meperidin-hydrochlorid (petidin hydrochlorid)
Demerol

Farmakologické klasifikace: opioidní
Terapeutické klasifikace: analgetický, doplněk k anestezii
Těhotenství rizikové kategorie C
regulované látky plán II

Farmakodynamika
Analgetický účinek: Pethidinu je narkotikum agonista s akcí a energií podobné těm, morfinu, s hlavní akcí, na opiátové receptory. Doporučuje se pro úlevu od mírné až silné bolesti.,

farmakokinetika
absorpce: perorálně je léčivo pouze o polovinu účinnější než při parenterálním podání.
distribuce: distribuována široce po celém těle a je 60% až 80% vázána na plazmatické proteiny.
metabolismus: metabolizován primárně hydrolýzou v játrech na aktivní metabolit, normeperidin.
vylučování: asi 30% se vylučuje močí jako N-demethylovaný derivát; přibližně 5% se vylučuje beze změny. Vylučování se zvyšuje okyselením moči. Poločas rozpadu mateřské sloučeniny je 3 až 5 hodin a poločas rozpadu metabolitu je 8 až 21 hodin.,

Route Onset Peak Duration
P.O. 15 min 1-1 1/2 hr 2-4 hr
I.V., 1 min 5-7 min 2-4 hr
I.M. 10-15 min 30-50 min 2-4 hr
S.C., 10-15 min 40-60 min 2-4 hr

Contraindications and precautions
Contraindicated in patients hypersensitive to drug and in those who have received MAO inhibitors within the past 14 days.,
Používat opatrně u starších nebo oslabených pacientů a u pacientů s zvýšeného nitrolebního tlaku, poranění hlavy, astma, jiné dýchací podmínky, supraventrikulární tachykardie, křeče, akutní břišní stavy, onemocnění ledvin nebo jater, hypotyreóza, Addisonova choroba, močové trubice striktury, nebo hyperplazie prostaty.

interakce
lék-lék. Anticholinergika: může způsobit paralytický ileus. Pečlivě sledujte pacienta.
cimetidin: může zvýšit respirační a CNS depresi, což způsobuje zmatenost, dezorientaci, apnoe nebo záchvaty. Snižte dávkování meperidinu.,
tlumivým účinkem na CNS, jako je antihistaminik, barbiturátů, benzodiazepinů, celkových anestetik, myorelaxancií, narkotická analgetika, fenothiaziny, sedativa-hypnotika, a tricyklická antidepresiva: Potencovat respirační a CNS deprese, sedace, a hypotenzní účinky léků. Používejte opatrně.
Obecná anestetika: může způsobit těžkou depresi CV. Používejte opatrně.
Isoniazid: může potencovat nežádoucí účinky isoniazidu. Nepoužívejte společně.,
MAO inhibitory: Mohou vyvolat nepředvídatelné a příležitostně smrtelné reakce, a to i u pacientů, kteří mohou přijímat inhibitory MAO během 14 dnů od obdržení pethidinu. Nepoužívejte společně.
narkotický antagonista: u pacientů, kteří jsou fyzicky závislí na léku, může dojít k akutnímu abstinenčnímu syndromu, pokud je podán narkotický antagonista. Nepoužívejte společně.
lék-bylina. Petržel: může podporovat nebo produkovat serotoninový syndrom. Odradit použití společně.
drogy-životní styl. Užívání alkoholu: potencuje respirační a CNS depresi, sedaci a hypotenzní účinky léku. Odradit užívání alkoholu.,

účinky na výsledky laboratorních testů
• mohou zvýšit hladinu amylázy a lipázy.

