Hydroxymethylglutarylcoenzyme A (HMG-CoA) reduktázy, více obyčejně známý jako statiny, arerecommended jako první linie činidla ve snížení low-density lipoproteincholesterol (LDL-C).(1) ačkoli cholesterol je nezbytný pro normálnícelulární funkce, přebytek LCL-C vede k aterogenezi. Tvorba plaku v tepnách má za následek onemocnění koronární arterie (CAD), srdeční infarkt a/orstroke., Je známo, že výskyt a úmrtnost na výhodu spojenou withLDL-C redukce z léčby statiny, a proto je důležité, aby pacienti přijímat léky způsobem, který zajišťuje co největší efekt.(2)

i Kdyžněkterý cholesterol pochází z dietního příjmu, produkuje se značné množstvíendogenně. Dříve se předpokládalo, že lidský cholesterolprodukce může mít cyklickou povahu napodobující potvrzený vzorsyntéza cholesterolu u zvířat., Lidské studie pak potvrdily syntézu cholesterolu a zaznamenaly největší produkci cholesterolu z jater během stavů nalačno.

Zdánlivá cirkadiánní rytmus cholesterolu produkce vyvolala recommendationthat statiny být dávkován před spaním poskytnout co největší léky concentrationwhen endogenní produkci cholesterolu je nejvyšší.(3) studie farmakokinetických vlastností jednotlivých statinů

vyvrátily potřebu dávkování allagentů před spaním.,(1)ačkoli všechny statiny procházejí hepatickýmmetabolismus, eliminační poločasy se liší délkou. Simvastatin, fluvastatin a lovastatin mají krátký eliminační poločas ve srovnání s jinými léky ve třídě. Látky s výrazně krátkýmeliminační poločasy vyžadují dávkování před spaním, aby se maximalizovala účinnost-umožňujenejvětší koncentrace statinu je přítomna, zatímco endogenní cholesterolsyntéza je nejvyšší., Alternativně, delší poločas-ofrosuvastatin, atorvastatin, pitavastatin, pravastatin, aby tyto agenty tomaintain terapeutické koncentrace léčiva v průběhu 24-hour období a allowalternate správa krát.(2)

i když je správně doporučeno užívat statiny s kratším poločasem před spaním, někteří pacienti nedodržují, což může mít za následek neslušnou účinnost. Látky s delšími poločasy umožňují větší flexibilitu v době podávání, což může zlepšit dodržování předpisů a konečněvýsledek větší redukce LDL-C a schopnosti dosáhnout cílů cholesterolu.,

  1. Expert panel na detekci,hodnocení a léčbu vysokého krevního cholesterolu u dospělých: executivesummary třetí zpráva Národní Cholesterol Education Program(NCEP) expert panel na detekci, hodnocení a léčbu vysokého cholesterolin dospělých (adult léčba panel III). Jamo. 2001:285:2486-2497.
  2. Plakogiannis R, Cohen h. Optimallow-density lipoprotein cholesterol lowing-morning versus eveningstatin administration. Ann Pharmacother. 2007;41:106-110.
  3. Jones PJ, Schoeller DA., Důkazpro denní periodicitu v syntéze lidského cholesterolu. J Lipid Res. 1990;31: 667-673.
  4. Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman je farmakologický Základterapeutika. 12.ed. New York: McGraw-Hill; 2011.
  5. Kalant H, Grant DM, Mitchell J. principy lékařské farmakologie. 7.ed. Toronto: SaundersElsevier; 2007