Methylfenidát je předepsán pro více než 90% dětí v USA diagnostikován jako s pozornost-deficit nepořádek hyperaktivity (ADHD). I když ADHD byl široce studován, použití methylfenidát v ADHD stále představuje řada nevyřešených otázek, včetně jeho farmakodynamické vlastnosti (koncentrace léčiva-vliv vztah) a efekt dlouhodobé léčby na pacienta psychopatologie později v životě., Cílem tohoto přehledu je poskytnout analýzu farmakokinetický-farmakodynamický vlastnosti a terapeutické účinnosti metylfenidátu, které mohou pomoci odpovědět na některé z těchto otázek. Methylfenidát má 2 chirální centra, ale lék používaný v terapii zahrnuje pouze trojitý pár enantiomerů. d-Threo-methylfenidát je účinnější než l-enantiomer. Methylfenidát se podává jako racemická směs, která podléhá stereoselektivní clearance., Methylfenidát je krátkodobě působící stimulant s trváním účinku 1 až 4 hodiny a farmakokinetickým poločasem 2 až 3 hodiny. Maximální koncentrace léčiva po perorálním podání nastává přibližně za 2 hodiny. Methylfenidát se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu a snadno přechází do mozku. Methylfenidát je účinný pro krátkodobou léčbu dětí s ADHD. Jeho mechanismus účinku není pochopen, ale může být spojen s jeho vlivem na více neurotransmiterů, zejména uvolňování a zpětné vychytávání dopaminu ve striatu., Existuje výrazná individuální variabilita ve vztahu dávka-odpověď na methylfenidát, a proto musí být dávkování titrováno pro optimální účinek a zamezení toxicity u každého dítěte. Není jasné, zda je tato variabilita převážně farmakokinetická nebo farmakodynamická. Pokud proměnná stereoselektivní metabolismus se vyskytuje klinicky, terapeutické monitorování léku ritalin bude vyžadovat použití chirální stanovení metody pro analýzu aktivní složky, d-threo-methylfenidát., Je obtížné předvídat, které děti budou mít příznivou reakci na methylfenidát. Nicméně bylo publikováno několik studií, které spojují závažnost ADHD u dětí se zlepšenou klinickou odpovědí na methylfenidát. Praktické řešení tohoto problému může být použití jednotlivých jednorázových medikačních studií. Cílená podmínka navíc vyžaduje pečlivé zvážení, protože různé podmínky (např. špatné chování nebo špatný akademický výkon) mohou vyžadovat různé režimy., Další studie vztahu mezi farmakokinetickými a farmakodynamickými vlastnostmi methylfenidátu jsou nutné pro umožnění vývoje optimálních dávkovacích režimů.