatními.
varujte pacienta, aby se vyhnul alkoholu nebo lékům, které mohou způsobit nadměrnou sedaci.,
řekněte pacientovi, aby zředil koncentrát ve vodě; vysvětlete kapací techniku měření dávky; Naučte správné použití čípku.
řekněte pacientovi, že ledové třísky, tvrdé bonbóny bez cukru nebo žvýkačky mohou zmírnit sucho v ústech.
Naléhejte na pacienta, aby lék bezpečně uchovával mimo dosah dětí.
informujte pacienta, že interakce jsou možné s mnoha léky. Varujte ho, aby vyhledal lékařský souhlas před užitím OTC nebo rostlinných produktů.
varujte pacienta, aby náhle nepřestal užívat lék a okamžitě hlásil potíže s močením, bolestmi v krku, závratě nebo mdloby., Ujistěte pacienta, že většina reakcí může být zmírněna snížením dávky.
opatrnost pacienta, aby se zabránilo nebezpečným činnostem, které vyžadují bdělost, dokud nejsou známy účinky léku. Uklidněte pacienta, že sedativní účinky ustupují a stanou se snesitelnými během několika týdnů.
reakce mohou být časté, Méně časté, život ohrožující nebo časté a život ohrožující.
◆ pouze Kanada
◇ neznačené klinické použití