Předávkování a léčba
nejčastější známky a příznaky pethidinu předávkování jsou deprese CNS, respirační deprese, kosterní svalová ochablost, studená a vlhká kůže, rozšíření zornic, bradykardie a hypotenze. Mezi další akutní toxické účinky patří hypotermie, šok, apnoe, kardiopulmonální zástava, oběhový kolaps, plicní edém a záchvaty.,
K léčbě akutní předávkování, nejprve vytvořit odpovídající respirační výměny přes průchodnosti dýchacích cest a ventilace, jak je potřeba; dát omamné antagonisty (naloxon) zvrátit respirační deprese. (Protože trvání účinku meperidinu je delší než trvání naloxonu, je nutné opakované dávkování.) Nedávejte naloxon, pokud pacient nemá klinicky významnou respirační nebo CV depresi. Monitorujte vitální funkce.
pokud do 2 hodin po požití perorálního předávkování, okamžitě vyprázdněte žaludek pacienta vyvoláním zvracení (ipecac sirup) nebo použitím výplachu žaludku., Používejte opatrně, abyste předešli riziku aspirace. Dejte aktivní uhlí přes nasogastrickou trubici pro další odstranění meperidinu a okyselte moč, abyste pomohli odstranit lék.
poskytuje symptomatickou a podpůrnou léčbu (pokračující podpora dýchání, korekce nerovnováhy tekutin nebo elektrolytů). Pečlivě sledujte laboratorní hodnoty, vitální funkce a neurologický stav.

zvláštní pozornost
• lék může být podáván pacientům alergickým na morfin.
• komerční přípravky obsahují metabisulfit sodný, který může u vnímavých jedinců vyvolat alergické reakce.,
• zeptejte se pacienta pečlivě ohledně možného použití inhibitorů MAO během posledních 14 dnů.
• použijte koncentraci 10 mg / ml pouze s kompatibilním infuzním zařízením; nevyžaduje další ředění.
• protože toxicita léčiva se běžně objevuje po několika dnech léčby, tento lék se nedoporučuje k léčbě chronické bolesti.
• meperidin může být podáván pomalu přes linii i. v., nejlépe jako zředěný roztok. Injekce s. C. je velmi bolestivá. Během podávání I. V. může dojít k tachykardii, možná v důsledku atropinových účinků léku.,
• perorální dávka je méně než polovina stejně účinná jako parenterální dávka. Dejte mi M. pokud je to možné. Při změně z parenterální na orální cestu zvyšte dávkování.
• sirup má lokální anestetický účinek. Dejte s vodou.
• střídavý meperidin s periferně aktivním nonopioidním analgetikem, jako je aspirin, acetaminofen nebo NSAID, může zlepšit kontrolu bolesti a zároveň umožnit nižší dávky opioidů.
• injekční meperidin je kompatibilní s roztoky fyziologického roztoku a D5W a jejich kombinací a s roztoky laktátu Ringerova a laktátu sodného.,
• lék zvyšuje plazmatické hladiny amylázy nebo lipázy zvýšeným tlakem žlučových cest; hladiny mohou být nespolehlivé po dobu 24 hodin po podání meperidinu.
• meperidin a jeho aktivní metabolit normeperidin se hromadí. Monitorujte pacienta na neurotoxické účinky, zejména u pacientů s popáleninami a pacientů se špatnou funkcí ledvin, srpkovitou anémií nebo rakovinou.
kojících pacientů
• lék se objeví v mateřském mléce. Používejte opatrně u kojících žen.
Pediatričtí pacienti
• nedávají lék dětem mladším než 6 měsíců.,
Geriatričtí pacienti
• nižší dávky jsou obvykle indikovány u geriatrických pacientů, protože mohou být citlivější na terapeutické a nepříznivé účinky léku.

vzdělávání pacientů
• pozor na účinky léků na CNS. Varujte pacienta, aby se vyhnul řízení a dalším potenciálně nebezpečným činnostem, které vyžadují duševní bdělost, dokud nejsou známy účinky léku na CNS.
• doporučuje pacientovi, aby se vyhnul alkoholu.
• řekněte pacientovi, aby užíval lék, než se bolest stane intenzivní.

reakce mohou být časté, Méně časté, život ohrožující nebo časté a život ohrožující.,
◆ pouze Kanada
◇ neznačené klinické použití